Mikardis 80 erabiltzeko argibideak

Mikardis pilulen formakoa da: oblongoa, ia zuria edo zuria, alde batetik "51N" edo "52N" grabaketa dago (40 edo 80 mg, hurrenez hurren), bestetik - konpainiaren sinboloa (7 piezak babak, bakoitza 2, 4, 8 edo 14 babak kartoizko kaxa batean).

1 tabletaren osaerak honako hauek ditu:

• Substantzia aktiboa: telmisartan - 40 edo 80 mg,
• Osagai osagarriak (40/80 mg bakoitza): magnesio-estearatoa - 4/8 mg, sodio hidroxidoa - 3,36 / 6,72 mg, meglumina - 12/24 mg, polididona (collidona 25) - 12/24 mg, sorbitol - 168,64 / 337,28 mg.

Kaleratze orria

Medikuntza alargun formako tableta zuriak dira, 51H grabatua ertz batean eta konpainiaren logotipoa bestean.

7 pilulak 40 mg-ko dosia duten blister batean; 2 edo 4 babak kartoizko kaxa batean. Edozein 7 pilulak 80 mg-ko dosia duten blister batean, 2, 4 edo 8 halako babak kartoizko kaxa batean

Farmakodinamika eta farmakokinetika

farmacodinamia

Telmisartan - hartzaile blokeatzaile selektiboa angiotensina II. Tropismo altua du AT1 hartzailearen azpimota angiotensina II. Lehiarekin lehiatzen da angiotensina II hartzaile espezifikoetan eragin bera izan gabe. Lotura etengabea da.

Ez du tropismorik erakusten beste hartzaile mota batzuetarako. Edukia murrizten du aldosterone odolean, ez du plasma renina eta ioi kanalak zeluletan kentzen.

hasieratik efektu hipotentsiboa administratu ondorengo lehen hiru orduetan behatu Telmisartan. Ekintzak egun bat edo gehiago irauten du. Erabaki administratua etengabe administratzen denetik hilabete bat garatzen da.

Dituzten pertsonetan hipertentsio arterialaTelmisartan odol presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten ditu, baina ez du bihotzaren uzkurdura kopurua aldatzen.

Ez du erretiro sindromea eragiten.

Farmakozinetika

Ahoz hartzen denean, hesteetatik azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50era hurbiltzen da. Hiru orduren ondoren, plasma-kontzentrazioa maximoa bihurtzen da. Substantzia aktiboaren% 99,5 odol proteinei lotzen zaie. Metabolizatu egiten da, erantzunez azido glukuronikoa. Drogaren metabolitoak ez dira aktiboak. Ezabatzeko erdibizitza 20 ordu baino gehiagokoa da. Digestioaren bidez kanporatzen da, gernuan kanporatzea% 2 baino txikiagoa da.

Contraindications

Micardis pilulak aurkako pertsonekin daude alergiak drogaren osagaien gainean, astuna gaixotasungibela edo giltzurrun, fruktosarekiko intolerantzia, haurdunaldian eta Edoskitzea, 18 urte baino gutxiagoko haurrak.

Bigarren mailako efektuak

• Nerbio-sistema zentraletik: depresioa, Zorabioak, buruko minnekea, antsietatea, insomnioa, konbultsioak.
• Arnas sistematik: goiko arnas aparatuaren gaixotasunak (sinusitis, faringitisa, bronkitis), eztula.
• Zirkulazio-sistematik: presioaren beherakada nabarmena, takikardia, bradycardiabularreko mina.
• Digestutik: goragalea, beherakoa, indigestioakgibeleko entzimenen kontzentrazioa handituz.
• Sistema muskuloskeletaletik: myalgiabizkarreko mina baxua arthralgia.
• Genitourinar sistematik: edema, sistema genitourinarioaren infekzioak, hypercreatininemia.
• Hipersentsibilitate-erreakzioak: Larruazala, angioedema, urtikaria.
• Laborategiko adierazleak: anemia, hyperkalemia.
• Beste batzuk: eritema, Azkura, disnea.

Mikardis, erabiltzeko argibideak

Mikardis erabiltzeko jarraibideen arabera, droga ahoz hartzen da. Helduentzako gomendagarria dosia 40 mg egunean behin. Zenbait gaixoren kasuan, dosi bat hartzerakoan jada antzematen da efektu terapeutikoa 20 mg eguneko. Nahi duzun mailarainoko presioa gutxitzen ez bada, eguneko 80 mg-ra igo daiteke dosia.

Drogaren gehienezko eragina terapia hasi eta bost astera lortzen da.

Forma larriak dituzten pazienteetan hipertentsio arteriala erabilera posiblea 160 mg eguneko droga.

Elkarrekintza

Telmisartan aktibatzen efektu hipotentsiboa presioa jaisteko beste bide batzuk.

Elkarrekin erabiltzen direnean Telmisartan eta digoxin kontzentrazioaren aldizkako zehaztapena beharrezkoa da digoxin odolean, gora egin ahala.

Drogak elkarrekin hartzerakoan lithium eta ACE inhibitzaileak edukiaren aldi baterako gehikuntza antzeman daiteke lithium odolean, efektu toxikoek eraginda.

tratamendua antiinflamatorio ez esteroideak Gaixo deshidratatuetan Mikardis-ekin batera giltzurruneko porrot akutua garatzea ekar dezake.

Argibide bereziak

egiteko gaixo deshidratatuak (gatza murriztea, tratamendua diuretikoak, beherakoa, botatzea) Mikardisen dosia gutxitzea beharrezkoa da.

Kontuz ibili, izendatu jendearekin estenosia bietatik giltzurruneko arteriak, balbula mitralaren estenosia edo kardiomiopatia hipertrofiko aortikoa giltzurrun, hepatiko edo bihotz gutxiegitasun bortitza, larria, digestio-hodietako gaixotasunak.

Debekatuta dago noiz erabiltzea aldosteronismo primarioa eta fruktosarekiko intolerantzia.

Aurreikusitako haurdunaldiarekin, Mikardisen ordezkoa beste batekin aurkitu behar duzu antihipertentsiboa.

Erabili kontu handiz gidatzerakoan.

Drogekin batera gertatzen den erabilerarekin lithium Odolean litio edukiaren jarraipena egiten da, aldi baterako bere maila igo baita.

Mikardis Prezioa

Errusian, 80 mg-ko 28 zenbakiko paketeak 830 eta 980 errublo balio ditu. Ukrainan, Mikardisen prezioa jaulkipen modu berean 411 hryvnias hurbiltzen ari da.

Artikulu honetan, droga erabiltzeko argibideak irakur ditzakezu Mikardis. Bisitariek gunearen inguruko iritziak eskaintzen dituzte - sendagai honen kontsumitzaileek, baita mediku espezialistek iritziak ere Mikardis beren praktikan erabiltzearen inguruan. Eskaera handia da drogari buruzko zure iritziak aktiboki gehitzea: sendagaiak gaixotasuna kentzen lagundu edo ez du lagundu, zer konplikazio eta bigarren mailako efektuak ikusi ziren, agian ez da fabrikatzaileak oharpenean jakinarazi. Mikardis analogikoak erabilgarri dauden egiturako analogien aurrean. Hipertentsioaren tratamendua eta odol-presioa jaistea da helduengan, haurrengan, baita haurdunaldian eta edoskitzetan ere. Drogaren konposizioa.

Mikardis - antihipertentsiboa.

Telmisartan (Mikardis drogaren substantzia aktiboa) angiotensina 2 hartzaileen antagonista espezifikoa da.Angiotensina 2-ren AT1 hartzailearen azpiatasunarekiko afinitate handia du, eta horren bidez angiotensina 2. konturatzen da. Telmisartanek angiotensina 2 hartzailearengandik kanpo uzten du. Angiotensinaren 2. AT1 hartzailearen azpiatalarekin soilik osatzen du konexioa. Lotura etengabea da. Telmisartan ez du beste errezeptore batzuekiko kidetasunik (AT2 hartzaileak barne) eta gutxiago aztertutako beste angiotensinen errezeptoreekin. Errezeptore horien esanahi funtzionala eta angiotensina 2-rekin gehiegizko estimulazio posiblearen eragina ere ez dira aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera. Odostian aldosteronaren kontzentrazioa murrizten du, ez du renina inhibitzen odol-plazan eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Ez du ACE (kininasa 2) inhibitzen, bradikinina ere suntsitzen duen entzima, beraz, ez da espero bradikininak eragindako bigarren mailako efektuak areagotzea.

