Batzuetan, elikadura eta jarduera fisiko bereziak ezin dute glukosa-maila normala eman gaixotasun baten 2 forma duen diabetiko batean.

INN Repaglinide daukan substantzia batek, bertan dagoen sendagaiaren pakete bakoitzari atxikitako instrukzioak, efektu hipogluzemikoa du odolean azukrearen kontzentrazioa kontrolatzea ezinezkoa denean. Artikulu honetan repaglinidarekin sendagaia nola erabili behar den galdetuko da eta kasu horietan erabiltzea ezinezkoa da.

Drogaren propietate farmakologikoak

Osagai aktiboa, Repaglinide, hautsa zurian dago eskuragarri, barne erabilerarako. Osagaiaren ekintza-mekanismoa pankreasan kokatutako zelula betaetatik intsulina (azukrea gutxitzen duen hormona) askatzea da.

Hartzaile berezietan repaglinida erabiliz, beta zelulen mintzetan kokatutako ATP menpeko kanalak blokeatu egiten dira. Prozesu honek zelulen despolarizazioa eta kaltzio kanalak irekitzea eragiten du. Ondorioz, intsulinaren produkzioa kaltzioaren fluxua handituz doa.

Gaixoak Repaglinide dosi bat hartu ondoren, substantzia digestio-hodian xurgatzen da. Aldi berean, jan ondoren ordubete igaro ondoren, odol-plasmaren gehien kontzentratzen da eta, ondoren, 4 ordu igaro ondoren, bere balioa azkar gutxitu eta nahiko txikia da. Drogaren ikerketek frogatu dute Repaglinida erabiltzean edo bazkaletan zehar balore farmakokinetikoen artean ez dela diferentzia garrantzitsurik aurkitu.

Substantzia% 90 baino gehiago lotzen da plasma-proteinei. Gainera, biodisponibilitate absolutua% 63ra iristen da eta banaketa-bolumena 30 litrokoa da. Gibelean Repaglinideren biotransformazioa gertatzen da, eta horren ondorioz, metabolismo inaktiboak eratzen dira. Funtsean, behazunarekin kanporatzen dira, baita gernurekin ere (% 8) eta fecesekin (% 1).

Repaglinida kontsumitu eta 30 minutura, hormona jariaketa hasten da. Ondorioz, odolean glukosaren kontzentrazioa azkar murrizten da. Otorduen artean, ez da intsulina-maila handitzen.

Repaglinide 0,5 eta 4 g hartzen duten diabetesa ez den mendeko diabetesa duten pazienteetan, glukosaren dosi-mendeko beherakada bat antzematen da.

Drogak erabiltzeko argibideak

Repaglinide NovoNormen osagai nagusia da, Danimarkan ekoizten dena. Novo Nordisk A / C enpresa farmakologikoak sendagaiak ekoizten ditu, dosi desberdinak dituzten pilulen moduan - 0,5, 1 eta 2 mg. Blister batek 15 pilula ditu, pakete bakarrean hainbat babak erabil daitezke.

Osagaiak repaglinidearekin duen sendagaiaren pakete bakoitzean derrigorrezkoak dira erabiltzeko argibideak. Dosierrak bakarka tratatzen duen espezialista batek aukeratzen ditu, azukrearen maila eta gaixoari lotutako patologiak objektiboki ebaluatzen dituena. Droga erabili aurretik, gaixoak arretaz irakurri beharko ditu erantsitako argibideak.

Hasierako dosia 0,5 mg da, aste bat edo bi igaro ondoren bakarrik handitu daiteke, azukre mailarako laborategiko probak gaindituz. Dosifikazio bakarra handiena 4 mg da eta eguneroko dosia 16 mg. Azukre jaisteko beste farmako batetik trantsizioan Repaglinide hartu 1 mg. Komeni da sendagaia otordu nagusien aurretik 15-30 minutu erabiltzea.

NovoNorm medikuntza ume txikietatik kanpo gorde behar da 15-25C-ko aire tenperatura hezetasunetik babestutako leku batean.

Drogaren iraupena 5 urte artekoa da; aldi honetan ezin da inolaz ere erabili.

Kontraindikazioak eta kalte potentziala

Zoritxarrez, denek ezin dute NovoNorm onartu. Beste drogen antzera, kontraindikazioak ditu.

