Glibenclamida (Glibenclamida)
glibenclamide | |
---|---|
Konposatu kimikoa | |
IUPAC | 5-chloro-N-(4-N- (cyclohexylcarbamoyl) sulfamoylphenethyl) -2-metoxybenzamide |
Formula gordina | C23H28CLN3O5S |
Masa molarra | 494.004 g / mol |
CAS | 10238-21-8 |
PubChem | 3488 |
DrugBank | APRD00233 |
sailkapen | |
ATH | A10BB01 |
Farmakozinetika | |
Plasma Proteinen Lotura | zabala |
metabolismoaren | Gibeleko hidroxilazioa (CYP2C9-bitartekatuta) |
Bizimodua. | 10 ordu |
iraizketa | Giltzurruna eta gibela |
Dosierra egiteko inprimakiak | |
pilulak | |
Administrazio bidea | |
barrutik | |
Beste izen batzuk | |
manin |
glibenclamide (Estruktura sintetikoa. Antibet, Apogliburid, Gene glib, Gilemal, Glibamid, Glibenclamide Teva, glyburide, Glyukobene, Daon, Diantha, manin, Euglikon) Sulfonylurea deribatuen bigarren belaunaldiko ordezkaria da, azukrea gutxitzen duten botikarik ezagunenetakoa eta aztertuenetakoa, 1969. urteaz geroztik munduko herrialde askotan oso erabilia izan baita 2 motako diabetesa hobetzeko tratamendu fidagarria eta frogatua dela eta bizimodu aldaketen eraginkortasunarekin.
Nahiz eta ezaugarri hobeak dituzten sulfonilurea prestakin berriak sortu, eta beste ekintza mekanismo batzuk dituzten antidiabetikoak ere badira, goizegi da glibenclamidaren historia amaitzeko. Ikerketa esperimentaletan eta klinikoetan, droga hau ez da molekula berrien eta ikuspegi terapeutikoen eraginkortasuna ebaluatzeko erreferentea. propietate osagarriak.
Eraginkortasuna eta segurtasuna
Glibenclamidaren ekintza-mekanismo nagusia, sulfonilurea prestaketen beste ordezkari batzuen antzera, ondo aztertzen da hartzaile molekularren mailan. Glibenklamidak ATP menpeko potasio kanalak (K + -ATP kanalak) blokeatzen ditu, pankreako beta zelulen plasma mintzetan kokatuta. Potasio zelulatik irteera amaitzeak mintza despolarizatzea eta Ca 2+ ioien fluxua dakar tentsioaren menpeko kaltzio kanalen bidez. Kaltzio-edukiaren barneko zelulen gehikuntzak kaltzio / calmodulin-menpeko proteina kinasa II aktibatzearen bidez, granulen sekretuen exokitosia intsulina estimulatzen du, ondorioz hormona fluido interkelularra eta odolera sartzen da. Beta zelulen hartzaileen sulfonilurea prestaketen afinitate desberdina azukre jaisteko hainbat jarduera zehazten da. Glibenclamidak beta zelulen sulfonilurea errezeptoreekiko afinitate handiena du eta sulfonilurea prestaketen artean azukre-jaitsiera eragin nabarmenena.
Intsulinaren sekrezioa suspertzearen eragina zuzenean hartutako glibenklamidaren dosiaren araberakoa da eta hipergluzemian eta normoglicemia edo hipogluzemian ageri da.
Sulffonilurea prestatzen duten talde osoak, neurri batean edo bestean, efektu periferikoak (kanpoko pankreatikoak) ditu, hau da, ehun periferikoen sentsibilitatea handitzea, nagusiki koipeak eta giharrak, intsulinaren ekintzarekiko eta zelulek glukosaren kontsumoa hobetzeko.
Eraginkortasuna eta segurtasuna edit. |contraindications
Sulfonilurea deribatuen eta sulfonamidearen aurkako drogak, 1. motako diabetesa, ketoacidosi diabetikoa, diabetikoen precoma eta koma, gaixotasun infekziosoen kalteak, lesioak, erredurak, kirurgia, giltzurrunetako eta gibeleko funtzioaren narriadura, haurdunaldia, edoskitzea.
