Ramipril: analogiak, berrikuspenak eta argibideak

Ramipril-ek duen droga da ACE inhibitzaileak (angiotensina bihurtzeko entzima), hau da. tratamenduan aktiboki erabiltzen diren konposatu multzo batera bihotz gutxiegitasuna. Sendagaiak gizakiaren gorputzean duen eragin sendagarria dela eta ramiprilat, eta horrek bihurketa moteldu egiten du angiotensin I angiotensin II-raeta, gainera, azken hauen sintesian oztopatzen da ehunetan.

Droga konposatu baten ekintzaren ondorioz, gorputzean kontzentrazioa gutxitzen da angiotensina IIindar nahikoa aipatzen duena Substantzia vasokonstritzaileak. Oharpen negatiboak ezabatuz gero erreninasekrezioa gutxitzen da aldosteroneeta, beraz, guztira murriztuko da erresistentzia baskular periferikoa.

Aldi berean, karga-tolerantzia handitzen da bihotz-bolumenaren gehikuntza minutuko eta erresistentziarekiko biriketako ontziak. Sendagaiak eragina du giltzurrunetako ontziak, eta, gainera, prozesua hasten du sistema kardiobaskularraren birmoldaketa. Ramiprilek erresistentzia orokorra murrizten duperiferikoagiltzurrunak, giharrak, gibela, azala eta garunaren ontziak, hobetzen odol-fluxua organoetan.

Eragin antihipertentsiboa drogak administrazioa egin eta ordu batzuk lehenago hasten da. 4 astez botikaren erabilera erregularrarekin, pixkanaka hazkundea nabaritzen da jarduera antihipertentsiboa, maila normala hainbat urtez tratamendu luzearekin mantentzen da.

Sendagaiak errepikatutako intzidentzia murrizten du kolpeak, miokardioko infartuapazienteetan aurreko desamortizazioak edo gaixotasunak izan ondoren ontzi periferikoakbaita Bihotzeko gaixotasun iskemikoa. Gainera, drogak garapena ekiditen laguntzen du. diabetes mellitushala nola, arrisku faktoreen historia duten gaixoetan hipertentsioa, mikroalbuminuria, kolesterol altua eta HDL baxua (lipoproteinak).

Ramiprilak% 60an xurgatzen du gorputzean, eta otorduek ez dute drogaren xurgatze-mailaren eraginik. Sendagaiaren eragin sendagarria lortzeko, pazienteak behar bezala funtzionatu behar du gibela, bertan lotura eterikoak suntsitu eta eratzen diraramiprilathezkuntza prozesua azkartzea metabolitoen.

Droga gorputzean hartu eta 2 ordu igaro ondoren, konposatu aktiboaren gehienezko kontzentrazioa lortzen da, 17 ordu igaro ondoren gantzen eta gernuaren bidez erabat kanporatzen dena.

Erabilerarako adierazpenak

Drogaren erabilera gomendatzen da:

• bihotz gutxiegitasunaizaera kronikoa,
• nefropatia diabetikoa,giltzurrunetako gaixotasuna jantzita izaera zabala (diabetikoa ez den nefropatia),
• hipertentsio arteriala,
• probabilitatearen jaitsiera miokardioko infartua, trazua, heriotza koronarioa.

Gainera, Ramipril erabiltzen ari dira gaixoen tratamenduan bihotzekoa, kolpea, baita angioplastia transuminalaetaarteria koronarioa saihestea.

Contraindications

Ez da gomendatzen droga noiz erabili hypersensitivity to ACE inhibitzaileakdenean hipotentsioa, hyperkalemia, giltzurrun-gutxiegitasunabaita zehar haurdunaldia eta barruanedoskitze aldia.Gainera, 18 urtetik beherako haurren eta adineko gaixoen tratamenduan Ramipril ekiditea gomendatzen da.

Mugatu drogaren erabilera historiaren bat baldin badago angioedema, errepresioa, gaixotasun autoimmune larriak, zirkulazio eskasa, aterosklerosia, estenosia, giltzurruneko transplantea egin ondoren, diabetesaeta batzuk biriketako gaixotasunak, hiponatremia, dialisi.

Bigarren mailako efektuak

Droga hartzen ari zaren bitartean, hala nola, bigarren mailako efektuak: bihotz gutxiegitasunahipotentsioa, angina pectoris, miokardioko infartua, sinkopoa, bertigoa, arritmia, baskulitisa, tronbozitopenia, goragalea eta gorabeherak, beherakoa, aldea, idorreria, pankreatitak, disgrafiak, gibeleko funtzio okertua, jaundizia, gazitasuna, zorabioak eta buruko minak, astenia, baldintzak, lotsa, neuropatia, dardara, loaren nahasteak, entzumen galera, gibeleko nekrosia, ikusmena lausoa, eztula, arnasaren gabezia, sinusitisa, faringitisa, rinitak, laringitisak, fotosentsibilitatea, baita pisu galera, angioedema, sukarra ere.

Ramipril erabiltzeko jarraibideak (Metodoa eta dosifikazioa)

Ramipril erabiltzeko jarraibideen arabera, sendagaia ahoz hartzen hasten da 2,5 mg baino handiagoa ez den dosian. eguneko. Botika erabiltzeko modua, baita dosifikazioa ere, aldatu egin daiteke medikuaren arretaren preskripzioaren arabera, baita gaixotasunaren konplexutasuna eta gaixoaren egoera ere.

Gaindosi

Gaindosi izanez gero, pazienteetan honako sintomak antzematen dira: hipotentsioa, angioedema, zirkulazio-arazoak, bihotzekoa konplikazio tromboembolikoekin konbinatuta.

Botikaren dosifikazio okerraren ondorioen tratamendurako urdaila garbitubolumena handitzeko jarduerak burutu odola zirkulatzen, baita Ramipril dosia erabat gelditu edo murriztea ere.

Elkarrekintza

Sendagaiaren eragin terapeutikoa nabarmen hobetzen da antihipertentsiboak. Saihesteko hipogluzemia, hyperaldosteronismgarapenerako arriskua handituz neutropeniasendagaia ez da horrekin batera erabiltzen antidiabetikoak, diuretikoakbaita bitartekoak ere efektu mielosupresiboak, potasio osagarriak eta gatzaren ordezkoak.

Argibide bereziak

Droga erabili aurretik, tratamenduan zehar, gaixoekin (batez ere gaixotasunekin) ehun konektiboa difusabaita ostalaria ere allopurinol eta immunosuppressants) ohiko azterketa egitea gomendatzen da giltzurruna eta odol elektrolitoen konposizioa, tartean periferikoa.

Gaixoa sodio gabezia tratamendu terapeutikoa hasi aurretik normalera itzuli beharko litzateke ur elektrolitoaren adierazleak Droga erabiltzeko garaian debekatuta dago hemodialysis laguntzarekin mintza poliakrilonitriloak.

Ramipril-en iritziak

Jatorrizko droga erabiltzen duten paziente gehienek, eta ez dute antzeko kostu-eraginkortasunik, etxeko fabrikatzaileek ere, erantzun positiboa uzten dute Ramipril-i buruz. Hala ere, jende askok faktore negatibo gisa nabaritzen du drogak bigarren mailako efektuen zerrenda oso zabala duela.

