Amoklav-375: erabiltzeko argibideak

Filmak estalitako 375 mg eta 625 mg

Tablet batek dauka

substantzia aktiboak: amoxicillin gisa amoxicillin trihydrate 250 mg, azido clavulanic potasio clavulanate 125 mg (375 mg dosifikatzeko) edo amoxicillin gisa amoxicillin trihydrate 500 mg, acido clavulanic potasio clavulanate 125 mg (625 mg dosifikaziorako);

eszipienteak: silizio dioxido koloidalak, krosovidona, sodio kroskarmelosa, magnesio-estearatoa, talkoa, zelulosa mikrokristalinoa,

film estalduraren konposizioa: hidroxipropil zelulosa, etil zelulosa, polisorbato, trietil citrato, titanio dioxidoa (E 171), talka.

Tabletak, zuriaren edo ia zuriaren oskol filmarekin estalitako forma oktogonala, azalera bikonbexarekin, "250/125" aldean grabatuta alde batetik eta "AMS" beste aldean (250 mg + 125 mg-ko dosia egiteko).

Tabletak, filmak estaliak, zuriak edo ia zuriak, obaloak azalera bizkotxikoa dutenak (500 mg + 125 mgko dosia egiteko).

Ezaugarri farmakologikoak

Farmakozinetika

Amoxikilina eta azido clavulanikoa erabat disolbatzen dira disoluzio akuosoan, gorputzaren pHean. Bi osagaiak ondo xurgatzen dira ahozko administrazioa ondoren. Egokiena da amoxikilina / azido clavulanikoa hartzea otordu baten hasieran edo hasieran. Ahoz eman ondoren, amoxikilinaren eta azido klavarulanikoaren biodisponibilitatea% 70 ingurukoa da. Bi osagaien plasman botikaren kontzentrazioaren dinamika antzekoa da. Administrazioaren ondorengo ordubetera iristen dira serum-kontzentrazioak.

Amoxicilina eta azido clavulanikoen kontzentrazioak amoxicilina / azido clavulanikoko prestaketen konbinazio bat hartzerakoan, amoxicilina eta azido clavulanic dosi baliokide baten ahozko bereizketa administrazioarekin antzemandakoen antzekoak dira.

Azido klavulaniko osoaren% 25 eta amoxikilinaren% 18 plasma proteinei lotzen zaizkie. Ahozko botikaren banaketaren bolumena gutxi gorabehera 0,3-0,4 l / kg amoxikilina eta 0,2 l / kg azido clavulaniko da.

Barruko administrazioa egin ondoren, amoxikilina eta azido clavulanikoa aurkitu ziren behazunean, sabeleko barrunbean, azalean, koipean, muskulu-ehunetan, fluido sinovialean eta peritonealean, zuntzetan eta pusean. Amoxikilina gaizki sartzen da likido zerebrospinalera.

Amoxikilinak eta azido klavulanikoak plazentaren hesia zeharkatzen dute. Bi osagaiak ere bularreko esnetara pasatzen dira.

Amoxikilina gernuan kanporatzen da partzialki, azido peniziliko inaktiboan, hasierako dosiaren% 10 eta% 25 baliokidetzat hartuta. Azido klavoanikoa gorputzean metabolizatzen da eta gernuan eta fecesetan kanporatzen da, baita karbono dioxidoa kanporatutako airearekin ere.

Amoxicilina / azido clavulanikoen batez besteko ezabatze-orduak ordu 1 inguru dira eta batez besteko garbiketa 25 l / h inguru da. Amoxikilinaren% 60-70 eta azido clavulanikoaren% 40-65 inguru gernuan aldatu gabe agortzen dira lehenengo 6 orduetan amoxicilina / azido klavulaniko pilulak dosi bakarra hartu ondoren. Hainbat ikerketetan ikusi zen amoxikilinaren% 50-85 eta azido klavulanikoaren% 27-60% gernuan kanporatzen direla 24 orduko epean. Azido clavulanikoen kopuru handiena kanporatu egiten da aplikazioaren ondorengo lehenengo 2 orduetan.

Probenecid-en aldibereko erabilerak amoxikilinaren askapena moteldu egiten du, baina droga horrek ez du eraginik azido clavulanikoaren giltzurrunetan.