Osaketa eta askapenaren forma
1 fitxan. sendagai antidiabetikoek 1,75 mg, 3,5 mg edo 5 mg osagai aktiboa dute, hau da glibenclamida.
Medikuntzan ere presente daude:
- povidone
- Laktosa Monohidratoa
- Patata almidoia
- Magnesioaren estearatua
- Ponceau 4R.
Pilulak biribilak dira, kolore arrosa zurbilak; baliteke zipriztin bat egon daitekeela. Drogak 120 pilulak dituen edalontzi batean dago eskuragarri. Erabiltzailearen eskuliburu osagarria erantsita dago.
Sendatzeko propietateak
Azpimarratzekoa da drogen izen komertziala osagai aktiboaren izenarekin bat datorrela. Drogak eragin hipogluzemikoa du, 2 motako diabetes mellitusa duten pertsonetan, baita pertsona osasuntsuetan ere. Jarduteko mekanismoa pankreako β-zelulek intsulinaren sekrezioan oinarritzen da bere estimulazio aktiboa dela eta. Horrelako eragina, lehenik eta behin, β-zelulen inguruan dagoen glukosa-mailaren araberakoa da.
Pilula hartu ondoren, substantzia aktiboa azkar eta ia erabat xurgatzen da. Bazkari batekin, glibenklamidaren xurgatze-tasaren beherakada handirik ez dago. Plasmako proteinekin komunikatzeko adierazlea% 98 da. Substantzia baten kontzentrazio handiena seruman 2,5 ordu igaro ondoren antzematen da. Glibenclamidaren kontzentrazioaren beherakada 8-10 ordu igaro ondoren erregistratzen da eta gaixoak hartutako sendagaiaren dosiaren araberakoa da. Kanporaketa erdibizitza batez beste 7 ordukoa da.
Glibenclamidaren eraldaketa metabolikoak gibeleko zeluletan gertatzen dira. Metabolitoak eratzen dira eta ia ez dute parte hartzen substantzia aktiboaren azukrea gutxitzeko. Produktu metabolikoen uzkurdura gernzarekin egiten da eta baita behazun kantitate berdinetan ere, metabolitoen azken excretiona 45-72 ordu igaro ondoren antzematen da.
Gibeleko jarduera narriadura duten pertsonetan, glibenklamidaren kanporatzea atzeratzen da. Giltzurruneko porrota jasaten duten pazienteetan, gernuan zuzenean dauden metabolismo inaktiboen excrezioak konpentsagarriak dira.
Tabletak erabiltzeko argibideak
Prezioa: 56 eta 131 errublo.
Sendagaien dosia banaka zehazten da gaixoaren adina, glikemia eta baita gaixotasunaren ibilbidearen larritasuna ere. Pilulak sabeleko hutsean hartzea edo jan ondoren bi ordu igarotzea gomendatzen da.
Normalean, eguneroko batez besteko dosia 2,5 mg - 15 mg artean dago. Pilulen erabilera maiztasuna 1-3 p da. egun osoan zehar.
15 mg eta gehiagoko eguneroko dosia jasotzea oso gutxitan aginduta dago, horrek ez du asko handitzen drogaren eragin hipogluzemikoa. Adineko pertsonei egunero 1 mg tratamenduarekin hastea gomendatzen zaie.
Antidiabetikoko sendagaia batetik bestera igarotzea edo haien dosifikazioen aldaketa medikuak gainbegiratu beharko luke.
Segurtasun neurriak
Terapia terapeutikoa odol azukrea eta gernuaren aldizkako kontrolpean egin behar da.
Tratamenduan zehar, edari alkoholdunak hartzeari uko egin behar zaio, hipogluzemiaren garapena eta disulfiramak bezalako adierazpenak ez baitira baztertzen.