Drogaren ezaugarri sistemikoak

"Ramipril", drogaren analogiak, baita droga konplexuak antihipertentsiboak diren agenteak dira. Ramipril bera droga askotan aurkitzen den substantzia aktiboa da. Entzima eta odol presioa jaitsi ditzakeen ACE inhibitzailea da. Adinekoen gaixotasunaren ibilbidea nabarmen hobetzeko aukera ematen du.

Ikerketa klinikoek frogatu dute ramiprilatak, Ramiprilen metabolito aktiboa, asko eragiten duela angiotensina entzima bihurtuz. Horregatik, Ramipril, analogoak eta prestaketa konplexuak dira zailtasunez kontrolatutako hipertentsioa lortzeko bitartekoak.

Droga ACE biziki blokeatzeko gai denez eta hipertentsio arteriala kontrolatzen laguntzen duenez, Ramipril-ek analogia ugari ditu. Hauek guztiak hipertentsioaren tratamenduan arrakastaz erabiltzen dira. Gainera, jatorrizko ramipril "Tritace" droga da. Gainerako guztiak bere generikoak dira, eta harekin alderatu behar da eraginkortasuna. Salmentan sartzeko sarrera Tritace drogarekin bioekualitateak berretsi behar da.

Momentuz, analogien zerrenda honako hau da: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril Tathimpharmpreparaty, Biokom eta Severnaya Zvezda enpresa errusiarrek ere ekoizten dute. Azken horien produktuak Ramipril SZ deitzen dira.

Dosifikazio estandarrak eta prestaketa konplexuak

Ramipril antihipertentsiboa sendatzeko eta dosifikatzeko erraza da. Bere jarduerak sendagaiaren hiru dosi estandar bereizteko aukera ematen du. Hauek 2,5 mg, 10 eta 5 mg dira. Masa horretako pilulak egunean bi aldiz hartzen dira. Ramipril eta hidroklorotiazida duten sendagai konplexuak ere badaude: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egipto. Hemen, ramipril kopurua 2,5 mg eta 10 bitartekoa da eta hidroklorotiazida dosia 12,5-25 mg bitartekoa da tableta bakarrean.

Droga konplexuen bigarren kategoria Ramipril eta kaltzio antagonistaren arteko konbinazioa da, Amlodipina. Sendagai baten adibidea Egipress da, bi dosi estandarretan eskuragarri dagoena: 10 mg ramipril eta 5 mg amlodipina, eta, gainera, 10,1 mg-ko dosian. Konbinazio horrez gain, Ramipril ACE inhibitzailea eta Felodipine kaltzio antagonista dituen beste droga mota daude. Triapin hau da, 2,5 mg ramipril eta 2,5 mg felodipina ditu.

Erabilerarako jarraibideak

Medikuaren gomendioez gain, gaixoak erabiltzeko argibideak ere kontuan hartu beharko ditu. Adierazpenei, bigarren mailako efektuei, dosi eta administrazio erregimenei, kontraindikazioei eta neurriei buruzko informazioa jasotzen du. Gainera, Ramipril prestaketari atxikitako erabilerarako argibideak hipertentsioaren tratamenduan alkoholari uko egiteko beharra azaltzen da.

Ramipril, drogaren analogia eta Tritace generikoa honako hauetarako adierazita dago:

• hipertentsioa,
• bihotz gutxiegitasun kronikoaren multiclase terapia konplexuaren baitan,
• diabetikoa eta beste nefropatia fase klinikoan edo subklinikoan, giltzurrunetako arteriaren estenosiarekin lotutakoak,
• hipertentsio arterial sintomatikoarekin,
• miokardioko infartuak prebenitzeko, gaixotasun kardiakoak dituzten gaixoen hilkortasuna murrizteko, baita hipertentsioaren arrisku kardiobaskular osoa ere.

Adierazpen nagusia hipertentsio arteriala da. Hau da, adin ertaineko eta zahartzaroko gaixotasun ohikoena, zuzenketa eskatzen duena. Era berean, "Ramipril" edo beste ACE inhibitzaile bat aurkeztu behar zaie gaixoei lehen 2-9 egunetan miokardioko infartu akutua gertatu zitzaienetik. Botikaren dosia ahalik eta gehien jasan behar da, baita pazienteak hipertentsiorik ez duenean ere. Hau da ACE inhibitzaileen efektu kardioprotektore indartsuengatik.

Dosierren erregimenak

Ramiprilen dosi forma nagusia pilulak dira. Kapsuletan ez da hain ohikoa. Kasu honetan, gomendatutako hasierako dosia 1,25 mg da. Botikaren dosi txikiena 2,5 mg da, eta horrek bitan banatzera behartzen du. Tabletan lerro bat edukitzea erraza da.

Hipertentsio mota edozein dela eta, hasierako dosia egunean 1,25 mg da. Gero, tolerantzia onarekin, dosia pixkanaka bikoiztu egiten da. Dosiaren titulazioa odol presioaren adierazlea egonkortu arte egiten da. Hipertentsioaren tratamendu eraginkorra lortzeko irizpidea presio arteriala iraunkorra da, gutxitan atsedenean igotzen baita.

Segurtasun neurriak

Droga presio kontrolpean hartu behar da, batez ere lehen hitzordurako. Garrantzitsua da odol presio sistolikoa 90 mm baino txikiagoa ez izatea. Hg. Art. Hipertentsioa maila horren azpitik jaisten bada, langileen laguntza bilatzea gomendatzen da. Odol presioaren jaitsiera ekiditeko, ez da gomendagarria Ramipril nitratoekin, I. mailako antiarritmikoekin (Procainamida) eta alfa-1 blokeatzaileekin (Alfuzosin, Tamsulozin) batera erabiltzea.

Droga aldizka eta lehentasunez ordu berean hartu behar da. Horri esker, renina-angiotensina-aldosterona sistema egokitu daiteke eta horrek odol-presioa erregulatzen du. Gainera, ez saihestu botika hartu, krisi hipertentsibo larriekin adieraz daitekeena. Hartzerakoan uko zorrotzak kolpeak eragin ditzake, eta aldi horretan arriskuak areagotzen dira.

Pazienteak drogaren inguruko berrikuspenak

Tritace eta haren generikoak kalitate handiko drogak dira, hipertentsioa ondo kontrolatzen dutenak. Orain arte, droga hori da hipertentsio indartsuena. Horri esker, hari buruzko gaixoen iritziak orokorrean positiboak dira. Odol presioa ondo kontrolatzen duen sendagai fidagarri eta indartsutzat hartzen dute. Bereziki garrantzitsuak dira talde honetako beste drogak aurretik hartu dituzten pazienteen berrikuspenak.

Gaixoek toxikotasunarekin lotutako kontrako erreakzio kopuru txikia nabaritu zuten. ACEarekiko afinitate maila handiak, eta baita drogaren dosi txikiak ere, etengabe erabiltzearekin batera nahi ez diren hainbat eragin metaboliko neutralizatzea. Garrantzitsua da Ramiprilen etengabeko erabileraren ondorioz krisien kopurua nabarmen murriztea. Hala ere, haien erabateko bazterketa ez da posible monoterapiarekin.