Amoxikilinaren erdibizitza antzekoa da 3 hilabetetik 2 urte bitarteko haurren kasuan, baita helduagoetan eta helduetan ere. Bizitzako lehen asteetan medikazioa preskribatzerakoan (haurtxo goxoak barne) bizitzaren lehen asteetan, droga ez da egunean bi aldiz baino gehiago administratu behar, eta hori haurren giltzurruneko excretion ibilbidearen heldutasunarekin lotuta dago. Adineko gaixoek giltzurrunetako disfuntzioak jasaten dituztenez, sendagaiak paziente talde horri arreta handiz eman behar zaizkio, baina beharrezkoa izanez gero, giltzurrun-funtzioaren jarraipena egin behar da.

Plasmaren amoxikilina / azido clavulanikoaren garbiketa osoa proportzioan murrizten da giltzurrun-funtzioaren murrizketarekin. Amoxikilinaren garbitasunaren jaitsiera nabarmenagoa da azido clavulanikoarekin alderatuta, amoxikilina kopuru handiagoa giltzurrunetatik kanpo uzten baita. Hori dela eta, sendagaia giltzurruneko porrota jasaten duten pazienteei preskribatzerakoan, dosi doikuntza beharrezkoa da amoxikilina gehiegi pilatzea ekiditeko eta azido clavulanikoa behar den mailari eusteko.

Gaixotasuna gibeleko gutxiegitasuna duten pazienteei preskribatzerakoan, kontuz ibili behar da dosi bat aukeratzerakoan eta gibeleko funtzioa kontrolatu behar da.

farmacodinamia

Amoxikilina penizilina taldeko (beta-laktamiko antibiotikoa) antibiotiko semisintetikoa da, eta entzima bat edo gehiago inhibitzen ditu (askotan penicilina lotzen duten proteinak) peptidoglycan biosintesian parte hartzen duten bakterio zelulen osagai estrukturala da. Peptidoglycan sintesia inhibitzeak zelularen horma ahultzea dakar, normalean zelularen lisak eta zelulen heriotzak jarraitzen dute.

Amoxikilina bakterio erresistenteek sortutako beta-lactamasak suntsitzen du eta, beraz, amoxikilinaren jarduera bakarraren espektroak ez ditu entzima horiek sortzen dituzten mikroorganismoak.

Azido klavoanikoa beta-laktamikoa da, egiturazko penizilinekin lotzen dena. Zenbait beta-laktamasa inhibitzen ditu eta, horrela, amoxikilina desaktibatzea galarazten du eta bere jarduera-espektroa zabaltzen du. Azido klavoanikoak berak ez du efektu antibacterial klinikoki esanguratsurik.

Gutxieneko inhibizioaren kontzentrazioaren (T> IPC) denbora gainditzea amoxikilinaren eraginkortasunaren determinatzaile nagusia da.

Honako hauek dira amoxicilina eta azido clavulanicarekiko erresistentzia lortzeko bi mekanismo nagusiak:

azido klavulanikoek kentzen ez duten beta-laktamasa bakterioen eraginez, B, C eta D klaseak barne.

penizilina lotzen duten proteinen aldaketa, eragile bakterioaren jomuga patogenoarekiko kidetasuna murrizten duena.

Bakterioen iragazkortasuna edo efluxaren ponparen mekanismoek (garraio sistemek) bakterioen erresistentzia eragin dezakete edo mantendu dezakete, batez ere bakterio gram negatiboak.

Amoxicilina / azido clavulanikoa MICen muga-balioak Antimikrobianoen Sentsibilitatea Testatzeko Europako Batzordeak (EUCAST) zehazten dituenak dira.

Erabilerarako adierazpenak

Amoklav helduen eta haurren ondoko infekzioen tratamendurako adierazita dago:

• Bakterio sinusitis akutua (diagnostikatu behar bezala)

• Larruazalpeko ehunaren hantura

• Hortz-abzesua larria hantura larruazalpeko ehunetara hedatzea. Droga antibiotikoen erabilera egokia lortzeko jarraibide formalak hartu beharko lirateke kontuan.