Hipogluzemia seinaleak agertzen direnean, glukosa falta konpentsatu beharko da dextrosaren ahozko administrazioak eraginda. Inkontzienteen egoeraren kasuan, dextrosa intravenean ematen da. Berpiztea ekiditeko, merezi du dieta karbohidratoekin aberastea.
Droga elkarrekintzak gurutzatu
Ekintza sistemikoko antimikotikoak, etionamida, fluoroquinolona, MAO eta ACE inhibitzaileak, H2-blokeatzaileak, AINEak, tetraziklina drogak, paracetamola, intsulina, droga esteroide anabolikoak, ziklofosfamidoa, β-adrenergiko blokeatzaileak, klofibratua, reserpilamina, proberpilina, proberpilina alopurinola, parazetamola eta kloramfenikol hipogluzemiaren larritasuna handitu dezakete.
KOCak, barbituritoak, glukagonoak, saluretikoak, litio-gatzetan oinarritutako prestakinak, diazoxidoa, azido nikotinikoen deribatuak, fenotiazinak, baita adrenomimetikoak ere glibenklamidaren efektu hipogluzemikoa murrizten dute.
Gernua azidotzen duten bitartekoek drogaren eraginkortasuna areagotzen dute.
Rifampicinak substantzia aktiboaren aktibazioa sustatzen du eta eragin terapeutikoa murrizten du.
Bigarren mailako efektuak
Erreakzio hauek gerta daitezke:
- CCC eta sistema hematopoietikoa: eosinofilia, eritrocitopenia, tronbozitopenia, leukozitopenia, granulokitopenia, oso gutxitan agranulocitosia, kasu batzuetan anemia (mota hemolitikoa edo hipoplastikoa)
- NS: zorabioak lagunduta
- Zentzumen organoak: zapore sentsazioen urraketa
- Metabolismoa: beranduko porfiria, proteinuria eta hipogluzemiaren garapena
- Tratamendu gastrointestinala: dispepsia, gibeleko patologia, kolestasia
- Adierazpen alergikoak: larruazala
- Beste batzuk: sukarra, poliuria, pisua handitzea, artralgia, baita fotosentsibilitatea garatzea ere.
Gaindosi
Hipogluzemia posible da, eta bertan gosea, letargia, izerdi handiagoa, bihotz maiztasuna areagotzea, muskuluen dardarak, hizketa urritasuna, antsietatea, buruko minak zorabio larriak eta ikusmen urritasuna daude.
Kasu larrietan,% 50 glukosa disoluzio edo% 5-10 dextroso disoluzio bat infusatu behar da, glukagonaren barneko administrazioa posible da. Kasu honetan, beharrezkoa izango da glicemia adierazleen kontrolatzea, elektrolitoen maila, kreatinina eta urea ere kontrolatzea.
Askok efektu terapeutiko berdina izango duten Glibenclamide sinonimoak (analogikoak) bilatzen dituzte. Horien artean, Maninil bereizten da.
Berlin Chemie, Alemania
prezioa 99tik 191 errublora.
Droga Glibenclamidaren analogia da, substantzia aktiboak bat datoz, hurrenez hurren, eta gorputzean eragina berdina da. Droga piluletan dago eskuragarri.
- Prezio baxua
- Erretinopatia eta nefropatia garatzeko aukerak murrizten ditu
- Ekintza luzea (12 ordu baino gehiago).
- Preskripzioa eskuragarri
- Ketoakidosian kontraindikatuta
- Erreakzio alergikoak sor ditzake.
Substantzia aktiboaren deskribapena (INN) Glibenclamida.
Farmakologia: Ekintza farmakologikoa - hipogluzemikoa, hipokolesterolemikoa.
Adierazpenak: 2 motako diabetes mellitus dieta batekin, pisu galerarekin, jarduera fisikoarekin hipergluzemia konpentsatzeko ezintasunarekin.