Medikuen iritziak drogaren inguruan

Hipertentsioaren estatistikak deprimigarriak dira. Gaixotasun honek medikuntza modernorako duen garrantzia berresten du. Garrantzitsua da, halaber, patologiak bizi-itxaropena nabarmen murriztea. Hipertentsioa gaininprodukzioaren ondorioz garatzen da, eta horrek odol-angiotensina kopurua handitzen du. Entzima hori inhibitzeak presioaren jaitsiera dakar. Beharrezkoa da ontziaren hormaren esklerosi eta hipertentsioaren konplikazio zoragarriak agertzea.

Atzera begirako azterketa klinikoek erakusten duten moduan, atril fibrilazio ugari eta bihotzeko gaixotasun koronarioen kasuak garatzen dira gaixoak aspalditik hipertentsioa izan ondoren. Hori dela eta, bere tratamenduaren garrantzia handia da. Eta garrantzitsuagoa dena, ACE inhibitzaileei esker gaitza ezabatzea posible da. Horien artean, Ramipril da orain arte indartsuena eta eraginkorrena.

Berari buruz medikuek egindako iritziek abantailak frogatzen dituzte. Droga erabiltzeko erosoa da, kontrako erreakzio gutxi ditu eta nahiko eraginkorra da. Hala ere, ezaugarri horiek gorabehera, agian ez da nahikoa hipertentsio larria tratatzea. Hau kasu klinikoen ia% 40-50 da.

Haien tratamenduak ACE inhibitzaile batek, diuretikoak, kaltzio antagonistak eta batzuetan beta blokeatzaileak osatzen duten konbinazio erregimena behar dute. Angiotensina bihurtzeko entzima inhibitzaile gisa, Ramipril ondo egokitzen da. Beraz, hipertentsioaren tratamenduan beti har dezake bere lekua, zilegi denean. Gaixo askok kostu nahiko altua dela uste dute.

Tableta bakoitzeko konposizioa 10,00 mg:

Substantzia aktiboa: ramipril - 10,00 mg.
excipients: laktosa monohidratoa (esnearen azukrea) - 174,00 mg, sodio bikarbonatoa - 10,00 mg, sodio kroskarmelosa - 4,00 mg, sodio stearyl fumaratoa - 2,00 mg.

pilulak 2,5 mg-ko dosia - biribil biribil-biribilak pilulak zuriak edo ia zuriak dira arriskuarekin.
5 mg eta 10 mg-ko dosia duten pilulak kolore zuriko edo ia kolore zuriko pilula zilindriko biribilak dira, aurpegia eta arriskua dutenak.

Ezaugarri farmakologikoak

farmacodinamia
Ramiprilat "gibeleko" entzimenen azpian eratutako ramipril metabolito aktiboa ekintza luzeko ACE inhibitzailea da (ACE: kininasa II, dipeptidyl carboxxy dipeptidase I), hau da, peptidil dipeptidasa da. Plasma eta ehunetan ACE-k angiotensina I bihurtzeko angiotensina II-ra bihurtzen du, efektu vasokonstritorea duena, eta bradikininaren matxura, efektu basodilatatzailea duena.
Hori dela eta, ramipril barrutik hartzerakoan, angiotensina IIaren eraketa gutxitzen da eta bradikinina pilatzen da, eta horrek basodilatazioa eta odol presioa (BP) gutxitzea eragiten du. Ramipril-ek eraginda, kallikrein-kininaren sistemaren odolean eta ehunetan jarduera areagotzeak prostaglandina sistemaren aktibazioa eta prostaglandinen sintesia areagotzen du, endoteliozitoetan oxido nitrikoa eratzea bultzatzen duena eta horrek eragin kardioprotektiboa eta endotelioprotektiboa eragiten du. Angiotensinak II aldosteronaren produkzioa estimulatzen du. Beraz, ramipril hartzeak aldosteronaren sekrezioa gutxitzea eta odoleko serumean potasio ioien edukia handitzea dakar.
Odolean angiotensina II-ren kontzentrazioa gutxitzen denean, feedback negatiboaren arabera reninaren jariakuntzan duen efektu inhibitzailea ezabatzen da eta horrek renina odol-plasmaren jarduera areagotzea dakar.
Suposatzen da gertaera kaltegarri batzuen garapena (bereziki, eztul lehorra) bradikininaren jardueraren gehikuntzarekin lotzen dela ere.
Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, ramipril hartzeak odol-presioa gutxitzea eragiten du "etzanda" eta "zutik" dauden posizioetan, bihotz-tasaren (HR) konpentsaziorik gabe. Ramipril-ek nabarmen murrizten du basakeriaren periferikoen erresistentzia osoa (OPSS), ia giltzurruneko odol-fluxuan eta glomerular filtrazio-tasan aldaketarik eragin gabe. Eraginketa antihipertentsiboa sendagaiaren dosi bakar bat irensten eta 1-2 ordu garatzen hasten da, gehienetan 3-6 ordu igaro ondoren, eta 24 orduz irauten du. Ramiprilarekin batera, hipertentsioaren eragina pixkanaka handitu daiteke, normalean 3-4 aste erregularki egonkortuz. droga hartu eta gero denbora luzez irauten. Droga bat-batean etetzeak ez du odol presioaren gorakada bizkor eta nabarmenik ekarri ("erretiratzea" sindromerik eza),
Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, ramiprilek hipertrofia miokardikoaren eta horma baskularraren garapena eta progresioa moteltzen ditu.
Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan, ramiprilek OPSS murrizten du (bihotzean kargatu ondoren), kanal venosaren ahalmena handitzen du eta ezkerreko bentrikuluaren betetze-presioa murrizten du eta, ondorioz, bihotzean prekarizazioa gutxitzen da. Paziente horietan, ramipril hartzerakoan, bihotz-irteera, egotzi zatiketa eta ariketa tolerantzia hobetzen dira. Nefropatia diabetikoan eta ez-diabetikoan, ramipril hartzeak gutxitzen du giltzurruneko porrotaren progresio-tasa eta giltzurrun-gutxiegitasunaren etapa agerpena eta, beraz, hemodialisia edo giltzurruneko transplanteen beharra murrizten du. Nefropatia diabetiko edo ez diabetikoaren hasierako faseetan, ramiprilak albuminuriaren intzidentzia murrizten du. Lesio baskularrak direla eta gaixotasun kardiobaskularrak garatzeko arrisku handia duten gaixoetan (bihotzeko gaixotasun koronarioak diagnostikatuta, arteria periferikoko gaixotasuna, trazatuaren historia) edo diabetes mellitus gutxienez arrisku faktore gehigarria duten (mikroalbuminuria, hipertentsio arteriala, guztizko kontzentrazioaren gehikuntza). kolesterola (OX), lipoproteina dentsitate handiko kolesterolaren (HDL-C) erretzea kontzentrazioan gutxitzea. Ramipril terapia estandarra gehitzea da Gaixotasun kardiobaskularrengatik miokardioko infartu, infartu eta hilkortasunaren intzidentzia murrizten du. Gainera, ramiprilek heriotza tasa orokorra murrizten du, baita birzirkulazio prozeduren beharra ere, eta bihotz gutxiegitasun kronikoaren agerpena edo progresioa moteltzen du.
Miocardio infartu akutuaren lehen egunetan garatu diren bihotz gutxiegitasuna eta manifestazio klinikoak dituzten pazienteetan (2-9 egun), ramipril, miocardio infartu akutuaren 3tik 10era egunetik hasita, hilkortasun murriztua izan zen (% 27), bat-bateko heriotza arriskua izan zen (30 puntu). %), bihotz-gutxiegitasuna larria (NYHA klase III-IV klase funtzionala) / terapia erresistentea (% 23) aurrerakoitzeko arriskua, bihotz gutxiegitasunaren garapenaren ondorioz geroago ospitaleratzeko aukera (% 26).
Gaixoen biztanleria orokorrean, baita diabetes mellitus duten pazienteetan ere, hipertentsio arteriala duten eta hipertentsio arterialarekin, ramiprilak nabarmen murrizten ditu nefropatia eta mikroalbuminuria gertatzeko arriskua.