Dosierra eta administrazioa

Dosiak prestatzen diren amoxikilina / azido clavulanikoaren edukiaren arabera preskribatzen dira, dosiak osagairen baten edukiaren arabera ezarri ezean.

Infekzio indibidualak tratatzeko Amoclav dosi bat aukeratzerakoan, honako hauek hartu behar dira kontuan:

• Ustezko patogenoak eta bakterioekiko duten sentikortasuna (ikus "Aurkaintzak")

• Infekzioaren larritasuna eta kokapena

• Gaixoaren adina, pisua eta giltzurrunaren funtzioa.

Beharrezkoa bada, Amoklav-en beste dosi batzuk erabil daitezke (amoxikilina eta / edo amoxikilina eta azido clavulanikoen arteko erlazio-dosi altuagoak barne) (ikus "Aurkaintzak").

40 kg edo gehiago pisatzen duten helduentzako eta haurrentzako, Amoklav-375-ren eguneroko dosia 750 mg da amoxicilina / 375 mg azido clavulaniko erabiltzen da ondorengo gomendioen arabera. Amoxicilina eguneroko dosi handiagoa erabili behar bada, Amoklav-eko beste dosi batzuk erabiltzea gomendatzen da azido clavulanikoen eguneroko dosi oso arrazoizkoak ez izateko (ikus "Aurkaintzak").

Helduak eta haurrak 40 kg eta 1 pilula baino gehiago 250 mg / 125 mg egunean hiru aldiz.

40 kg baino gutxiago duten haurrek

40 kg baino gutxiagoko gorputz pisua duten haurrei, Amoklav-375 pilulak deitzen dira:

Adineko pazienteak Ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak

Dosiaren doikuntza amoxikilinaren gehienezko dosi gomendatuan oinarritzen da.

30 ml / min baino gehiagoko kreatinina garbitzeko balioa (CrCl) duten pazienteetan ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

40 kg baino gutxiago duten haurrek

Ez da gomendagarria 40 kg baino gutxiagoko gorputza eta 30 ml / min baino gutxiagoko kreatinina garbitzeko balioa duten Amoklav-375 administrazioa, amoxicillina / clavulanic azidoaren 2: 1 ratioa dutenak, ez baitago dosirik doitzeko aukerarik. Halako gaixoentzat, 4: 1eko amoxicillina / azido clavulanikoa duten Amoclav gomendagarria da.

Gibeleko funtzio urria duten gaixoak

Tratamendua kontu handiz egiten da; gibeleko funtzioa aldizka kontrolatzen da (ikus "Kontraindikazioak" eta "Aurkaintzak").

Amoklav ahozko erabilerarako.

Gomendagarria da drogak bazkari baten hasieran hartzea, asaldura gastrointestinala minimizatzeko eta amoxicilina / azido klavulanikoa xurgatzea hobetzeko.

Gaindosi

Agian sintomak garatzea traktu gastrointestinala, baita ur-elektrolitoen oreka urratzea ere. Amoxikilinarekin lotutako kristaluria kasuak ikusi dira, batzuetan giltzurruneko porrota eragin baitute.

Giltzurruneko funtzio urria duten edo dosi altuko terapia jaso duten pazienteek desamortizazioak sor ditzakete. Sintoma gastrointestinalaren kasuan, tratamendu sintomatikoa eman daiteke, uraren elektrolito oreka berrezartzearekin batera. Amoxikilina eta potasio clavulanatoa hemodialisi bidez kanporatu daitezke.

Beste drogekin elkarreragina

Nazioarteko normalizatutako ratioa (INR) handitzeko kasuak deskribatzen dira, acenocoumarol edo warfarina duten mantentze-terapia jasotzen duten gaixoen kasuan, amoxicilinaren preskripzioaren aurrekariak. Beharrezkoa bada, drogak aldi berean emateak protrombinaren denbora edo INR arretaz kontrolatzen du tratamenduaren hasieran eta amoxicilinarekin tratamendua amaitu ondoren. Ahozko antikoagulatzaileen dosia egokitu behar da.

Penililinak metotrexatoaren excrezioa murriztu dezake, eta horrek toxikotasun handiagoa du.