Mikardis-ek 80 mg-ko dosian guztiz blokeatzen du angiotensinaren eragin hipertentsiboa 2. Ekintza hipotentsoaren agerpena telmisartan lehenengo administraziotik 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 ordu irauten du eta 48 ordu arte izaten da nabarmen. Hipotentsioaren eragina nabarmenki normalean 4-8 aste igaro ondoren garatzen da.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa murrizten dira, bihotz maiztasunari eragin gabe.

Mikardis bortizki baliogabetzearen kasuan, AD pixkanaka bere jatorrizko mailara itzultzen da erretiro sindromea garatu gabe.

Hidroklorotiazida (Mikardis Plus drogaren substantzia aktiboa) tiazuro diuretikoa da. Tiazida diuretikoek elektrolitoen giltzurrunetako hodietako berrosaketetan eragiten dute, sodioaren eta kloruroen excrezioa zuzenean handituz. Hidroklorotiazidaren efektu diuretikoak bcc gutxitzea, plasma reninaren jarduera areagotzea, aldosterona jariatzea areagotzea eta gernuko potasioa eta bikarbonatoak gehitzea dakar, eta ondorioz, odoleko plasma potasioa gutxitzea. Telmisartan aldibereko erabilerarekin batera, diuretikoek eragindako potasioaren galera gelditzeko joera dago, ustez RAASen blokeoa dela eta.

Hidroklorotiazida hartu ondoren, diuresia handitu egiten da 2 ordu igaro ondoren, eta gehienezko efektua 4 ordu inguru igaro ondoren antzematen da. Drogaren efektu diuretikoak 6-12 ordu inguru irauten du.

Hidroklorotiazidaren epe luzeko erabilerak gaixotasun kardiobaskularrak eta heriotza konplikazioak izateko arriskua murrizten du.

Mikardis Plus sendagaiaren gehienezko efektu antihipertentsiboa normalean tratamendua hasi eta 4-8 astera lortzen da.

egitura

Telmisartan + salbuespenak (Mikardis).

Telmisartan + hidroklorotiazida + exzipienteak (Mikardis Plus).

Farmakozinetika

Telmisartan digestio-hoditik azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% 50ekoa da. Elikagaiekin batera hartzen denean, AUC balioen murrizketa% 6 (40 mg-ko dosian erabiltzen denean)% 19 artekoa da (160 mg-ko dosian erabiltzen denean). Administrazioa hartu eta 3 ordu igaro ondoren, odol-plasmaren kontzentrazioa maila berdina da. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Metabolitak ez dira farmakologikoki aktiboak. Hesteari esker aldatu egiten da, giltzurrunak kanporatzen ditu eta hartutako dosiaren% 2 baino gutxiago.

Gizonen eta emakumeen arteko kontzentrazioen aldea dago. Emakumeetan, Cmax eta AUC, gutxi gorabehera, 3 eta 2 aldiz handiagoak ziren hurrenez hurren gizonezkoetan (eraginkortasunean eragin handirik izan gabe).

Adineko pazienteetan telmisartanen farmakokinetika ez da aldatzen paziente gazteen kasuan. Dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen dosia ez da beharrezkoa, barne hemodialisi duten gaixoen kasuan. Telmisartan ez da hemodialisi bidez kentzen.

Gradua arina edo moderatua duten gibeleko funtzioa duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh eskalan), medikazioaren eguneroko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.

Telmisartanen 4 eta 18 urte bitarteko haurren eta nerabeen artean telmisartanen farmakokinetikaren adierazle nagusiak 4 astez 1 mg / kg edo 2 mg / kg dosi egin ondoren helduen tratamenduarekin lortutako datuekin konpara daitezke eta farmakokinetikaren ez-linealtasuna berresten dute. telmisartan, batez ere Cmax-ekin alderatuta.

Ahoz eman ondoren, Mikardis Plus Cmax hidroklorotiazida 1-3 orduren buruan lortzen da. Biodisponibilitate absolutua hidroklorotiazidaren giltzurrun metaketaren bidez kalkulatzen da eta% 60 ingurukoa da. Odol plasmako proteinei% 64 lotzen die. Ez da gizakiaren gorputzean metabolizatzen eta gernuan kanporatzen da ia aldatu gabe. Ahoz hartutako dosiaren% 60 inguru 48 orduren buruan ezabatzen da.

Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Emakumeen kasuan, klorhidrotiazida plasmatikoaren kontzentrazioen hazkunde klinikoki esanguratsua da.

Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan, hidroklorotiazida ezabatzeko tasa murrizten da.

testigantza

• hipertentsio arteriala (presioaren jaitsiera),
• gaixotasun kardiobaskularra izateko arrisku handia duten 55 urte edo gehiagoko pazienteetan morbo kardiobaskularra murriztea.

Kaleratze Inprimakiak

Tabletak 40 mg eta 80 mg.

Tabletak 40 mg + 12,5 mg eta 80 mg + 12,5 mg (Mikardis Plus).

Erabilerarako eta dosifikaziorako argibideak

Droga ahoz preskribatzen da, edozein dela ere janari kontsumoa.

Hipertentsio arterialarekin, Mikardisen hasierako dosi gomendatua 1 pilula da (40 mg) egunean behin. Eragin terapeutikoa lortzen ez den kasuetan, drogaren dosia egunean 80 mg-ra igo daiteke. Dosia handitu ala ez erabakitzerakoan, kontuan izan behar da gehienetan antihipertentsiboa den efektua tratamendua hasi ondorengo 4-8 asteen buruan lortzen dela.

Morbilitate kardiobaskularra eta hilkortasuna murrizteko, gomendatutako dosia egunean 1 pilula (80 mg) da. Tratamenduaren hasierako aldian, odol presioaren zuzenketa osagarria behar da.

Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoak (hemodialisi-pazienteak barne) botikaren doikuntza ez da beharrezkoa.

Gradua arina edo moderatua duten gibeleko funtzioa duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh eskalan), medikazioaren eguneroko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.

Adineko pazienteen dosi-erregimenak ez du aldaketarik behar.

Mikardis Plus egunean 1 aldiz ahoz hartu behar da egunean, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Mikardis Plus 40 / 12,5 mg 40 mg-ko edo hidroklorotiazida dosian Mikardis drogak erabiltzeak ezingo du presioaren kontrol egokia kontrolatu.

Mikardis Plus 80 / 12,5 mg gomendatu diezaieke Mikardis 80 mg-ko dosian edo Mikardis Plus 40 / 12,5 mg-ko dosian erabiltzeak ez duela presioaren kontrol egokia.

Hipertentsio arteriala larria duten pazienteetan, eguneroko telmisartan gehienezko dosia 160 mg da eguneko. Dosi hori eraginkorra eta ondo jasaten zuen.

Bigarren mailako efektua

• arnasketa ezinegonaren sindromea (pneumonia eta biriketako edema barne),
• arnas eza
• arritmia,
• takikardia,
• bradycardia,
• odol presioaren beherakada nabarmena (hipotentsio ortostatikoa barne),
• sinkopa,
• paresthesia,
• lo istiluak
• insomnioa,
• zorabioak,
• antsietatea,
• depresioa
• suminkortasuna,
• buruko mina,
• beherakoa, idorreria,
• aho-mukosa lehorra,
• flatulence,
• urdaileko mina
• oka,
• gastritis,
• jateko gogoa
• anorexia,
• Hiperglucemia,
• hiperkolesterolemia,
• pankreatitis,
• gibeleko funtzioa
• icterisa (hepatokelularrak edo kolestatikoak),
• dyspepsia,
• izerdia handitu
• bizkarreko mina
• giharreko kranpoiak
• myalgia,
• arthralgia,
• txahal giharrak,
• artrosia,
• tendinitisaren antzeko sintomak
• bularreko mina
• burdin gabezia anemia, anemia aplastikoa, anemia hemolitikoa, tronbozitopenia, eosinofilia, leuzopenia, agranulozitosia, tronbozitopenia,
• giltzurrun-gutxiegitasuna, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne,
• nefrite interstiziala,
• Glukosuria,
• ikusmen urritasuna
• ikuspegi lauso iragankorra
• angelu-itxiera glaukoma akutua,
• inpotentzia,
• sepsia, kasu mortalak barne,
• goiko arnas traktuko infekzioak (bronkitisa, faringitisa, sinusitisa),
• gernu-traktuko infekzioak (zistitisa barne),
• hantura guruinen hantura,
• gibeleko entzimenen jarduera handitzea,
• CPKren jarduera handitu,
• azido urikoaren kontzentrazio handiagoa odolean,
• hipertriglizeridemia,
• hipokalemia, hiperkalemia,
• hyponatremia,
• hyperuricemia,
• hipogluzemia (diabetes mellitus duten pazienteetan),
• glukosaren tolerantzia urria,
• hemoglobina odolean gutxitzea,
• angioedema (kasu mortalak barne),
• eritema,
• azal azkura
• rash,
• erreakzio anafilactic
• ekzema,
• drogen erritmoa
• necrolisi epidermiko toxikoa,
• lupus moduko erreakzioak
• Lupus eritemato sistemikoaren sintomak areagotzea edo areagotzea,
• vasculitis nekrotikoa,
• vasculitis sistemikoa
• fotosentsibilitate erreakzioa,
• lupus eritemato sistemikoaren errekreazioa,
• vasculitis,
• gripearen antzeko sindromea
• sukarra,
• ahultasuna.