Kontraindikazioak: Hipersentsibilitatea (sulfa drogak, tiazuro diuretikoak barne), diabetiko precomatous eta koma, ketoacidosis, erredura handiak, kirurgia eta trauma, hesteetako obstrukzioa, pareka gastrikoa, elikagaien xurgapen okerrarekin batera (hipogluzemiaren garapena). gaixotasunak, etab.), hipo- edo hipertiroidismoa, gibeleko eta giltzurruneko funtzioa, leukopenia, 1 motako diabetesa, haurdunaldia, edoskitzea.
Haurdunaldia eta edoskitzea: Kontraindikatuta. Tratamenduaren unean amagandiko edoskitzea gelditu beharko litzateke.
Bigarren mailako efektuak: sistema kardiobaskularra eta odola (hematopoiesia, hemostasia): gutxitan - trombocytopenia, granulocytopenia, eritrocitopenia, panitopenia, eosinofilia, leukocitopenia, agranulocitosia (oso arraroa), zenbait kasutan - anemia hipoplastikoa edo hemolitikoa.
Nerbio sistematik eta organo sentsorialetatik: buruko mina, zorabioak, zapore sentsazioen aldaketa.
Metabolismoaren aldetik: hipogluzemia, proteinuria, porfiria cutaneoa berandu.
Digestio-iturritik: gibeleko funtzio okertua, kolestasia, dispepsia.
Erreakzio alergikoak: larruazaleko erupzioak (eritema, dermatit exfoliatiboa).
Bestelakoak: sukarra, artralgia, poliuria, pisu igoera, fotosentsibilitatea.
Elkarreragina: antifungikoak sistemikoak (azolen eratorriak), fluoroquinolonak, tetraziklinak, kloramfenikol (metabolismoa inhibitzen du), H2 blokeatzaileak, beta-blokeatzaileak, ACE inhibitzaileak, AINEak, MAO inhibitzaileak, klofibratuak, bezafibratak, probenekideak, paracetamolak, anabolikoak Pentoxifilina, alopurinola, ziklofosfamida, reserpina, sulfonamidak, intsulina hipogluzemiak indartzen dituzte. Barbituritoak, fenotiazinak, diazoxidoa, glukokortikoideak eta tiroideen hormonak, estrogenoak, gestagenoak, glukagonoak, drogak adrenomimetikoak, gatz litikoak, azido nikotinikoen deribatuak eta saluretikoak ahuldu egiten dute efektu hipogluzemikoa. Gernu-azido eragileek (amonio kloruroa, kaltzio kloruroa, azido askorbikoa dosi handietan) efektua areagotzen dute (disoziazio maila murrizten dute eta birbanaketa handitzen dute) Zeharkako antikoagulanteen sinergista (efektu gehigarria) da. Rifampicinak aktibazioa azkartzen du eta eraginkortasuna gutxitzen du.
Gaindosi: Sintomak: hipogluzemia (gosea, ahultasun larria, antsietatea, buruko mina, zorabioak, izerdia, palpitazioak, muskulu-dardarak, garun edema, narriadura eta ikusmena, kontzientzia narriatua eta koma hipogluzemikoa, emaitza fatalak).
Tratamendua: kasu arinetan - azukre berehalako kontsumoa, te bero gozoa, fruta zukua, arto ziropa, eztia, kasu larrietan -% 50 glukosa irtenbide (50 ml iv eta barne) sartzea, iv etengabeko infusioa% 5-10 dextrose disoluzioa, g / glucagon 1-2 mg, diazoxidoa 200 mg ahoz 4 orduz edo 30 mg iv 30 minutuz, garun edema - manitol eta dexametazona, glicemia jarraituz (15 minuturo). pH, urea nitrogenoa, kreatinina, elektrolitoak.