Ez da gomendatzen probenekidearen aldibereko erabilera. Giltzurrunetako tubuluetan amoxikilinaren jariaketa murrizten du. Amoclav-ekin probenecid-ek aldi berean erabiltzeak amoxicilina (baina ez azido clavulanikoa) odol maila handitzea eta mantentze lan luzeagoa ekar dezake.

Segurtasun neurriak

Amoclave-rekin tratamendua hasi aurretik, penicilinei, cefalosporinei edo beta-laktamaren beste prestakinei buruzko aurreko hipersentsibilitate-erreakzioei buruzko historia mediku zehatza bildu behar da.

Penizilina terapian zehar hipersentsibilitate erreakzio larriak eta aldian behin letala (erreakzio anafilactoideak) ikusi ziren. Penicilinarekiko hipersentsibilitate erreakzioak dituzten pazienteetan garatzeko aukera izaten dute. Erreakzio alergikoa sortzen bada, Amoclav terapia eten egiten da eta beste antibiotiko egoki batzuk preskribatzen dira.

Infekzio patogenoak amoxikilinarekiko suszeptibilitate frogatua dagoen kasuetan, kontuan hartu behar da Amoclavik amoxikilinara pasatzea jarraibide ofizialen arabera.

Botikaren dosifikazio mota hau erabiltzeko egokia da, ustezko patogenoak azido clavulanikoaren efektu inhibitzailearentzako beta-lactamasen bitartekaririk ez duten beta-laktamako prestakinekiko erresistenteak badira. T> IPC-ri buruzko datu pribaturik ez dagoenez (gutxieneko inhibitzaile-kontzentrazioa) eta ahozko dosi konparagarriak ebaluatzeko emaitzek esanahi mugak badute, dosi-forma hau (amoxikilina gehigarririk gabe) ez da egokia. Penhezilina erresistentzen duten iragazkiek sortutako infekzioak tratatzeko.

Giltzurrun-funtzio urria duten gaixoetan edo desamortizazioak sor ditzakete. Amoclav terapiak mononukleosi infekziosoen aztarna erakusten du, izan ere, gaixotasuna aplikatu ondoren elgorriaren antzeko rash itxura agertu zen.

Amoxicilina tratatzeko garaian alopurinolarekin batera erabiltzeak larruazaleko erreakzio alergikoak sortzeko probabilitatea areagotzen du.

Sendagaiaren erabilera luzea mikroorganismo errefraktiboen gehiegizko ugalketa ekar dezake.

Sukarra duen eritema orokortuaren garapena eta pustuluak terapiaren hasieran sortzea pustulosi exantematiko orokorizatu akutuaren (OGEP) sintoma potentziala da (ikus "Bigarren mailako efektuak"). Erreakzio honek terapia Amoclaverekin amaitzea eskatzen du eta kontrako adierazpena da amoxicilina geroago administratzeko.

Gibeleko gutxiegitasuna duten gaixoen tratamendua kontu handiz egiten da.

Gibeleko gertakari kaltegarriak gizonezkoetan eta adineko pazienteetan ikusi dira, eta potentzialki epe luzerako tratamenduarekin lotzen dira. Oso kasu bakanetan gertakari kaltegarriak gertatu dira haurrengan.

Gaixoen talde guztietan, seinaleak eta sintomak normalean tratamenduaren ondoren edo handik gutxira garatzen dira, baina zenbait kasutan terapia gelditu eta aste gutxira agertzen dira. Normalean itzulgarriak dira. Gibeleko gertakari gogorrak garatu daitezke, oso gutxitan emaitza latzak lortuz. Gaixotasun larriak dituzten gaixoen edo gibelean eragina izan lezaketen sendagaiak hartzen zituzten pazienteen artean ia beti ikusi zuten (ikus "Bigarren mailako efektuak").

Terapia garaian ia antibiotikoekin erlazionatutako kolitisa duten kasuak, amoxikilina barne, larritasunetik alda daitezke eta bizitza arriskuan dago (ikus "Bigarren mailako efektuak").