contraindications

• bularreko traktuko gaixotasuna
• gibeleko funtzio larria (Child-Pugh C klasea),
• giltzurruneko disfuntzio larria (CC 30 ml / min baino gutxiago),
• hipokalemia errefraktoriala, hiperkalemia,
• diabetesa mellitus eta giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan aldibereko erabilera (GFR 60 ml / min / 1,73 m2 baino gutxiago),
• fruktosa intolerantzia hereditarioa (drogak sorbitol dauka),
• laktasa gabezia, laktosarekiko intolerantzia, glukosa-galactosaren malabsorzio sindromea,
• 18 urte arte (segurtasuna eta eraginkortasuna ez dago finkatuta),
• haurdunaldia,
• edoskitzea (edoskitzea),
• Substantzia aktiboa edo sendagaiaren osagai aktiboak edo osagai laguntzaileak edo beste sulfonamida eratorriak.

• giltzurrun bakarreko giltzurrun arteriaren estenosia edo arteria-estenosia,
• gibeleko funtzioa edo gibeleko gaixotasun progresiboa (A eta B klaseak Child-Pugh eskalan),
• jaitsi BCC aurreko terapia diuretikoa dela eta, gatza, beherakoa edo gorabehera sartzeko murrizketak,
• hyperkalemia,
• giltzurruneko transplantearen ondorengo egoera (erabilerarekin esperientziarik ez),
• 3-4 FC bihotz gutxiegitasun kronikoa New York Heart Association-en sailkapenaren arabera,
• balbula aortikoa eta mitralaren estenosia,
• estenosi subaortiko hipertrofiko hipertrofikoa,
• kardiomiopatia hipertrofikoa;
• diabetes mellitus
• aldosteronismo primarioa,
• goût,
• angelu-itxiera glaukoma (konposizioan hidroklorotiazida egoteagatik).

Haurdunaldia eta edoskitzea

Mikardis eta Mikardis Plus erabiltzea haurdunaldian kontraindikatuta dago.

Ez da gomendagarria haurdunaldiaren 1. hiruhilekoan angiotensina 2 hartzaileen antagonistak erabiltzea, ez dira droga hauek haurdunaldian preskribatu behar. Haurdunaldia gertatzen denean, drogak berehala gelditu behar dira. Beharrezkoa bada, terapia alternatiboa preskribatu behar da (haurdunaldian erabiltzeko homologatutako antihipertentsiboen beste klase batzuk).

Haurdunaldiko 2. eta 3. hiruhilekoetan angiotensina 2 hartzailearen antagonistak erabiltzea kontraindikatuta dago. Telmisartan egindako ikerketa preklinikoetan ez ziren efektu teratogenikoak hauteman, baina fetotoxikotasuna ezarri zen. Gauza jakina da haurdunaldiaren 2. eta 3. hiruhilekoan angiotensina 2 hartzaileen antagonisten eraginak pertsona baten fetotoxikotasuna eragiten duela (giltzurrun-funtzioa gutxitzea, oligohidramnios, garezurrarekiko osifikazioa atzeratzea), baita jaioberri toxikotasuna ere (giltzurruneko porrota, hipotentsioa, hiperkalemia). Haurdunaldia planifikatzen duten pazienteei terapia alternatiboa eman behar zaie. Angiotensin 2 hartzailearen antagonistekin tratamendua haurdunaldiko 2. hiruhilekoan egin bada, giltzurrunak eta fetuaren garezur hezurrak ultrasoinuak egitea gomendatzen da.

Angiotensin 2 hartzailearen antagonistak jaso dituzten haurtxo jaioberriek arteriazko hipotentsioa kontrolatu behar dute.

Haurdunaldian hidroklorotiazidarekin duen esperientzia, batez ere lehen hiruhilekoan, mugatua da. Hidroklorotiazidak plazenteriaren hesia zeharkatzen du. Hidroklorotiazidaren ekintza mekanismo farmakologikoa ikusita, uste da haurdunaldiko 3. eta 3. hiruhilekoetan erabiltzeak fetusazko perfusioa eten dezakeela eta enbrioiaren eta fetuaren aldaketak eragin ditzakeela, hala nola, jaundizioa, elektrolitoen desoreka eta trombocitopenia. Hidroklorotiazida ez da erabili behar haurdun dauden emakumeetan, hipertentsio arteriala duten haurdun dauden emakumeetan edo preeklampsian zehar plasmaren bolumena eta plazentzien perfusioa gutxitzeko arriskua dago eta egoera kliniko horietan ez dago eragin onik.

Hidroklorotiazida ez da erabili behar hipertentsio artifizialean tratatzeko haurdun dauden emakumeetan, beste tratamendu batzuk erabili ezin diren kasu bakanetan izan ezik.

Mikardis eta Mikardis Plus drogarekin egindako terapia edoskitzaroan kontraindikatuta dago.

Animalien azterketa esperimentaletan, telmisartan eta hidroklorotiazidaren eraginkortasuna ez ziren ikusi.

Giza ugalkortasunean izan ditzakeen eraginen inguruko ikerketak ez dira egin.

Erabilera umeetan

Mikardis eta Mikardis Plus drogak 18 urte baino gutxiago dituzten haur eta nerabeetan erabiltzeko kontraindikatuak daude, izan ere Ez dago pazienteen kategoria honetako eraginkortasunari eta segurtasunari buruzko datuak.

Erabilera adineko pazienteetan

Ez dira beharrezkoak adineko pazienteen dosi-erregimenean aldaketak egitea.

Argibide bereziak

RAASen jarduera areagotzen duten baldintzak

Zenbait gaixoetan, RAASen jarduera ezabatzeagatik, batez ere sistema horretan jarduten duten drogak aldi berean egiten direnean, giltzurruneko funtzioa (giltzurrun-akats akutua barne) narriatuta dago. Beraz, RAASen antzeko blokeo bikoitzarekin batera terapia (adibidez, ACE inhibitzaile bat edo errenina inhibitzaile zuzena, aliskiren, angiotensina 2 hartzaileen antagonista blokeatzaileekin) gehitzea zorrotz egin behar da eta giltzurrun-funtzioaren jarraipen periodikoa egin behar da (potasioaren aldizkako jarraipena eta serum kreatinina).

Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan tiazido diuretikoak erabiltzeak azotemia sor dezake. Giltzurruneko funtzioaren aldizkako jarraipena egitea gomendatzen da.

Giltzurruneko funtzionamendu bakarraren giltzurrun arteriaren estenosi bilatzailea edo arterialaren estenosi duten gaixoetan, RAASen eragina duten drogak erabiliz, arteriako hipotentsio larria eta giltzurruneko porrota garatzeko arriskua handitzen da.

Gibeleko funtzioa okertzea

Gibeleko funtzioa edo gibeleko gaixotasun progresiboa duten pazienteetan, MikardisPlus kontu handiz erabili behar da, izan ere, ur-elektrolitoen orekan ere aldaketa txikiak egon daitezke eta koma hepatikoa garatzen lagun dezake.

Guruin endokrinoen metabolismoan eta funtzioan duen eragina

Diabetesa duten pazienteetan intsulina dosi edo ahozko administraziorako agente hipogluzemikoen aldaketa behar da. Tiazido diuretikoekin terapian zehar, diabetes mellitus latza ager daiteke.