Farmakozinetika
Ahozko administrazioa egin ondoren, ramiprila oso azkar xurgatzen da traktu gastrointestinalean (% 50-60). Aldi berean, elikagaien ingesta xurgatzen da, baina ez du xurgapenaren osotasunean eragiten. Ramiprilek metabolismo / aktibazio presistemiko intentsiboa izaten du (gibelean hidrolisi bidez batez ere). Ramiprilat metabolito aktibo bakarra da. ACE inhibizioarekiko jarduera ramiprilen jarduera baino 6 aldiz handiagoa da. Gainera, ramiprilen metabolismoaren ondorioz, diketopiperazina, jarduera farmakologikorik ez duena, eratzen da, eta ondoren azido glukuronikoarekin konjugazioa jasaten da, ramiprilat ere glukuronatu eta azido diketopiperazikora metabolizatzen da.
Osatutako metabolito guztiek, ramiprilat izan ezik, ez dute jarduera farmakologikorik.
Ahozko administrazioaren ondoren ramiprilen biodisponibilitatea% 15 (2,5 mg-ko dosi baterako) eta% 28 artekoa da (5 mg-ko dosiarengatik). Ramiprilat metabolismo aktiboaren biodisponibilitatea, 2,5 mg eta ramipril 5 mg irenstu ondoren% 45 da gutxi gorabehera (dosi berdinetan barne-hartzearen ondoren bere bioaniztasunarekin alderatuta).
Ramipril barruan hartu ondoren, ramipril eta ramiprilat plasmaren kontzentrazio maximoak 1 eta 2-4 orduren ondoren lortzen dira, hurrenez hurren. Ramiprilaten plasma-kontzentrazioaren jaitsiera hainbat fasetan gertatzen da: erdibizitza (B, banaketa eta excretion fasea)_1/2) ramiprilat, gutxi gorabehera 3 ordu, eta ondoren T bitarteko fasea_1/2 ramiprilat, gutxi gorabehera 15 orduz osatua, eta azken fasea Ramiprilat kontzentrazio oso baxua plasma eta T_1/2 ramiprilat, gutxi gorabehera 4-5 egun. Azken fase hori ramiprilat ACE hartzaileekiko lotura sendotik askatzen da. Aipatu azken fase luzea ramiprilen ahozko dosi bakarrarekin 2,5 mg edo gehiagoko dosian, ramiprilaten plasmaren kontzentrazioaren oreka tratamenduaren 4 egunen buruan iritsi da. Droga "eraginkorra" ren erabilerarekin batera_1/2 dosiaren arabera 13-17 ordu da.
Odoleko plasma proteinekin konexioa% 73koa da ramiprilarentzat eta% 56 ramiprilatarentzat.
Barruko administrazioa egin ondoren, ramipril eta ramiprilaten banaketa-bolumena 90 L eta gutxi gorabehera 500 L da, hurrenez hurren.
Irentsi ondoren, ramipril (10 mg), isotopo erradioaktiboarekin etiketatuta, erradioaktibitatearen% 39 hesteetatik kanporatzen da eta giltzurrunak% 60 inguru. Ramiprilen barne-hartzearen ondoren, dosiaren% 50-60 gernuan aurkitzen da ramipril eta haren metabolitoen moduan. Ramiprilaten barne-hartzearen ondoren, dosiaren% 70 inguru gernuan aurkitzen da, ramiprilat eta haren metabolitoen bidez, bestela esanda, ramipril eta ramiprilat barneko administrazioa hartuz, dosiaren zati garrantzitsu bat hesteetan barrena kanporatzen da, giltzurrunak saihestuz (% 50 eta% 30, hurrenez hurren). Hodietako hodietako drainaketa duten pazienteetan 5 mg ramipril ahoz eman ondoren, giltzurrunak eta hesteen bidez ia ramipril eta haren metabolitoak kanporatzen dituzte, administrazioa egin ondorengo lehenengo 24 orduetan.
Gernu eta behazunetan dauden metabolitoen% 80-90 inguru ramiprilat eta ramiprilat metabolito gisa identifikatu ziren. Ramipril glukuronidoa eta ramipril diketopiperazina zenbateko osoaren% 10-20 dira gutxi gorabehera, eta gernuan dagoen Ramiprilen eduki gabeko% 2 gutxi gorabehera.
Animalien ikerketek frogatu dute ramipril bularreko esnetan kanporatzen dela.
Kreatinina garbitzeko (CC) gutxiagotze-funtzioa duten kasuan, 60 ml / min baino gutxiago. giltzurrunaren bidez ramiprilat eta haren metabolitoen kanporatzea. Honek ramiprilaten plasma-kontzentrazioa areagotzea dakar, giltzurrun-funtzio normala duten gaixoetan baino mantsoago jaisten baita.
Ramipril dosi altuetan (10 mg) hartzerakoan, gibeleko funtzioak okerrera egiten du ramiprilen metabolismo presistematikoa ramiprilat aktiboraino eta ramiprilat ezabatzea motelagoa da.
Boluntario osasuntsuetan eta hipertentsio arteriala duten gaixoetan, ramiprilarekin 5 mg-ko eguneroko dosian bi hileroko tratamendua egin ondoren, ez dago ramipril eta ramiprilat metaketa klinikoki esanguratsurik. Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten gaixoetan, ramiprilarekin 5 mgko eguneroko dosian tratamendua egin ondoren, 1,5-1,8 aldiz hazten da ramiprilataren plasma kontzentrazioen eta kontzentrazio-denboraren kurba farmakokinetikoaren (AUC) azpian.
Adineko boluntario osasuntsuetan (65-76 urte), ramipril eta ramiprilaten farmakokinetika ez da nabarmenki boluntario osasuntsu gazteena baino.

Arretaz

Ramipril sendagaiaren aldibereko erabilera aliskiren edo angiotensin II hartzailearen antagonistak dituzten drogekin (renin-angiotensin-aldosterone sistemaren blokeaketa bikoitzarekin) odol presioaren jaitsiera arriskua handitzen da, hiperkalemia garatzea eta giltzurrun funtzioa gutxitzea monoterapiarekin konparatuta) (ikus "Argibide Bereziak" atala.).
Presio arterialaren gehiegizko jaitsiera baldintzak (arteria koronarioen eta garunetako lesio aterosklerotikoekin).
RAAS jardueraren gehikuntzarekin lotutako baldintzak; bertan, ACE inhibituta dagoenean, giltzurruneko funtzio okerrarekin odol-presioaren jaitsiera handia arriskua dago:

• hipertentsio arteriala larria, batez ere hipertentsio arteriala gaiztoa,
• bihotz gutxiegitasun kronikoa, batez ere larria, edo beste antihipertentsibo batzuk hartzen diren kasuetarako,
• giltzurruneko arteriaren estenosi unilateral hemodinamikoki esanguratsua (bi giltzurrunen aurrean) - horrelako gaixoetan, odol-serumaren kreatinina kontzentrazioan gehikuntza txiki bat izan daiteke giltzurrun-funtzioaren alde bakarreko narriaduraren adierazpena ere izan daiteke;
• diuretikoen aurreko ingesta
• Uraren elektrolitoen orekan istiluak eta fluido eta sodio kloruroa, beherakoa, oka eta izerditan gehiegizko sarrerak nahikoa ez direlako.