Substantzia repaglinida ezin da hartu:

diabetesa duen intsulina mota
ketoacidosi diabetikoa, koma barne,
gibeleko edo giltzurruneko disfuntzio larria,
CYP3A4 induzitzen edo inhibitzen duten drogen erabilera gehigarria,
laktosarekiko intolerantzia, laktasa gabezia eta glukosa-galactosa gaizki xurgatzea,
osagaiaren susceptibilitate handiagoa
18 urtetik beherakoak
haurdunaldi planifikatua edo etengabea,
edoskitze.

Arratoien gainean egindako inkestek frogatu zuten haurra jaiotzeko garaian repaglinidaren erabilerak negatiboki eragiten duela fetuaren kasuan. Intoxikazioaren ondorioz, fetuaren goiko eta beheko mutuen garapena okerrera egin zen. Gainera, substantzia erabiltzea debekatuta dago edoskitzaroan, amaren esnarekin haurrari helarazten baitzaio.

Batzuetan, droga okerreko erabilerarekin edo gaindosi batekin, erreakzio kaltegarriak agertu dira, hala nola:

hipogluzemia (izerdi gehiago, dardarak, lo eskasa, takikardia, antsietatea),
ikusmen aparatuaren narriadura (hasiera batean sendagaia hartu eta gero pasatzen da),
digestio-nahasteak (sabeleko mina, goragalea eta gorakoa, idorreria edo beherakoa, entzimenen jarduera gibelean areagotzea),
alergia (larruazalaren gorritasuna - eritema, erupzioak, azkura).

Medikuak adierazi duen sendagaiaren bolumen handiagoa erabiltzeak ia beti hipogluzemia eragiten du. Diabetiko batek overdoseko sintoma arinak sentitzen baditu eta kontziente bada, karbohidrato ugariko produktu bat jan behar du eta medikua kontsultatu dosier doikuntzei buruz.

Hipogluzemia larrian, gaixo bat koma edo konorterik gabe dagoenean, larruazalaren azpian% 50 glukosa irtenbide bat injektatzen zaio,% 10eko soluzio gehigarriarekin, gutxienez 5,5 mmol / L azukre maila mantentzeko.

Repaglinide-ren elkarrekintzak beste sendagai batzuekin

Batez besteko drogak erabiltzeak maiz eragiten du repaglinidaren eraginkortasuna glukosa-kontzentrazioan.

Bere efektu hipogluzemikoa hobetzen da gaixoak MAO eta ACE inhibitzaileak, beta-blokeatzaile ez-selektiboak, antiinflamatorio ez esteroideak, salicilatoak, esteroide anabolikoak, okreotidoak, etanola duten sendagaiak.

Substantzia batek glukosa murrizteko gaitasunean eragin negatiboa du:

tiazido diuretikoak,
ahozko erabilerarako antisorgailuak
danazol,
glucocorticoids,
tiroideen hormonak,
sympathomimetics.

Halaber, pazienteak kontuan hartu behar du repaglinidak batez ere behazunetan kanporatzen diren drogekin elkarreragiten duela. CYP3A4 bezalako inhibitzaileek, hala nola intraconazole, ketoconazole, fluconazole eta beste batzuek, haren odol maila handitu dezakete. CYP3A4 induzitzaileen erabilerak, batik bat rifampicina eta fenitoina, erabiltzean, substantzia baten plasma jaisten da. Indukzio maila zehazten ez denez, Debaglinidarekin horrelako drogekin erabiltzea debekatuta dago.

Repaglinide

repaglinide


Konposatu kimikoa
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoxi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oxoetilbenzoiko azidoa
Formula gordina	C₂₇H₃₆N₂O₄
Masa molarra	452.586 g / mol
CAS	135062-02-1
PubChem	65981
DrugBank	DB00912
sailkapen
ATH	A10BX02
Farmakozinetika
Biodisponibilidad.	% 56 (ahozkoa)
Plasma Proteinen Lotura	>98%
metabolismoaren	Oxidazio eta glukuronidazio hepatikoa (CYP3A4-bitartekatuta)
Bizimodua.	1 ordu
iraizketa	Hekala (% 90) eta giltzurruna (% 8)
Administrazio bidea
Oral
Wikimedia Commons Komunikabideetako fitxategiak

repaglinide - droga antidiabetikoa, 1983an asmatu zen. Repaglinide dieta 2 eta diabetesarekin batera odol azukrea kontrolatzeko dieta eta ariketa gisa erabiltzen den ahozko medikazioa da. Repaglinidaren ekintza-mekanismoak iragazkina pankreako uharteetako zeluletatik askatzea handitzea iradokitzen du. Beste antidiabetikoekin gertatzen den bezala, bigarren mailako efektu nagusia hipogluzemia da. Droga Novo Nordisk-ek saltzen du izenpean Prandin AEBetan GlucoNorm Kanadan Surepost Japonian repaglinide Egiptora Ifi, eta NovoNorm beste leku batean. Japonian, Dainippon Sumitomo Pharma-k ekoizten du.