Zenbait kasutan, tiazido diuretikoak erabiltzeak hiperurizemia eta gotaren korapiloa areagotu ditzake.

Diabetes mellitus eta arrisku kardiobaskular gehigarria duten pazienteetan, adibidez, diabetes mellitus eta bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten pazienteetan, hipertentsioa murrizten duten sendagaiak erabiltzea, hala nola, angiotensina 2 hartzaileen antagonistak edo ACE inhibitzaileak, miokardioko infartua eta bat-bateko bihotzeko arriskua handitu dezake. heriotza baskularra. Diabetesa duten pazienteetan, bihotzeko gaixotasun koronarioak asintomatikoak izan daitezke eta, beraz, diagnostikatu ez daitezke. Bihotzeko gaixotasun koronarioak hauteman eta tratatzeko Mikardis Plus eta Mikardis Plus sendagaiak erabiltzen hasi aurretik, diagnostiko azterketa egokiak egin behar dira, besteak beste. ariketa fisikoarekin proba.

Miopia akutua eta bigarren mailako angelu-itxiera glaukoma

Hidroklorotiazidak, sulfonamidaren deribatua izateak, erreakzio idiosinkrazia eragin dezake miopia iragankor akutua eta angelu itxierako glaukoma akutua izanik. Nahasmendu hauen sintomak ikusmen-akutasuna edo begi mina ezusteko gutxitzea dira. Kasu tipikoetan, droga hasi eta ordu batzuetara zenbait asteren buruan gertatzen da. Tratatu ezean, angeluko ​​itxiera-glaukoma akutua ikusmena galtzea ekar dezake. Tratamendu nagusia hidroklorotiazida ahalik eta azkarren etetea da. Kontuan izan behar da presio intraokularra kontrolik gabe mantentzen bada, premiazko tratamendu kontserbadorea edo kirurgikoa behar izatea. Angelu-itxitura glaukoma akutua garatzeko arrisku faktoreek sulfonamidak edo penizilina duten alergien historia jasotzen dute.

Ur-elektrolitoen orekaren urraketak

Mikardis Plus sendagaia erabiltzen denean, terapia diuretikoaren kasuan bezala, elektrolitoen odolaren serumean edukiaren aldizkako jarraipena egin behar da.

Tiazida diuretikoak barne. hidroklorotiazida, istiluak izan daitezke ur-elektrolitoen orekan eta azido-base egoeran (hipokalemia, hiponatremia eta alkalosi hipokloremikoa). Nahaste hauen sintomak ahozko mukosa lehorra, egarria, ahultasun orokorra, atsekabea, antsietatea, mialgia edo zurrunbiloaren muskuluak (zurrunbiloa), ahultasun muskularra, odol presioaren beherakada nabarmena, oliguria, takikardia eta horrelako gastrointestinala daude. hesteetako nahasteak edo gorakoak bezala.

Tiaziduro diuretikoak erabiltzen direnean, hipokalemia garatu daiteke, baina aldi berean erabilitako telmisartan odolean potasio edukia handitu daiteke. Hipokalemia arriskua gehien handitzen da zirrosia duten pazienteetan, diuresi handiagoarekin, gatzik gabeko dietarekin, baita gluko- eta mineralokortikosteroideen edo kortikotropinaren aldibereko erabileraren kasuan ere. Mikmisis eta Mikardis Plus prestaketen barruan dagoen Telmisartanek, aitzitik, hiperkalemia eragin dezake 2 angiotensina 2 hartzaileen aurrean (AT1 motakoa). Mikardis Plus erabiltzearekin hiperkalemia klinikoki esanguratsua izan ez bada ere, hura garatzeko arrisku faktoreak giltzurrunetako eta / edo bihotz gutxiegitasuna eta diabetes mellitus dira.

Ez dago frogarik Mikardis Plus drogak diuretikoek eragindako hiponatremia murriztu edo prebenitu dezakeenik. Hipokloremia txikia izaten da eta ez du tratamendurik behar.

Tiazida diuretikoek kaltzioaren kaltzioa giltzurrunak murriztu ditzakete eta kaltzioaren kaltzioaren metabolismoan gorabehera arinak eta arinak izan daitezkeenean (kaltzioaren metabolismoan trabarik egon ezean). Hiperkalzemia larriagoa hiperparatiroidismo latzaren seinale izan daiteke. Paratiroide guruinen funtzioa egiaztatu aurretik, tiazido diuretikoak eten behar dira.

Frogatuta dago tiazido diuretikoek magnesioaren excrezioa areagotzen dutela giltzurrunak, eta horrek hipomagnesemia ekar dezake.

Bihotzeko gaixotasun koronarioak dituzten gaixoetan, edozein hipertentsio sendagai erabiltzeak, hipertentsioaren gehiegizko jaitsieraren kasuan, miokardioko infartua edo infartua sor dezake.

Tiazuro diuretikoekin lupus eritemato sistemikoa garatzeko txostenak daude.

Mikardis eta Mikardis Plus, behar izanez gero, beste antihipertentsibo batzuekin batera erabil daitezke.

Kasik gehienetan telmisartan izendatzeko gibelaren disfuntzioa Japoniako egoiliarren artean ikusi zen.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina

Ikerketa kliniko bereziak ez dira egin Mikardis Plus drogak ibilgailuak gidatzeko eta arreta handiagoa behar duten mekanismoekin lan egiteko duen eragina ebaluatzeko. Hala ere, gidatzeko eta jarduera arriskutsuak izan daitezkeenean, zorabioak eta atsekabea garatzeko aukera hartu behar da kontuan, eta hori kontuz ibili behar da.

Droga elkarreragina

Telmisartan aldi bereko erabilerarekin:

• beste hipertentsio eragile batzuek hipertentsioaren eragina areagotu dezakete. Ikerketa batean, telmisartan eta ramiprilen erabilera konbinatuarekin, AUC0-24 eta 2,5 ramipril eta ramiprilen Cmax hazkuntza ikusi ziren. Ez da interakzio horren esanahi klinikoa ezarri. Tratamendua etetea eta gertaera kaltegarriak aztertzea azterketa klinikoan zehar gertatutako alboko gertakarien analisiak agerian utzi zuen eztul eta angioedemak ramiprilarekin gehiago gertatuko zirela, arteriaren hipotentsioa ohikoa zen bitartean telmisartan. Hiperkalemia, giltzurrun-gutxiegitasuna, arterialaren hipotentsioa eta sinkopeak modu maizagoan ikusi ziren telmisartan eta ramipril aldibereko erabilerarekin;
• litioaren prestakinek odolean litioaren kontzentrazioaren gorakada itzulgarria izan zuten, efektu toxikoak ACE inhibitzaileen erabilerarekin batera. Kasu bakanetan, angiotensina 2 hartzailearen antagonistekin batera eman dira aldaketak, bereziki telmisartan. Litio prestakinak eta angiotensina 2 hartzaileen antagonistak aldi berean erabiltzearekin batera, gomendagarria da odolean litio edukia zehaztea,
• Antiinflamatorioak ez diren esteroideek (AINEak), antiinflamatorio gisa erabiltzen diren dosietan, azido azetilsalizilikoa barne, antiinflamatorioak, COX-2 inhibitzaileak eta selektiboak ez diren AINEk, giltzurruneko porrot akutua eragin dezakete BCC murriztua duten pazienteetan. RAASen eragina duten sendagaiek eragin sinergikoa izan dezakete. AINEak eta telmisartan jasotzen dituzten pazienteetan, BCC konpentsatu behar da tratamenduaren hasieran eta giltzurruneko funtzioaren azterketa egin behar da. Agente antihipertentsiboak, telmisartan adibidez, prostaglandinen efektuaren baxodilatazioaren inhibizioaren eraginez, NSAIDekin tratamendu konbinatuarekin antzeman da. Ibuprofenoarekin edo parazetamolarekin telmisartan aldibereko erabilerarekin ez da efektu klinikoki esanguratsurik antzeman,
• digoxinak, warfarinak, hidroklorotiazidak, glibenklamidak, simvastatinak eta amlodipinak ez dute elkarrekintza klinikoki esanguratsurik agerian utzi. Odol-plasmako digoxinaren batez besteko kontzentrazioaren batez bestekoa% 20 igo da (kasu batean,% 39). Telmisartan eta digoxinaren aldibereko administrazioarekin, aldizka komeni da odolean digoxina kontzentrazioa zehaztea.