Gibeleko funtzioaren narriadura (erabilerarekin esperientzia eskasa: posible da ramiprilaren efektuak anplifikatzea eta ahultzea posible izatea. Ascite eta edema duten gibeleko zirrosia duten gaixoetan RAASen aktibazio garrantzitsua da).
Giltzurrun-funtzio okertua (CC 20 ml / min / 1,73 m²-ko azalera baino gehiago) hiperkalemia eta leuzopenia garatzeko arriskua dela eta.
Giltzurruneko transplantearen ondorengo egoera.
Ehun konektiboaren gaixotasun sistemikoak, lupus eritemato sistemikoa, esklerodermia eta odol periferikoaren irudian aldaketak eragin ditzaketen drogekin batera terapia konbinagarriak (agian hezur-muinaren hematopoiesia inhibitzea, neutropenia edo agranulocitosia garatzea) (ikus atala "Beste batzuekin elkarreragina").
Diabetes mellitus (hiperkalemia arriskua).
Adinekoak (efektu antihipertentsiboa areagotzeko arriskua)
Hyperkalemia.

Erabili haurdunaldian eta edoskitze garaian

Ramipril haurdunaldian kontraindikatuta dago, fetuarengan eragin kaltegarria izan dezakeelako: fetuaren giltzurrunak garatzea, fetuaren eta jaioberrien odol-presioa gutxitzea, giltzurrun-funtzioa okertzea, hiperkalemia, garezur-hezurren hipoplasia, oligohidramnios, gorputz-adarren deformazioa, giltzurruneko hezurrak deformatzea.
Hori dela eta, haurtxoak dituzten emakumeetan droga hartu aurretik, haurdunaldia baztertu behar da.
Emakume batek haurdunaldia planifikatzen badu, orduan ACE inhibitzaileekin tratamendua eten beharko litzateke.
Ramipril tratamenduan zehar haurdunaldia baieztatuz gero, lehenbailehen hartu behar duzu eta gaixoa beste droga batzuk hartzera eraman behar duzu, haurrarentzako arriskua txikiena izango denean.
Ramipril-ekin tratamendua edoskitzaroan beharrezkoa bada, edoskitzea eten egin behar da.

Dosierra eta administrazioa

Tabletak hartu behar dira bazkariko ordua edozein dela ere (hau da, pilulak hartu daitezke, bai aurretik, bai otorduetan edo ondoren) eta ur asko edan (1/2 kopa). Ez iturritu edo ehotu pilulak erabili aurretik.
Dosia hauxe da: drogarekiko eragin terapeutikoaren eta pazientearen tolerantziaren arabera. Tratamendua luzea izan ohi da eta kasu bakoitzean bere iraupena medikuak zehazten du.
Besterik adierazi ezean, orduan giltzurrun eta hepatiko funtzio arruntarekin, beheko dosi erregimenak gomendatzen dira.
Hipertentsio arterialarekin
Normalean, hasierako dosia 2,5 mg izaten da egunean behin goizean. Dosi horretan 3 aste edo gehiagotan botika hartzerakoan, ezin da odol presioa normalizatu, orduan dosia eguneko 5 mg ramipril igo daiteke. 5 mg-ko dosia nahikoa eraginkorra ez bada, 2-3 aste igaro ondoren eguneko 10 mg-ko gehienezko dosi eguneko bikoiztu egin daiteke.
Eguneroko dosia 5 mg eguneko eraginkortasun antihipertentsiboa nahikoa ez dutenean, 10 mg-ra gehitzeko alternatiba gisa, tratamenduari beste eragile antihipertentsiboak gehitzea posible da, bereziki diuretikoak edo kaltzio kanal blokeatzaile “motelak”.
Bihotz gutxiegitasun kronikoan
Gomendatutako hasierako dosia 1,25 mg (1/2 pilula 2,5 mg) eguneko 1 denbora. Pazientearen terapiaren erantzunaren arabera, dosia handitu egin daiteke. Dosia 1-2 asteko tarte batekin bikoiztea gomendatzen da. Egunero 2,5 mg edo gehiagoko dosia hartu behar baduzu, egunean behin eman daiteke, edo 2 dositan banatu.
Eguneroko gehienezko dosia 10 mg da.
Nefropatia diabetiko edo ez diabetikoarekin
Gomendatutako hasierako dosia 1,25 mg egunean behin (1/2 tableta 2,5 mg). Dosia egunean 5 mg-ra igo daiteke. Baldintza hauekin, azterketa kliniko kontrolatuetan egunean 5 mg baino gehiagoko dosiak ez dira behar bezala aztertu.
Miokardioko infartua, infartua edo hilkortasun kardiobaskularra izateko arriskua murrizteko arrisku kardiobaskular handia duten gaixoetan
Hasierako dosia 2,5 mg eguneko behin. Gaixoen tolerantziaren arabera, dosia pixkanaka handitu daiteke. Tratamendua astebete igaro ondoren dosia bikoiztea gomendatzen da, eta tratamenduaren hurrengo 3 asteetan, egunero 10 mg-ko ohiko mantentze-dosia handitzea.
10 mg baino gehiagoko dosiak ez dira azterketa kliniko kontrolatuetan behar bezala aztertu. Ez da ondo ulertzen drogak kontsumoa 0,6 ml / sec baino gutxiago duten pazienteetan.
Bihotz gutxiegitasuna, lehenengo egunetan (2.etik 9.era) garatu ziren manifestazio klinikoekin, miokardio infartu akutuaren ondoren
Gomendatutako hasierako dosia eguneko 5 mg da, 2,5 mgko bi dosi bakarrean banatuta, bata goizez eta bigarrena arratsaldean. Gaixoak hasierako dosi hori onartzen ez badu (hipertentsioaren gehiegizko beherakada antzematen da), orduan 1,25 mg (1/2 pilula 2,5 mg) egunean 2 aldiz hartzea gomendatzen da.
Ondoren, gaixoaren erreakzioaren arabera, dosia handitu daiteke. Gomendagarria da hazkundearekin duen dosia 1-3 eguneko tartea bikoiztea. Geroago, eguneroko dosia, hasiera batean bi dosi banatuta, behin eman daiteke. Gomendatutako gehieneko dosia 10 mg da.
Gaur egun, bihotz gutxiegitasun kronikoa larria duten gaixoak tratatzeko (III-IV klase funtzionala NYHA sailkapenaren arabera), miokardioko infartu akutuaren ondoren sortu zen, ez da nahikoa. Gaixo hauek Ramiprilekin tratamendua egitea erabakitzen badute, tratamendua ahalik eta dosi txikienarekin hastea gomendatzen da - 1,25 mg (1/2 pilula 2,5 mg) egunean behin, eta handitu behar da arreta berezia. dosia.
Gaixoen zenbait taldeetan Ramipril botikaren erabilera
Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak
CC-tik 50 eta 20 ml / min-rekin, eguneroko hasierako dosia normalean 1,25 mg da (1/2 tableta 2,5 mg). Eguneroko gehienezko dosia 5 mg da.
Jariakinen eta elektrolitoen galera guztiz zuzentua duten gaixoek, hipertentsio arteriala larria duten pazienteek, baita hipertentsioaren gehiegizko beherakadak nolabaiteko arriskua ere (adibidez, arteria koronario eta garunaren lesio aterosklerotiko larriekin).
Hasierako dosia 1,25 mg / egunera murrizten da (1/2 tableta 2,5 mg).
Aurretik terapia diuretikoa duten gaixoak
Beharrezkoa da diuretikoak 2-3 egun bertan behera uztea (diuretikoen ekintzaren iraupenaren arabera) Ramiprilekin tratamendua hasi aurretik edo, gutxienez, hartutako diuretikoen dosia murriztea. Gaixo horien tratamenduak 1,25 mg ramipril (1/2 pilula 2,5 mg) dosi txikienarekin hasi behar du egunean behin, goizean. Lehenengo dosia hartu eta ramipril eta (edo) diuretikoen dosia handitu den bakoitzean, batez ere "begizta" diuretikoak, gaixoek gutxienez 8 orduz egon beharko dute kontrol medikoan kontrolik gabeko erreakzio hipotentsiboa saihesteko.
Gaixo zaharrak (65 urte baino gehiago)
Hasierako dosia eguneko 1,25 mg murrizten da (2,5 mgko 1/2 pilula).
Gibeleko funtzio urria duten gaixoak
Ramipril hartzerakoan odol presioaren erreakzioa handitu daiteke (ramiprilat excretion moteltzeagatik), edo ahuldu (ramipril inaktiboa ramiprilat aktibo bihurtzea moteldu delako). Hori dela eta, tratamenduaren hasieran gainbegiratze medikoa behar da. Eguneroko gehienezko dosia 2,5 mg da.