Garrantzitsua da diagnostiko hau iradokitzea beherakoa duten pazienteetan antibioterapiako edozein ikastaro amaitu edo ondoren. Antibiotikoekin erlazionatutako kolitisaren garapenaren kasuan, Amoclave terapia berehala gelditzen da, kontsultatu medikua eta egin tratamendu egokia. Egoera honetan, peristaltasuna inhibitzen duten drogak erabiltzea kontraindikatuta dago.

Epe luzerako terapia garaian, zenbait organo-sistemen funtzioak, giltzurrunak, gibela eta hematopoietikoak barne, ebaluatu behar dira.

Kasu bakanetan, drogak hartzen ari ziren bitartean, protrombinaren denboraren luzapena nabaritu zen. Antikoagulanteen aldibereko administrazioarekin batera, koagulazio adierazleen jarraipen egokia egitea derrigorrezkoa da. Ahozko antikoagulanteen dosi doikuntza behar da antikoagulazio maila nahi den maila lortzeko.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten pazienteetan, dosi doikuntza behar da gutxiegitasun mailaren arabera (ikus "Dosierra eta Administrazioa").

Diuresi murriztua duten gaixoetan, kristaluria gutxitan ikusi zen, batez ere terapia parenteralen atzeko planoan.Dosi altuko amoxikilina terapian, fluidoen sarrerarekin gomendagarria da amoxikilinarekin lotutako kristaluria. Maskuriko kateter bat duten pazienteetan, aldizka kontrolatu behar da bere patentzia. Glukosuria tratatzeko garaian, glukosa-maila glukosa-oxidasa duten metodo entzimatikoak erabiliz ebaluatzen dira, metodo ez entzimatikoek emaitza positibo faltsuak ematen baitituzte batzuetan. Azido klavarulanikoa Amoklavan egoteak IgG eta albumina lotura ez-espezifikoak eragin ditzake eritrozitoen mintzetara, eta horrek Coombs probaren emaitza positibo faltsuak ekar ditzake.

Droga jasotzen duten pazienteetan Aspergillusen entzima loturiko azterketa positiboa (ELISA) positiboa izan da; horrek, ondoren, Aspergillus-ek eragindako infekzioak ez direla zehaztu du. Zeharkako erreakzioak ez-zirkulagarriak ez direnekin

polisakaridoak eta polifuranoak Aspergillus-en ELISA probaren baitan. Amoklav hartzen duten pazienteen azterketa positiboko emaitzak zuhurtziaz interpretatu behar dira eta beste metodo diagnostiko batzuekin baieztatu.

Umeentzako dosiak

Paziente txikien kasuan, Amoxiclav-en eguneroko dosia jarraibideetako taulan oinarrituta kalkulatzen da:

• gehienez 3 hilabetetan, Amoxiclav 30 mg / 1 kg-ko eguneko gorputzean pisatzen da, egunean 3 dosi banatuta;
• 3 hilabetetik 12 urtera, eguneroko dosia 20 mg / 1 kg gorputz pisu gaixotasun arinerako edo 40 mg / 1 kg infekzio larrien formularen arabera kalkulatzen da. Horren ondorioz, drogaren bolumena 3 zatitan banatzen da eta aldizka ematen da;
• 12 urtetik aurrera, haurrek helduen dosiak hartu ditzakete.

Umeen tratamenduaren iraupena normalean ez da 5-7 egun baino gehiago izaten. Helduen erdia da. Behar izanez gero, medikuak antibioterapiaren ikastaroa luzatu dezake.

Amoxiclav berrikuspenak

Amoxiclav-i buruzko iritzi gehienak positiboak dira. Droga hartu eta berehala, sintomak ahuldu egiten dira, bigarren mailako efektuak arinak edo erabat falta dira. Kasu isolatuetan, adineko gaixoek eta giltzurrunetako gaixotasunak dituztenek edemaren kexak agertu zituzten, eta horrek organoen funtzionamendu nahikoa ona adierazten du. Egoera hori ez da normaltzat jotzen, batez ere, azido clavulanikoa haiek kanporatzen dutela uste baduzu. Aldi berean, drogak efektua areagotzen du, gaindosi baten seinaleak ager daitezke. Hori gerta ez dadin, prebentzio neurriak hartu beharko lirateke - edan likido gehiago eta, aldizka, ikusi medikua.