Aldibereko erabilerarekin:

• etanola (alkohola), barbiturratoak edo opioideen analgesikoak, hipotentsio ortostatikoa garatzeko arriskua dago,
• ahozko administraziorako eta intsulina lortzeko sendagai hipogluzemikoek ahozko administrazioarentzako eta intsulina lortzeko agente hipogluzemikoen dosia egokitu dezakete.
• metformina azido laktikoa izateko arriskua dago,
• kolestiraminom eta kolestipolom - truke anionikoen erretxinen aurrean hidroklorotiazidaren xurgapena eten egiten da,
• Glycosides kardiakoak, tiazuro diuretikoek eragindako hipokalemia edo hipomagnesemia garatzeko arriskua areagotzen du;
• presio aminek (adibidez, noradrenalina) presio aminen eragina ahuldu dezakete
• Giharren erlaxatzaile ez despolarizatzaileak (adibidez, tubokurarina kloruroa) hidroklorotiazidak muskulu erlaxatzaile ez despolarizatzaileen eragina hobetu dezake,
• Antigout agenteek azido urikoa odolean duten kontzentrazioa handitu dezakete eta, beraz, agente urozurikoen dosian aldaketak behar lituzkete. Alopurinolarekiko hipersentsibilitate erreakzioak garatzeko maiztasuna areagotzen du tiazida diuretikoak erabiliz.
• kaltzio prestakinak - tiazidiko diuretikoek serumaren kaltzio edukia areagotu dezakete giltzurrunak kanporatzean. Kaltzio prestakinak erabili nahi badituzu, odolean dagoen kaltzio edukia kontrolatu behar duzu eta, beharrezkoa izanez gero, kaltzio prestakin dosia aldatu.
• beta-blokeatzaileak eta diazoxido tiazido diuretikoek beta-blokeatzaileak eta diazoxidoak eragindako hipergluzemia hobetu dezakete.
• m-antikolinergikoak (adibidez, atropina, biperidina) - motilitate gastrointestinala gutxitzea, tiazido diuretikoen biodisponibilitatea handitzea;
• amantadina tiazidiko diuretikoek amantadinak eragindako efektu ez nahikoak izateko arriskua areagotu dezake,
• agente zitotoxikoak (adibidez, ziklofosfamidoa, metotrexatoa) - agente zitotoxikoen giltzurruneko excretion jaitsiera eta efektu mielosopresiboa areagotzea;
• AINEk - tiazidiko diuretikoekin batera konbinatutako efektu diuretiko eta antihipertentsiboak gutxitzea eragin dezake,
• potasioa eta hipokalemia ezabatzea eragiten duten drogak (adibidez, potasioa, laxatiboak, glukoo- eta mineralokortikosteroideak, kortikotropina, B anfotericinina, carbenoxolona, ​​benzilpenicilina, azido azetilsalikilikoaren eratorriak) kentzen duten diuretikoak - efektu hipokalemikoa handitu dute. Hidroklorotiazidak eragindako hipokalemia potasioa ez duen telmisartan eraginarekin konpentsatzen da;
• Hiperkalemia garatzea posible da potasioarekin lotutako diuretikoekin, potasio prestaketekin, beste bitarteko batzuek serum potasioaren edukia areagotu dezaketela (adibidez, heparina) edo sodioa kloruro sodikoan potasio gatzekin ordezkatzea. Potasiaren odol-plasmaren aldizkako jarraipena egitea gomendatzen da Mikardis Plus droga hipokalemia sor dezaketen drogekin batera erabiltzen den kasuetan, baita potasio serikoa handitu dezaketen drogekin ere.

Mikardis drogaren analogoak

Substantzia aktiboaren egitura analogikoak:

Talde farmakologikoan dauden analogoak (angiotensina 2 hartzailearen antagonistak):

• Angiakand,
• Aprovel,
• Atacand,
• Bloktran,
• Vazotenz,
• Valz,
• valsartan,
• Valsafors,
• Valsakor,
• Giposart,
• Diovan,
• Zisakar,
• Ibertan,
• Irbesartan,
• Irsar,
• Kandekor,
• kandesartan,
• Kardosal,
• Kardost,
• Kardostin,
• Karzartan,
• Cozaar,
• Ksarten,
• oinezko
• Lozap,
• Lozarel,
• losartanen,
• Lorista,
• Losakor,
• Lothor,
• Mikardis Plus,
• zauria,
• Nortivan,
• Olimestra,
• Ordiss,
• Praytor,
• Prezartan,
• Renikard,
• Sartavel,
• Tanidol,
• Tantordio,
• Tareg,
• Teveten,
• Teseo,
• Telzap,
• Telmisartan,
• Telmista,
• Telsartan,
• Firmasta,
• Edarbi.

Izena emateko zenbakia: P N015387 / 01

Drogaren izen komertziala: Mikardis ®

Jaberik gabeko Nazioarteko Izena (INN): telmisartan

Dosier forma: pilulak

egitura: 1 tableta dauka:
Substantzia aktiboa: - Telmisartan 40 mg edo 80 mg,
Honakoak: - sodio hidroxidoa 3,36 mg / 6,72 mg, polididoa (Kollidon 25) 12 mg / 24 mg, meglumina 12 mg / 24 mg, sorbitol 168,64 mg / 337,28 mg, magnesio-estearato 4 mg / 8 mg

azalpena
40 mg pilulak
Tablet zuriak edo ia zuriak, alde batean "51H" grabatuta, eta beste aldean - konpainiaren sinboloa.
80 mg pilulak
Tablet zuriak edo ia zuriak oblong formakoak, alde batean "52H" grabatuta, eta beste aldean - konpainiaren sinboloa.

Talde farmakoterapeutikoa: angiotensina II hartzailearen antagonista.
ATX kodea S09SA07

Ezaugarri farmakologikoak
farmacodinamia
Telmisartan angiotensina II hartzailearen antagonista espezifikoa da (AT1 mota), eraginkorra da ahoz hartzen denean. Angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekiko afinitate handia du eta honen bidez angiotensina II-ren ekintza gauzatzen da. I angiotensina hartzailearekiko lotura kentzen du, eta ez du agonista baten ekintza hartzaile horren aldean.
Telmisartan angiotensina II hartzaileen AT1 azpiatalarekin soilik lotzen da. Komunikazioa luzea da. Ez du afinitate bat beste errezeptore batzuekin, AT2 hartzailea eta gutxiago aztertutako beste angiotensina hartzaileen artean. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera. Odostian aldosteronaren kontzentrazioa murrizten du, ez du renina inhibitzen odol-plazan eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Telmisartanek ez du angiotensina bihurtzeko entzima (kininasa II) inhibitzen (bradikinina ere apurtzen duen entzima). Beraz, ez da espero bradikininak eragindako bigarren mailako efektuen gehikuntza.
Gaixoetan, 80 mg-ko dosi telmisartanek angiotensina II-ren eragin hipertentsiboa erabat blokeatzen du. Ekintza hipotentsoaren agerpena telmisartan lehen administraziotik 3 orduren buruan nabaritzen da. Drogaren eragina 24 orduz irauten du eta 48 ordu arte izaten jarraitzen du. Antiestetikoki nabarmenagoa den efektua, normalean, 4-8 asteetan garatzen da ohiko ingesta egin ondoren.
Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa (BP) jaisten da, bihotz-maiztasunari (HR) eragin gabe.
Telmisartan bortizki baliogabetzearen kasuan, odol-presioa bere jatorrizko mailara itzultzen da pixkanaka, "erretiratzea" sindromea garatu gabe.