Nola erabili: dosifikazioa eta tratamendua

Pilulak irensten dira osorik (ez mastekatu), garbitu behar adina zenbatekoarekin (1/2 kopa) ur, otordua edozein dela ere (hau da, pilulak hartu daitezke, bai aurretik, bai otorduetan edo ondoren). Dosia hauxe da: drogarekiko eragin terapeutikoaren eta pazientearen tolerantziaren arabera.

Ramipril-SZ-rekin tratamendua luzea izaten da eta kasu bakoitzean bere iraupena medikuak zehazten du.

Besterik adierazi ezean, orduan giltzurrun eta hepatiko funtzio arruntarekin, ondorengo dosi erregimenak gomendatzen dira.

Funtsezko hipertentsioarekin, normalean hasierako dosia eguneko 2,5 mg izaten da goizez. Dosi horretan 3 aste edo gehiagotan botika hartzerakoan, ezin da odol presioa normalizatu, orduan dosia eguneko 5 mg ramipril igo daiteke. 5 mg-ko dosia nahikoa eraginkorra ez bada, 2-3 aste igaro ondoren eguneko 10 mg-ko gehienezko dosi eguneko bikoiztu egin daiteke.

Eguneroko dosia 5 mgko eraginkortasun antihipertentsiboa nahikoa ez duenean 10 mg-ra gehitzeko alternatiba gisa, tratamenduari beste agente antihipertentsiboak gehitzea posible da, bereziki diuretikoak edo kaltzio kanal blokeatzaile “motelak”.

Bihotz gutxiegitasun kronikoan, gomendatutako hasierako dosia: egunean 1,25 mg (1/2 tableta 2,5 mg). Gaixoak terapiaren erantzunaren arabera, dosia handitu egin daiteke. Dosia 1-2 asteko tarte batekin bikoiztea gomendatzen da. Egunero 2,5 mg edo gehiagoko dosia hartu behar baduzu, egunean behin eman daiteke, edo 2 dositan banatu.

Eguneroko gehienezko dosia 10 mg da.

Nefropatia diabetikoentzako edo ez-diabetikoentzako, gomendatutako hasierako dosia: egunean 1,25 mg egunean (1/2 pilula 2,5 mg). Dosia egunean 5 mg-ra igo daiteke. Baldintza hauekin, azterketa kliniko kontrolatuetan egunean 5 mg baino gehiagoko dosiak ez dira behar bezala aztertu.

Miokardioko infartu, infartu edo hildako kardiobaskularra izateko arriskua murrizteko arrisku kardiobaskular handia duten pazienteetan, Ramipril-SZ-ren hasierako dosia egunero 2,5 mg da. Gaixoen tolerantziaren arabera, dosia pixkanaka handitu daiteke. Tratamendua astebete igaro ondoren dosia bikoiztea gomendatzen da eta tratamenduaren hurrengo 3 asteetan, egunean 10 mg-ko ohiko mantentze-dosia handitzea.

10 mg baino gehiagoko dosiak ez dira azterketa kliniko kontrolatuetan behar bezala aztertu.

Ez da nahikoa aztertu 0,6 ml / s baino gutxiago duten kreatinina garbia duten gaixoetan droga erabiltzea.

Miocardio infartu akutuaren ondoren garatu zen bihotzeko gutxiegitasunarekin (2tik 9ra egunera), gomendatutako hasierako dosia eguneko 5 mg da, goizean hartzen diren 2,5 mgko bi dosi bakarrean banatuta; eta arratsaldean bigarrena. Gaixoak hasierako dosi hori onartzen ez badu (hipertentsioaren gehiegizko beherakada antzematen da), egunean 1,25 mg ematea da 2 aldiz (1/2 pilula 2,5 mg). Ondoren, gaixoaren erreakzioaren arabera, dosia handitu daiteke. Gomendagarria da hazkundearekin duen dosia 1-3 eguneko tartea bikoiztea. Geroago, eguneroko dosia, hasiera batean bi dosi banatuta, behin eman daiteke.

Gomendatutako gehieneko dosia 10 mg da.

Gaur egun, bihotz gutxiegitasun larria duten gaixoak tratatzeko (III-IV klase funtzionala NYHA sailkapenaren arabera), miokardio infartu akutuaren ondoren gertatu zen, ez da nahikoa. Gaixo hauek Ramipril-SZekin tratamendua egitea erabakitzen badute, gomendagarria da tratamendua ahalik eta dosi txikienarekin hastea - 1,25 mg egunean behin (1/2 pilula 2,5 mg) eta handitu behar da arreta berezia. dosia.

Zenbait pazienteetan Ramipril-SZ erabiltzea

Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak: kreatininaren garbiketa gorputzaren azaleraren 1,73 m2 bakoitzeko 50 eta 20 ml / min bitartekoa denean, eguneroko hasierako dosia normalean 1,25 mg da (1/2 pilula 2,5 mg). Eguneroko gehienezko dosia 5 mg da.

Fluidoen eta elektrolitoen galera partzialki zuzentzen duten gaixoek, hipertentsio arteriala larria duten pazienteek, baita hipertentsioaren gehiegizko beherakadak nolabaiteko arriskua ere (adibidez, arteria koronarioen eta garunetako lesio aterosklerotiko larriekin): hasierako dosia 1,25 mg / egunera murrizten da. (1/2 tableta 2,5 mg).