Jabetza Intelektuala

Repaglinide dieta 2 eta diabetesarekin batera odol azukrea kontrolatzeko dieta eta ariketa gisa erabiltzen den ahozko medikazioa da.

Contraindications

Repaglinida ondoko pertsonekin kontraindikatuta dago:

Ketoacidosis diabetikoa
1 motako diabetesa
Gemfibrozilarekin batera egiten den erabilera
Droga edo osagai aktiboen hipersentsibilitatea

Bigarren mailako efektuak

Bigarren mailako efektu arruntak honako hauek dira:

Arnas traktuko goiko infekzioa (% 16)
Sinusitisa (% 6)
Errinitisa (% 3)

Bigarren mailako efektu larriak hauek dira:

Myocardial iskemia (% 2)
Angina pektorea (% 1,8)
Heriotza gertaera kardiobaskularrak direla eta (% 0,5)

Populazio berezientzat

Haurdunaldiaren C kategoria: ez da ezarri haurdun dauden emakumeen segurtasuna. Datuak mugatuak dira, eta kasu bakarra dago, txostenak ohartarazi du ez zela haurdunaldian repaglinidaren erabilerarekin konplikaziorik egin.

Kontuz ibili behar da droga hori erabiltzen dutenean gibeleko gaixotasuna duten eta giltzurrunetako funtzioa gutxitu duten pertsonekin.

Droga elkarreragina

Repaglinida SUR3A4-ren substratu nagusia da eta ez da aldi berean prescribatu gemfibrozil, clarithromycin edo azole antifungikoekin, hala nola Itraconazol eta Ketoconazolekin. Repaglinidarekin droga hauetako batekin edo gehiagorekin hartzeak plasma repaglinida kontzentrazioak areagotzen ditu eta hipogluzemia ekar dezake. Clopidogrel eta repaglinideen (eta cyp2c8 inhibitzaileen) batera administrazioak odoleko glukosa-maila gutxitzea nabarmen ekar dezake drogaren elkarrekintzen ondorioz. izan ere, droga horiek gutxienez egun batez batera erabiltzeak hipogluzemia larria ekar dezake. Repaglinida ez da sulfonilurearekin konbinatu behar, jarduteko mekanismo bera dute.

Jarduteko mekanismoa

Repaglinidak odol-glukosa gutxitzen du pankreako uhartearen beta zeluletatik intsulina askatuz. Hau, zelulen beta-mintzetan, ATP-menpeko potasio-kanalak ixtea lortzen da. Honek beta zelulak despolarizatzen ditu, zelula kaltzio kanalak irekitzen ditu eta, ondorioz, kaltzioaren fluxuak intsulinaren sekrezioa eragiten du.

Farmakozinetika

Xurgapena: Repaglinidak% 56ko biodegonagarritasuna du tratamendu gastrointestinalean xurgatzen denean. Biodisponibilitatea murriztu egiten da janariarekin batera, gehieneko kontzentrazioa% 20 murrizten da.

Banaketa: repalglinidoaren albumina eta proteina lotzea% 98 baino gehiago da.

Metabolismoa: Repaglinida gibelean metabolizatzen da batez ere, batez ere CYP450 2C8 eta 3A4 eta neurri txikiagoan glukuronidazio bidez. Repaglinideen metabolitoak ez dira aktiboak eta ez dute azukrea gutxitzeko efektuak erakusten.

Ustelkeria: Repaglinida% 90 excreted da feces eta% 8 gernuan. % 0,1 kentzen da gernua aldatu gabe. % 2 baino gutxiagotan aldaketak fekaletan.

Istorioa

Repaglinidaren aitzindariak 1983ko amaieran asmatu ziren Bieberrach-en, Rice hegoaldean, Alemania hegoaldean.

Jabetza Intelektuala

Estatu Batuetan, Patenteak babestuta, 1990eko martxoan egin zen erregistroa, azkenean 5.216.167 (1993ko ekaina), 5.312.924 (1994ko maiatza) eta 6.143.769 (2000ko azaroa) 5.4. ondoren

Erabiltzeko gomendioak

Zenbait egoeratan, gaixoek sendagaia handiz erabili behar dute sendagaiaren gutxieneko dosia aginduko duen medikuaren gainbegiratzepean. Gaixo horien artean gibeleko edo giltzurruneko patologiak dituzten gaixoak daude, esku-hartze kirurgiko ugari egin dituztenak, duela gutxi gaixotasun birikoak edo infekziosoak izan dituztenak, kaloria gutxiko dieta egiten duten adinekoak (60 urtetik gorakoak).