Farmakozinetika
Ahoz hartzen denean, traktu gastrointestinala azkar xurgatzen da. Biodisponibilitatea% -50. Elikagaiekin batera hartzen denean, AUC (kontzentrazio-denboraren kurbaren azpian) gutxitzea% 6 (40 mg-ko dosian)% 19 arte (160 mg-ko dosian). Irentsi eta 3 ordu geroago, odol-plasmako kontzentrazioa kanpoan dago, bazkaria edozein dela ere. Gizonen eta emakumeen plasma-kontzentrazioetan aldea dago. Cmax (gehieneko kontzentrazioa) eta AUC gutxi gorabehera 3 eta 2 aldiz izan ziren, hurrenez hurren, emakumezkoetan altuagoak ziren gizonekin alderatuta, eraginkortasunean eragin nabarmenik gabe.
Odol-plasmako proteinekin komunikazioa -% 99,5, batez ere albumina eta alfa-1 glicoproteinekin.
Oreka kontzentrazioan agertzen den banaketa bolumenaren batez besteko balioa 500 litro da. Azido glukuronikoarekin konjugazioan metabolizatzen da. Metabolitoak farmakologikoki inaktiboak dira. Ezabatzeko bizitza erdia (T½) 20 ordu baino gehiagokoa da. Hestearen bidez kanporatu egiten da aldatu gabe, giltzurrunak excretion -% 2 baino gutxiago. Plasmaren garbitze osoa altua da (900 ml / min.) Odol-fluxu "hepatikoarekin" (1500 ml / min inguru) alderatuta.
Adineko gaixoak
Adineko pazienteetan telmisartanen farmakokinetika ez da gaixo gazteekin alderatzen. Dosia doitzea ez da beharrezkoa.
Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak
Giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoen dosia ez da beharrezkoa, barne hemodialisi duten gaixoen kasuan.
Telmisartan ez da hemodialisi bidez kentzen.
Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak
Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan (A eta B klaseak Child-Pugh eskalan), eguneroko dosia ez da 40 mg baino handiagoa izan behar.
Umeetan
6-18 urte bitarteko haurrengan telmisartanen farmakokinetikaren adierazle nagusiak, oro har, helduen tratamenduan lortutako datuekin konparatzen dira eta telmisartanen farmakokinetika ez-linealtasuna berresten dute, batez ere Cmax-ekin alderatuta.

Erabilerarako adierazpenak

• Hipertentsio arteriala.
• Murriztasun kardiobaskularra eta heriotza murriztua gaixotasun kardiobaskularrak izateko arrisku handia duten 55 urte edo gehiagoko pazienteetan.

contraindications

• Substantzia aktiboaren edo sendagaiaren osagai laguntzaileen hipersentsibilitatea
• haurdunaldia
• Edoskitze aldia
• Hegaletako gaixotasunak
• Gaixotasun hepatiko larria (Child-Pugh C klasea)
• Fruktosa intolerantzia hereditarioa (sorbitol dauka)
• 18 urte arte (ez da eraginkortasuna eta segurtasuna finkatuta)

Arretaz

• Giltzurrun bakarreko giltzurrunetako arteria estenosi edo arteria-estenosia,
• Gibelaren eta / edo giltzurruneko funtzioa.
• Odol-bolumen zirkulatzailea gutxitu (BCC) aurreko terapia diuretikoengatik, gatza, beherakoa edo gorabeherak direla eta
• hyponatremia,
• hyperkalemia,
• Giltzurruneko transplantearen ondorengo baldintzak (ez da esperientziarik),
• Bihotz gutxiegitasun kronikoa
• Balbula aortikoa eta mitralaren estenosia.
• Estenosi subaortiko hipertrofiko hipertrofikoa.
• Aldosteronismo primarioa (ez da eraginkortasuna eta segurtasuna finkatzen)

Dosierra eta administrazioa
Barruan, bazkaria edozein dela ere.
Hipertentsio arteriala
Mikardis ® botikaren hasierako dosi gomendatua 1 fitxa da. (40 mg) egunean behin. Eragin terapeutikoa lortzen ez den kasuetan, Mikardis ®-ren sendagaiaren gehienezko dosia eguneko 80 mg-ra igo daiteke. Dosia handitu ala ez erabakitzerakoan, kontuan izan behar da gehienetan antihipertentsiboa den efektua tratamendua hasi ondorengo 4-8 asteen buruan lortzen dela.
Murriztasuna morbilitate kardiobaskularra eta hilkortasuna
Gomendatutako dosia Mikardis ® 80 mg botikako 1 tablet da, egunean behin.
Tratamenduaren hasierako aldian, odol presioaren zuzenketa osagarria behar da.
Giltzurrun-funtzio okertua
Giltzurrun-gutxiegitasuna duten pazienteetan, baita hemodialisi jasaten duten pazienteetan ere, ez da beharrezkoa dosi-erregimenaren doikuntza.
Gibeleko funtzioa okertzea
Gibeleko funtzio arina edo moderatua duten pazienteetan (A-B eta B klaseak Child-Pugh eskalan, hurrenez hurren), Mikardis ®-ren eguneroko dosiak ez du 40 mg baino gehiago izan behar.
Adineko gaixoak
Dosifikazio erregimenak ez du aldaketarik behar.

Bigarren mailako efektua
Bigarren mailako efektuen kasuek ez dute loturarik izan gaixoen generoa, adina edo arrazarekin.
infekzioak:
Sepsis, sepsia hilgarria, gernu-traktuko infekzioak (zistitisa barne), goiko arnas bideko infekzioak.
Sistema zirkulatibo eta linfatikoetatik:
Anemia, eosinofilia, tronbozitopenia.
Nerbio-sistema zentraletik:
Antsietatea, insomnioa, depresioa, desagertzea.
Ikusmenaren eta entzumenaren organoetatik:
Ikusmen nahasteak, zorabioak.
Sistema kardiobaskularretik:
Bradikardia, takikardia, odol presioaren beherakada nabarmena, hipotentsio ortostatikoa
Arnas sistematik:
Arnasa motza.
Digestio sistematik:
Sabeleko mina, beherakoa, aho lehorra, dispepsia, flatulentzia, sabelean ondoeza, oka egitea, gibeleko funtzioa okertzea.
Erreakzio alergikoak:
Erreakzio anafilaktikoak, substantzia aktiboarekiko edo sendagaiaren osagai laguntzaileekiko hipersentsibilitatea, angioedema (fatala), ekzema, eritema, azala azkura, erupzioak (droga barne), hiperhidrosia, urtikaria, erupzio toxikoak.
Sistema muskuloskeletaletik:
Artralgia, bizkarreko mina, giharreko cramps (bularreko muskuluen cramps), beheko muturretan mina, mialgia, tendoietan mina (tendinitisaren agerpenaren antzeko sintomak).
Giltzurrunak eta gernu-traktuak:
Giltzurrun-funtzio okertua, giltzurrun-gutxiegitasun akutua barne.
arrunta:
Bularreko mina, gripearen antzeko sindromea, astenia (ahultasuna), hiperkalemia, hipogluzemia (diabetes mellitus duten pazienteetan).
Laborategiko adierazleak:
Hemoglobinaren kontzentrazioaren jaitsiera, azido uriko kontzentrazioa handitzea, odolean kreatinina, "gibeleko" entzimenen jarduera areagotzea, creatina fosfokinasa (CPK) kontzentrazioa handitzea.

gaindosi
Ez da gaindosia kasurik identifikatu.
Sintomak: odol presioaren, takikardiaren, bradikardiaren beherakada nabarmena.
Tratamendua: terapia sintomatikoa, hemodialisia ez da eraginkorra.

Beste drogekin elkarreragina
Telmisartan beste hipertentsio batzuen eragin hipotentsiboa handitu dezake. Ez dira esanahi klinikoko beste interakzio mota batzuk identifikatu. Digoxina, warfarina, hidroklorotiazida, glibenklamida, ibuprofenoa, paracetamol, simvastatina eta amlodipinearekin batera erabiltzeak ez du elkarreragin klinikoki esanguratsurik ekarriko. Odol-plasmako digoxinaren batez besteko kontzentrazioaren batez bestekoa% 20 igo da (kasu batean,% 39). Telmisartan eta digoxinaren aldibereko administrazioa erabiliz, aldizka komeni da odolean digoxinaren kontzentrazioa zehaztea.
Telmisartan eta ramiprilen aldibereko erabilerarekin, AUC0-24 eta Cmax ramipril eta ramiprilaten hazkundeak 2,5 aldiz ikusi ziren. Fenomeno honen esanahi klinikoa ez da finkatu.
Angiotensina bihurtzeko entzima (ACE) inhibitzaileen eta litioaren prestakuntzen aldi berean, odolean litioaren kontzentrazioaren gehikuntza itzulgarria atzeman da, eta eragin toxikoa izan da. Gutxitan gertatzen bada, angiotensin II antagonisten hartzaileekin batera gertatu dira aldaketak. Litioaren eta angiotensina II hartzailearen antagonisten aldibereko administrazioa erabiliz, odolean litioaren kontzentrazioa zehaztea gomendatzen da.
Antiinflamatorioak ez diren esteroideen aurkako tratamenduak (AINEak) tratatzeak, azido azetilsalizilikoa, ziklooxigenasa-2 inhibitzaileak (COX-2) eta ez-hautazko AINEak, giltzurruneko porrot akutua eragin dezake paziente deshidratatuetan. Renin-angiotensin-aldosterone sisteman (RAAS) jokatzen duten sendagaiek eragin sinergikoa izan dezakete. AINEak eta telmisartan jasotzen dituzten pazienteetan, CBC-a tratamenduaren hasieran eta giltzurruneko funtzioa kontrolatu behar da.
Agente antihipertentsiboak, telmisartan adibidez, prostaglandinen eragin basodilatzailearen inhibizioaren eraginez, AINSekin tratamendu konbinatuarekin antzeman da.