Aurreko terapia diuretikoa duten gaixoak: ahal izanez gero, diuretikoak 2-3 egunetan bertan utzi behar dira (diuretikoen ekintzaren iraupenaren arabera) Ramipril-SZ tratamendua hasi aurretik edo, gutxienez, hartutako diuretikoen dosia murriztea. Gaixo horien tratamendua 1,25 mg ramipril (1/2 tableta 2,5 mg) dosi txikienarekin hasi behar da egunean behin, goizean. Lehenengo dosia hartu eta ramipril eta (edo) diuretikoen "begizta" dosia handitu ondoren, gaixoek gainbegiratu medikoa egon behar dute gutxienez 8 orduz kontrolik gabeko hipotentsiozko erreakzioa ekiditeko.

Adineko pazienteak (65 urtetik gorakoak): hasierako dosia eguneko 1,25 mg murriztu behar da (1/2 pilula 2,5 mg).

Gibeleko funtzio okerrak dituzten gaixoak: Ramipril-SZ hartzerakoan odol presioaren erreakzioa handitu egin daiteke (ramiprilat-excretion motelduz) edo ahuldu daiteke (ramipril inaktiboa ramiprilat aktiboa bihurtuz). Hori dela eta, tratamenduaren hasieran gainbegiratze medikoa behar da. Eguneroko gehienezko dosia 2,5 mg da.

Ekintza farmakologikoa

Ramipril-SZ "gibeleko" entzimenen eraginpean dagoen substantzia aktiboa ramiprilat metabolito aktibo bihurtzen da, eta horrek epe luzeko eragina inhibitzailea du ACEn. Plasma eta ehunetan ACE-k angiotensina I-ren angiotensina II-ren bihurtzea eta bradikininaren matxura katalizatzen ditu. Hori dela eta, ramipril barrutik hartzerakoan, angiotensina IIaren eraketa gutxitzen da eta bradikinina pilatzen da, eta horrek basodilatazioa eta odol presioa (BP) gutxitzea eragiten du.

Odolean eta ehunetan kalikreina-kininaren sistemaren jardueraren gehikuntzak, ramiprilen efektu kardioprotektiboak eta endotelioprotektiboak zehazten ditu prostaglandinaren sistema aktibatzearen ondorioz, eta, ondorioz, prostaglandinen sintesia areagotu egiten da, endoteliozitoetan oxido nitrikoa (NO) eratzen dutenak.

Angiotensinak II aldosteronaren produkzioa estimulatzen du. Ramipril hartzeak aldosteronaren jariaketa murrizten du eta potasio ioien serum edukia areagotzen du.

Odolean angiotensina II-ren kontzentrazioa gutxitzen denean, feedback negatibo motaren arabera, erretinaren jariakuntzan duen efektu inhibitzailea ezabatzen da eta horrek odol-plasmaren erretinaren jarduera areagotzea dakar. Suposatzen da nahi ez diren erreakzio batzuen garapena (bereziki, eztula "lehorra") bradikininaren jarduera areagotzearekin lotzen dela ere.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, ramipril hartzeak odol-presioa gutxitzea eragiten du "etzanda" eta "zutik" dauden posizioetan, bihotz-tasaren (HR) konpentsaziorik gabe. Ramipril-ek nabarmen murrizten du basakeriaren periferikoen erresistentzia osoa (OPSS), ia giltzurruneko odol-fluxuan eta glomerular filtrazio-tasan aldaketarik eragin gabe. Eragin antihipertentsiboa botikaren dosi bakarra irensten denetik 1-2 ordu igaro arte hasten da, gehienez 3-9 ordu igaro ondoren eta 24 ordu irauten du. Kurtso dosi batekin, hipertentsioaren eragina pixkanaka handitzen joan daiteke, normalean 3 eta 4 astetan egonkortuz drogak erregularki administratu ondoren eta gero denbora luzez iraungo du. Botikak ez du "atzera" sindromerik, hau da. Droga administrazioak bat-batean uzteak ez du odol presioaren gorakada bizkor eta nabarmenik eragin.

Hipertentsio arteriala duten pazienteetan, ramiprilek hipertrofia miokardikoaren eta horma baskularraren garapena eta progresioa moteltzen ditu.

Bihotz-gutxiegitasun kronikoa duten pazienteetan, ramipril-ek OPSS murrizten du (bihotzaren ondorengo karga gutxitzea), kanal venosaren ahalmena areagotzen du eta ezkerreko bentrikuluaren betetze-presioa murrizten du eta, ondorioz, bihotzean prekarizazioa gutxitzen da. Paziente horietan, ramipril hartzerakoan, bihotz-irteera, egotzi zatiketa eta ariketa tolerantzia hobetzen dira.

Nefropatia diabetiko eta ez-diabetikoan, ramipril-ek giltzurrun-gutxiegitasunaren progresio-tasa eta amaierako giltzurruneko porrotaren agerpenaren tasa moteldu egiten ditu eta, beraz, hemodialisia edo giltzurruneko transplantearen beharra murrizten du. Nefropatia diabetiko edo ez diabetikoaren hasierako faseetan, ramiprilak albuminuriaren larritasuna murrizten du.

Gaixotasun kardiobaskularrak garatzeko arrisku handia duten gaixoetan edo lesio baskularrak (bihotzeko gaixotasun koronarioak diagnostikatuta, arteria periferikoaren gaixotasuna, kolpearen historia) edo diabetes mellitus gutxienez arrisku faktore gehigarria duten (mikroaluminuminuria, hipertentsio arteriala handitu da). kolesterol osoaren (OX) kontzentrazioa, dentsitate handiko lipoproteinak (HDL-C), erretzea) kolesterol kontzentrazioa ramipril gehitzea terapia estandarrari nabarmen eragiten du miokardioko infartu, infartu eta heriotza kausa kardiobaskularrengatik. Gainera, ramiprilek heriotza-tasa orokorra murrizten du, baita birzirkulazio-prozeduren beharra ere, eta bihotz-gutxiegitasun kronikoaren agerpena edo progresioa moteltzen du.

Miocardio infartu akutuaren lehen egunetan garatu diren bihotz gutxiegitasuna duten gaixoetan (2-9 egun), miopardio infartu akutua 3-10 egunetan hasten den ramiprilak hartzeak hilkortasun arriskua murrizten du (% 27), bat-bateko heriotza arriskua (30 gutxienez). %), bihotz-gutxiegitasun kronikoa larria (NYHA klase III-IV klase funtzionala) / terapia erresistentea (% 27) aurreratzea, bihotz gutxiegitasunaren ondorioz ondorengo ospitalizazioa izateko aukera (% 26).

Gaixoen biztanleria orokorrean, baita diabetes mellitus duten pazienteetan ere, hipertentsio arteriala duten eta hipertentsio arterialarekin, ramiprilak nabarmen murrizten ditu nefropatia eta mikroalbuminuria gertatzeko arriskua.

Askatu forma eta konposizioa

Dosifikazio forma - pilulak: ia zuriak edo zuriak, biribilki lautadun zilindrikoak, chamfer eta lerro zatitzailearekin (banda blister ontzian: 10 pieza. Kartoizko kaxa batean 3 pakete, 14 pieza. Kaxka batean, kartoizko kaxa batean 1 edo 2 pakete) .

Ramipril substantzia aktiboa ramipril da, 1 pilulatan - 2,5 mg, 5 mg edo 10 mg.