Gaixoak egoera hipogluzemikoa badu, arin edo moderatuta, modu independentean ezabatu daiteke. Horretarako, erraz digeritzen diren karbohidratoak dituzten elikagaiak jan behar dituzu: azukre bat, gozokiak, zuku gozoa edo fruta. Kontzientzia galtzearekin, larria den moduan, glukosa irtenbide bat ematen zaio barnean.

Kontuan izan behar da beta-blokeatzaileak hipogluzemia sortzen ari diren seinaleak maskararazteko gai direla. Medikuek gomendatzen dute alkoholak edatea etanola hobetzen dela eta Repaglinideren efektu hipogluzemikoa jarraitzen duela.

Gainera, substantziak arreta kontzentrazioa murrizten du.

Horregatik, gidariek repaglinida erabiltzearen atzeko planoan, beharrezkoa da ibilgailuak gidatzea edo terapia garaian bestelako lan arriskutsuak egitea.

Kostua, berrikuspenak eta analogiak

Repaglinide NovoNorm drogean osagai nagusi gisa erabiltzen da.

Farmazian erosi edo linean eska daiteke saltzailearen webgunean. Hala ere, medikuntza erostea posiblea da medikuaren errezeta aurkeztean soilik.

Drogaren kostua aldatu egiten da:

1 mg pilulak (30 pieza bakoitzeko) - 148tik 167 errublora,
2 mg pilulak (30 pieza pakete bakoitzeko) - 184tik 254 errusiar errublora.

Ikus dezakezun moduan, prezioak errenta baxua duten pertsonei leial izaten dira. Diabetiko askoren iritziak irakurrita, nabarmendu daiteke sendagaiaren kostu txikia plusa dela, eraginkortasuna kontuan hartuta. Gainera, NovoNorm-en abantailak hauek dira:

pilulak erabiltzeko erraztasuna injekzioekin konparatuta,
drogaren abiadura, ordubete eskasera,
denbora luzea sendagaia hartzen.

Azken puntuak esan nahi du intsulina ez den mendeko diabetesa diagnostikatu duten paziente gehienek NovoNorm 5 urte edo gehiago daramatzatela. Ohartarazten dute bere ekintzak berdina izaten jarraitzen duela eta ez duela irabazten. Hala ere, drogaren eragin hipogluzemoa zerora murrizten da EZ:

atxikitzen elikadura egokia (erraz digeritzen diren karbohidratoak eta gantzak baztertzea),
behatu bizimodu aktiboa (gutxienez 30 minutuz ibiltzen da, fisioterapia ariketak, etab.)
etengabe kontrolatzen du glukosa maila (gutxienez egunean hiru aldiz).

Oro har, gaixoek eta medikuek NovoNorm antipirretiko bikaina dela uste dute. Baina batzuetan tabletak erabiltzea debekatuta dago, nahi ez diren ondorioak ekartzen baitituzte. Horrelako kasuetan, medikuak erabakitzen du sendagaiaren dosia aldatu edo beste botika bat errezetatzea.

Sinonimoek osagai aktibo bera dute eta substantzia osagarrietan bakarrik aldatzen dira. NovoNorm pilulek sinonimo bakarra dute - Diagniniside (batez beste 278 errublo).

NovoNorm antzeko sendagaiak, osagai osagarriak dituzten arren, eragin bera dute:

Lorategiak (batez besteko prezioa - 930 errublo),
Victoza (batez besteko prezioa - 930 errublo),
Saksenda (batez besteko prezioa - 930 errublo),
Forsyga (batez besteko prezioa - 2600 errublo),
Invokana (batez besteko prezioa - 1630 errublo).

Ondoriozta daiteke NovoNorm sendagaiak, substantzia aktiboa repaglinida daukana, eraginkorra dela 2 motako diabetesa tratatzeko. Azkar murrizten da azukre maila maila normaletara. Dieta, jarduera fisikoa eta glukosa-kontzentrazioaren jarraipen etengabea jarraitzen baduzu, hipogluzemia eta diabetearen sintoma larriak kentzen dituzu. Artikulu honetako bideoak diabetesa nola tratatu esango dizu.