Argibide bereziak
Zenbait gaixoetan, RAAS ezabatzeagatik, batez ere sistema horretan jarduten duten sendagaien konbinazioa erabiltzen denean, giltzurrun-funtzioa (giltzurrun-akats akutua barne) narriatuta dago. Hori dela eta, RAASen blokeo bikoitzarekin lotutako terapia zorrotz eta banaka egin behar da giltzurrun-funtzioaren jarraipen zehatzarekin (potasio serumaren eta kreatininaren kontzentrazioen aldizkako jarraipena barne).
Tonu baskularraren eta giltzurruneko funtzioaren mendekotasuna kasuetan, batez ere RAASen jardueran (adibidez, bihotz gutxiegitasun kronikoa duten gaixoetan, edo giltzurrunetako gaixotasunetan, giltzurrunetako arteria estenosi edo giltzurrun bakarraren arteria-estenosia), sistema honi eragiten dioten drogak izendatzea da; hiper-arteria akutua, hiperazotemia, oliguria eta, gutxitan, giltzurrun-gutxiegitasun akutua garatzearekin batera.
RAASen eragina duten beste sendagaiak erabiltzearen esperientzian oinarritutakoarekin, Mikardis ® eta potasioarekin lotutako diuretikoen erabilera konbinatuarekin, potasioa duten gehigarriak, potasioa duten gatz jangarriak, odolean potasioaren kontzentrazioa areagotzen duten beste drogak (adibidez, heparina) kontrolatu behar dira.
Bestela, Mikardis ® erabil daiteke tiazuro diuretikoekin batera, hala nola hidroklorotiazidoarekin, eta horrek eragin hipotentsiboa ere badu (adibidez, Mikardis Plus ® 40 mg / 12,5 mg, 80 mg /) 2,5 mg).
Hipertentsio arteriala larria duten pazienteetan, 160 mg / eguneko telmisartan dosia eta 12,5-25 mg hidroklorotiazidarekin konbinatuta, ongi toleratu eta eraginkorra izan zen. Mikardis ® eraginkorragoa da Negroid arrazako pazienteetan.

Auto bat gidatzeko eta mekanismoekin lan egiteko gaitasunean duen eragina
Ez da egin drogak autoa gidatzeko gaitasunean duen eragina eta mekanismoak. Hala ere, gidatzeko eta mekanismoekin lan egiterakoan, zorabioak eta atsekabea garatzeko aukera hartu behar da kontuan, eta horrek kontuz ibili behar du.

Kaleratze orria
Tabletak 40 mg eta 80 mg.
Ontzi bakoitzeko 7 pilula poliamidaz / aluminioz / PVCz egina. 2 edo 4 babak kartoizko kaxa batean erabiltzeko argibideak (40 mg-ko dosia egiteko). 2, 4 edo 8 babak kartoizko kaxa batean erabiltzeko argibideak (80 mg-ko dosia egiteko).

Biltegiratzeko baldintzak
B. zerrenda.
30 ° C-tik gorako tenperatura gorde hezetasunetik babestutako leku batean.
Ez mantendu haurren eskura!

Iraungitze data
4 urte Ez erabili iraungitze dataren ondoren.

Farmaziako opor baldintzak
Preskripzio bidez.

Izena eta ziurtagiria igortzen duen pertsona juridikoaren izena eta helbidea
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, Alemania

fabrikatzailea
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Alemania

Drogari buruzko informazio osagarria lor dezakezu, baita gertakari kaltegarrien inguruko zure kexak eta informazioa bidali ere Errusiako hurrengo helbidera
Beringer Ingelheim LLC 125171, Mosku, Leningradskoye Shosse, 16A 3. or

Dosier forma

Tabletak 80 mg / 12,5 mg, 80 mg / 25 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboak: telmisartan 80 mg

hidroklorotiazida 12,5 mg edo 25 mg hurrenez hurren

excipients: sodio hidroxidoa, polididona K 25 (povidona), meglumina, sorbitola, magnesio estearatua, laktosa monohidratoa, zelulosa mikrokristalinoa, arto almidoia, burdina (III) oxido gorria (E172) (80 / 12.5 dosia egiteko), burdina (ІІІ) oxido horia (Е172) (dosifikaziorako 80/25), sodio almido glikolatoa (A motakoa).

80 mg / 12,5 mg: forma obalatuak dituzten hormak azal bizkotxikoa, bi geruzakoa: geruza bat kolore zuria da "H8" inprimatutako eta enpresaren logotipoarekin, zilegi den gorria barne, beste geruza arrosa da.

80 mg / 25 mg: forma obalatuak dituzten hormak azal bizkotxikoa, bi geruza: geruza bat zuria da "H9" inprimatutako eta enpresaren logotipoarekin, horia zipriztinez onargarriak ditu eta beste geruza horia.

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Hidroklorotiazida eta telmisartan aldibereko erabilerak ez du droga horien farmakokinetika eragiten.

Telmisartan: ahozko administrazioa egin ondoren, telmisartan azkar xurgatzen da, telmisartanen kontzentrazio maximoa 0,5-1,5 ordutan iristen da.

Telmisartanen batez besteko biodisponibilitatea% 50 ingurukoa da. Elikatzeak zertxobait murrizten du telmisartanen biodisponibilitatea "plasma kontzentrazio-denbora" (AUC) kurbaren azpian% 6 izatetik 40 mg eta% 19 arteko dosian hartutakoan 160 mgko dosian hartutakoan. Telmisartan hartu eta 3 ordu geroago, odol-plasmako kontzentrazioa egonkortu egiten da eta ez da elikagai-hartzearen menpekoa. AUC-en gutxitze arinak ez du eraginkortasun terapeutikoa gutxitzen.

Ahoz hartutako telmisartanen farmakokinetika ez-lineala da, 20 mg-160 mg bitarteko dosietan, plasma-kontzentrazioetan (Cmax eta AUC) gehiagorekin proportzionalki gehitzen delarik. Telmisartan ez da neurri handi batean odol plasman metatzen behin eta berriz erabiltzean.

hydrochlorothiazide: ahozko administrazioaren ondoren, hidroklorotiazidaren gehieneko kontzentrazioa gutxi gorabehera 1,0-3,0 ordu lortzen da. Hidroklorotiazidaren biodisponibilitate absolutua% 60 da gutxi gorabehera.

Telmisartan: plasma proteinei lotzeko maila altua du (>% 99,5), batez ere albumina eta alfa-1 azido glikoproteinarekin. Banaketa-bolumena 500 litrokoa da gutxi gorabehera.

hydrochlorothiazide: % 64 plasma proteinei lotuta dago eta bere itxurazko banaketa bolumena 0,8 0,0 l / kg da.

Metabolismoa eta excretion

Telmisartan: 14C etiketatutako telmisartan ahozko administrazioa egin ondoren, dosi gehiena (>% 97) fekaletan kanporatu zen, kanporazio biliarrez, eta oso kopuru txikiak gernuan aurkitu ziren. Metabolizatzen da hasierako materia aklglukuronido farmakologikoki inaktibo batekin konjugatuz, gizakietan identifikatutako glukuronido bakarra.