Osagai osagarriak: laktosa, zelulosa mikrokristalinoa, aerosil (silizio dioxido koloidalak), magnesio-estearatoa, primogela (sodio karboximetil almidoia).

Farmakozinetika

Ahozko administrazioarekin, xurgapena% 50-60ra iristen da. Elikatzeak ez du xurgapen-mailan eragiten, baina xurgatze-tasa murrizten du. Ramiprilen gehienezko kontzentrazioa hamalau ordu igaro ondoren lortzen da. Gibelean, konposatua metabolizatzen da, eta ramiprilat metabolito aktiboa eratzen da (ACE inhibizio tasa ramiprilarentzat baino 6 aldiz handiagoa da) eta metabolismo aktiboa diketopiperazina. Ondoren, ramiprilak glukuronidazioa izaten du. Ramiprilat izan ezik, eratutako metabolito guztiek ez dute jarduera farmakologikorik erakusten.

Ramipril plasma proteinekin lotzen da% 73, eta ramiprilat -% 56. Botikaren 2,5-5 mgko ahozko administrazioa egin ondoren bioaniztasuna% 15-28 da, ramiprilat kasuan -% 45. Egunero 5 mg-ko dosi batekin, plasmako ramiprilat maila egonkorra lortzen da 4. egunera arte.

Ramiprilen bizitza erdia 5,1 ordukoa da. Ramiprilat odolean dagoen kontzentrazioa banaketa eta ezabatze fasean gutxitzen da 3 orduko erdibizitzarekin, trantsizio fasean, erdibizitza 15 ordukoa da eta azken fase luzean, hau da, Ramiprilaten edukia oso baxua da plasma - 4-5 egun. Ezabatze-bizitza erdibidea areagotu egiten da giltzurrun-gutxiegitasun kronikoa pairatzen duten pazienteetan.

Ramipril banaketa bolumena 90 litrokoa da, ramiprilata 500 litrokoa. Substantzia giltzurrunetatik kanporatzen da hartutako dosiaren% 60an, eta hesteetan barrena -% 40ko zenbatekoa (batez ere metabolitoen formakoa). Giltzurruneko disfuntzioekin, ramipril eta haren metabolitoen excretion tasa gutxitzen da kreatininaren garbitasuna murrizteko proportzioarekin, gibeleko disfuntzioekin batera, ramiprilat bihurtzea inhibitzen da eta bihotz-gutxiegitasunean, ramiprilaten edukia 1,5-1,8 aldiz handitzen da.

Ramipril erabiltzeko jarraibideak: metodoa eta dosia

Pilulak ahoz hartzen dira bazkari baten aurretik edo ondoren, osorik irentsiz urarekin.

Medikuak preskribatzen du dosia, argibide klinikoak oinarri hartuta, drogak duen tolerantzia indibiduala eta eragin terapeutikoa kontuan hartuta.

• Hipertentsio arteriala: hasierako dosia 2,5 mg eguneko 1 (goizean) edo 2 dosi da. Nahi duzun efektu terapeutikoa lortzeko, dosi bat baino gehiago handitzea posible da tratamendu 2-3 aste ondoren. Mantentze-ohiko dosia 2,5-5 mg da, gehienez 10 mg eguneko. Aurreko terapia diuretikoaren bidez, bertan behera utzi behar dira edo dosia murriztu Ramipril hasi baino 3 egun lehenago.Diuretikoak hartzen dituzten gaixoen hasierako dosia, giltzurruneko funtzio urria duten edo hipertentsio arteriala duten eta bihotz gutxiegitasuna duten pazienteak behin 1,25 mg eguneko da. Aplikazioa medikuaren gainbegiratze zorrotzari ekin behar zaio. Uraren elektrolito orekatua edo erreakzio antihipertentsiboa izateko arriskua duten pazienteentzat, hasierako eguneroko dosia ez da 1,25 mg baino handiagoa izan behar;
• Bihotz gutxiegitasun kronikoa: hasierako dosia 1,25 mg da behin, beharrezkoa izanez gero, dosia bikoiztu egin daiteke 1-2 astez. Eguneroko dosiak ez du 10 mg baino gehiago izan behar. Diuretikoen aldibereko administrazioa batera, terapia hasi aurretik murriztu behar da haien dosia.
• Miokardioko infartu akutuaren ondoren 2-9 egunen buruan gertatu zen bihotz-gutxiegitasuna: hasierako dosia - 2,5 mg egunean 2 aldiz (goiz eta arratsaldez) eta terapia bi egunez - 5 mg egunean 2 aldiz. Mantentze dosia - 2,5-5 mg egunean 2 aldiz. Botika gaizki jasaten bada (arteriaren hipotentsioa), hasierako dosia egunean 1,25 mg murriztu behar da 2 aldiz, orduan 2 egun igaro ondoren 2,5 mg-ra igo daiteke eta 2 egunez 5 mg eguneko 2 aldiz. Eguneroko dosiak ez du 10 mg baino gehiago izan behar. Dosia gaizki jasaten bada, egunean 2,5 mg eten behar dira. Ramipril erabiltzeko esperientzia nahikoa izan ez duenez III-IV klase funtzionalaren bihotz-gutxiegitasun larria duten gaixoetan (NYHA sailkapenaren arabera) miokardioko infartu akutuaren ondoren gertatu zen, gaixoen kategoria honetako hasierako dosia ez da 1,25 mg baino gehiago izan behar egunean egunean. Dosi igoera medikuaren gainbegiratzeari egin behar zaio,
• Giltzurrunak patologia hedatu kronikoetan nefropatia, nefropatia diabetikoa: hasierako dosia - 1,25 mg behin. Drogaren jasangarritasun onarekin, dosia bi astean behin bikoiztu daiteke 5 mg-ko mantenimendu dosia lortu arte egunean,
• Kolpe arriskua, miokardioko infartua edo heriotza kardiobaskularra arrisku kardiobaskular handia duten gaixoen murriztea: hasierako dosia 2,5 mg da behin. Dosi pixkanaka handitzen da: astebete igaro ondoren, eta ondoren 2-3 astez - egunean 10 mg mantentze dosi batera.

Giltzurruneko gutxiegitasuna duten pazienteentzako Ramipril-en dosi gomendatua:

• CC 30 ml / min baino gutxiago: hasierako dosia - 1,25 mg eguneko, gehienez - 5 mg,
• KK 30-60 ml / min: hasierako dosia - eguneko 2,5 mg, gehienez - 5 mg,
• CC 60 ml / min baino gehiago: hasierako dosia eguneko 2,5 mg da, gehienez 10 mg.

Gibeleko gutxiegitasunarekin, hasierako dosia ez da 1,25 mg gainditu behar, gehienez - 2,5 mg behin.

Adineko gaixoen hasierako dosia eguneko 1,25 mg da.

Kontrol berezia behar da diuretikoak hartzen dituzten 65 urtetik gorako pazienteentzat, giltzurrunetako eta gibeleko funtzioa duten bihotz gutxiegitasun kronikoa duten pazienteentzat. Dosia presio arterialaren xede mailaren arabera hautatzen da.

Droga elkarreragina

Ramipril izendatzerakoan, medikuak pazienteei ohartarazi beharko die aldez aurretik kontsultatu beharra edozein botikaren aldi bereko erabilera hasi aurretik.

Ramiprilen antzekoak hauek dira: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.