14C etiketatutako telmisartan dosi bakarra eman ondoren, glukuronidoa plasma neurtutako erradioaktibitatearen% 11n detektatzen da. Cytochrome P450 isoenzimek ez dute telmisartanen metabolismoan parte hartzen. Telmisartan plasmaren guztizkoa 1500 gutxi gorabehera gutxi gorabeherakoa da; amaieran, 20 ordu baino gehiagoko erdibizitza.

hydrochlorothiazide: gizakien kasuan, ez da gernuan ia erabat alda daitekeen metabolizatu eta kanporatzen. Ahozko dosiaren% 60 inguru aldatu gabeko substantzia gisa kanporatzen da 48 orduren buruan. Giltzurrunetako garbitasuna gutxi gorabehera 250-300 ml / min da. Hidroklorotiazidaren azken erdibizitza 10-15 ordukoa da.

Adineko gaixoak: telmisartanen farmakokinetika adineko pazienteetan eta 65 urte baino gazteagoetan ez da desberdintzen.

Paul: telmisartanen plasma kontzentrazioa gizonezkoetan baino 2-3 aldiz handiagoa da. Hala ere, azterketa klinikoetan ez zen odol presioaren gehikuntzarik edo hipotentsio ortostatikoen intzidentziarik izan emakumeengan. Ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Emakumeengan hidroklorotiazidaren kontzentrazio handiagoa izateko joera egon da gizonen artean.

Ez da telmisartan pilaketa klinikoki esanguratsurik hauteman.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten gaixoak

Giltzurrunetako kanporatzeak ez du telmisartanen garbitasunean eragiten. Giltzurrun-gutxiegitasun arina eta moderatua duten pazienteetan drogak erabiltzearen esperientzian oinarrituta (kreinina likidoaren 30-60 ml / min batez beste, 50 ml / min batez beste), frogatu da dosi-doikuntza ez dela beharrezkoa giltzurruneko funtzio murriztua duten pazienteetan. Telmisartan ez da kanporatzen hemodijalian. Giltzurruneko funtzio urria duten pazienteetan, hidroklorotiazida ezabatzeko tasa murrizten da.

90 ml / min-ko batez besteko liberazioa duten gaixoetan egindako ikerketan, hidroklorotiazidaren erdibizitza igo egin zen. Giltzurruneko funtzionamendua ez duten gaixoen kasuan, ezabatzeko bizitza erdia 34 ordu ingurukoa da.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoak

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoetan,% 100erainoko erabateko biodegonagarritasuna handitzen da. Erdi-bizitza ez da aldatzen gibeleko gutxiegitasunarekin.

farmacodinamia

MIKARDIS Plus angiotensin II hartzailearen antagonista baten konbinazioa da - telmisartan eta tiazido diuretikoa - hidroklorotiazida. Osagai horien konbinazioak efektu antihipertentsibo handiagoa ematen du osagai bakoitza bereizirik baino. Egunean behin MIKARDIS Plus hartzeak dosi terapeutikoetan odol presioaren jaitsiera eraginkorra eta leuna ematen du.

Telmisartan: Angiotensina II hartzailearen antagonista eraginkorra eta berariazkoa (selektiboa) da. Oso afinitate maila handia duen Telmisartanek AT1 subtipoarekin, angiotensina II hartzaileekin lotura soilik osatzen du. Telmisartan ez du beste errezeptore batzuekiko kidetasunik, besteak beste, AT2 - angiotensin errezeptoreak eta beste gutxiagotan aztertutako AT errezeptoreak. Hartzaile horien esanahi funtzionala eta angiotensina II-rekin duten gehiegizko estimulazioaren eragina ere ez da aztertu. Horien kontzentrazioa handitu egiten da telmisartan izendatzearekin batera.

Telmisartan odol aldosteronen mailak gutxitzea eragiten du. Telmisartanek ez du erretina inhibitzen giza plasma eta ez ditu ioi kanalak blokeatzen. Telmisartanek ez du angiotensinaren entzima bihurtzearen aktibitatea (kinasa II) aktibatzen. Horren parte-hartzearekin bradikininaren sintesia gutxitzen da. Beraz, bradikininak eragindako bigarren mailako efektuak ez dira handitzen.

Gaixoetan, 80 mg-ko dosi telmisartan angiotensina II-ren eragin hipertentsiboa ia erabat blokeatzen da. Eragin inhibitzaileak 24 orduz irauten du eta 48 ordu arte izaten jarraitzen du.

Telmisartanen lehen dosia hartu ondoren, 3 ordu barru, pixkanaka-pixkanaka, jarduera antihipertentsiboa nabaritzen da. Tentsio arterialaren gehieneko jaitsiera pixkanaka tratamendua hasi eta lau astera lortzen da eta denbora luzez mantentzen da.

Hipertentsio arteriala duten gaixoetan, telmisartan presio sistolikoa eta diastolikoa gutxitzen dira, bihotz-tasa aldatu gabe.

Telmisartanen eraginkortasun antihipertentsiboa antihipertentsiboko beste klase batzuen parekoa da (frogatu den ikerketa klinikoetan telmisartan amlodipina, atenolol, enalapril, hidroklorotiazida, losartan, lisinopril, ramipril eta valsartan konparatuz).

Telmisartan bortizki baliogabetzearen kasuan, hipertentsioa berriro hasten denean tratamenduaren aurreko baloreetara itzultzen da pixkanaka-pixkanaka hipertentsioa berriro hasten denean (ez dago "atzerapenik" sindromerik).

Tratamendu antihipertentsiboa duten bi motaren arteko konparaketa zuzena duten ikerketa klinikoetan, telmisartan hartzen duten pazienteetan eztula lehorraren intzidentzia nabarmen txikiagoa izan zen angiotensina bihurtzen duten entzima inhibitzaileak jasotzen dituztenetan baino.

hydrochlorothiazide: tiazuro diuretikoa da. Tiazida diuretikoen efektu antihipertentsiboaren mekanismoa ez da guztiz ezagutzen. Tiazidek elektrolitoen berregokitzearen giltzurrun mekanismoen gainean jarduten dute, sodio eta kloruroaren excrezioa zuzenean handituz. Hidroklorotiazidaren efektu diuretikoak plasmaren bolumena murrizten du, plasmaren erretinaren jarduera handitzen du, aldosteronaren sekrezioa handitzen du, eta ondoren gernuan potasioa eta bikarbonatoa galtzea eta serum potasioa gutxitzea. Renin-angiotensin-aldosterone sistemaren amaiera-amaiera blokea, telmisartanekin konbinatzen denean diuretikoekin lotutako potasio galera itzulgarria izan ohi da.

Hidroklorotiazida hartzerakoan diureziaren gehikuntza antzematen da 2 ordu igaro ondoren, gehienezko efektua 4 ordu inguru igaro ondoren gertatzen da, eta ekintzaren iraupena 6-12 ordu ingurukoa da.

Ikerketa epidemiologikoek erakutsi dute hidroklorotiazidarekin tratamendu luzea hauengandik morbilitate kardiobaskularra eta heriotza arriskua murrizten direla.

Dosierra eta administrazioa

MIKARDIS Plus egunean behin ur pixka batekin hartzen da.

Telmisartanetik MIKARDIS Plus-era pasatzean, telmisartan dosia aurretiaz handitu daiteke. Monoterapia izatetik konbinazio sendagarria hartzearen aukera zuzena da.

MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg preskribatu daitezke 80 mg telmisartan (MIKARDIS) 80 mg erabiltzeak ez baitu odol presioa normalizatzen.

MIKARDIS Plus 80 mg / 25 mg preskribatu daitezke MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg erabiltzeak ez du odol presioa normalizatzen edo aldez aurretik banatuta erabiltzen direnean, telmisartan edo hidroklorotiazidaren egoera egonkortzen duten pazienteei.

Gehieneko hipertentsioaren eragina tratamendua hasi eta 4-8 astera arte lortzen da normalean.

Beharrezkoa bada, MIKARDIS Plus antihipertentsiboak diren beste droga batzuekin konbinatu daiteke.

Hipertentsio arteriala larria duten gaixoetan, telmisartan eguneko 160 mg-ko dosian (MIKARDIS 80 mg-ko bi kapsula) edo egunean 12,5-25 mg hidroklorotiazidarekin konbinatuta (MIKARDIS Plus 80 mg / 12,5 mg edo 80 kapsula). mg / 25 mg) ongi toleratu eta eraginkorra izan zen.

MIKARDIS Plus janari kontsumoa edozein dela ere hartu daiteke.

MIKARDIS Plus hidroklorotiazida prestatzean presentzia dela eta, ez da giltzurrun-gutxiegitasun larria duten pazienteei preskribatu behar (kreatinina argitzea