Dosierra eta administrazioa: Barruan, mastekatu gabe, urarekin garbitu. Eguneroko dosia banan-banan hautatzen da, diabetearen adinaren, larritasunaren, hiperglicemia mailaren arabera eta normalean 1,25-20 mg izaten da (hasierako dosia 2,5-5 mg / eguneko da; eguneroko gehieneko dosia 20-25 mg da). bat, bi, maiz gutxiago - hiru dosi 30-60 minutuz (forma mikronizatuak 10-15 minutuz) bazkal aurretik. Eragin gutxikoa, biguanidoekin eta intsulinarekin konbinazioa posible da.
Neurriak: baldintza hipogluzemikoak prebenitzeko, ohiko sarrerarekin zorrotz ikusi behar da. Nahitaezkoa da janaria erabiltzea drogak erabili eta ordubete lehenago. Hasierako xederako dosi bat aukeratzerakoan edo beste droga hipogluzemiko batetik transferitzeko, azukrearen profilaren determinazio erregularra agertzen da (astean behin). Tratamendu prozesuan, odol-serumean glukosa (glukosilatutako hemoglobina) maila kontrolatu behar da (gutxienez 1 aldiz 3 hilabetetan). Kontuan izan behar da hipogluzemiaren adierazpen klinikoak maskara daitezkeela beta-blokeatzaileak, klonidina, reserpina eta guanetidina hartzerakoan. Intsulinatik glibenclamidatik 40 unitate / eguneko edo gehiagoko dosian transferitzearen kasuan, lehenengo egunean intsulina eta erdi dosi erdi eta 5 mg glibenklamidaren dosi bat behar dira, azken hauek behar diren neurrian doitzeko. Adineko pazienteetan erabiltzen da - dosi erdi batekin hasten dira tratamenduak, eta ondoren, 2,5 mg / eguneko batez besteko aldaketak izaten dira astero, baldintza febrilekin. Glibenclamidarekin tratamendua alkoholari uko egiteari uko egin behar zaio (disulfiram-moduko moduan), egonaldi luzea egitean. gantz elikagaien eguzkia eta murrizketa. Tratamenduaren hasieran ez da gomendatzen erreakzio tasa handitu behar duten jarduerak.
Ekoizlea: LLC "Farmazia" Osasun "konpainia Ukraina
PBX kodea: A10B B01
Askatzeko inprimakia: Dosifikazio forma sendoak. Tablets.
Ezaugarri orokorrak. Osagaiak:
Nazioarteko eta izen kimikoak: glibenclamida, 5-kloro-N-amino-sulfonilfeniletil-2-metoxibenzamida,
oinarrizko propietate fisikoak eta kimikoak: pilulak zuriak, forma zilindriko laua, biribilarekin,
konposizioa: 1 pilulak 5 mg glibenklamida ditu,
excipients: manitol, patata almidoia, povidona, kaltzio estearato.
Ezaugarri farmakologikoak:
Farmacodinamia. Agente hipogluzemikoa, bigarren belaunaldiko sulfonilurearen deribatua. Drogaren azukrea gutxitzeko efektua pankreako eta estrapekontuko ekintza mekanismo konplexua da.
Ekintza pankreatikoak p-zelulen b-zelulek intsulinaren sekrezioa estimulatzean datza, hau da, intsulina endogenoa askatzen duten mobilizazioekin eta askapenarekin batera. Efektu hau glibenklamidaren elkarrekintzari esker, pankrearen funtzionamenduko plasmako mintzetako ATP menpeko K + kanalen egituran integratutako errezeptoreekin, zelula mintzaren despolarizazioarekin, tentsioz itxitako Ca2 + kanalen aktibazioarekin gertatzen da. Pankreako zelulek glukagona askatzea inhibitzen du.
Eragina estraparakreatikoa ehun periferikoek intsulina endogenoaren aurkako ekintzarekiko duten sentikortasuna handitzean datza, gibelean glukosa eta glukogenoaren sintesia inhibituz.
Odol-intsulina-mailen igoera eta glukosa-maila gutxitzen dira pixkanaka, eta horrek erreakzio hipogluzemikoak izateko arriskua murrizten du. Eragina hipogluzemikoa administraziotik 2 ordura garatzen da, gehienez 7-8 ordu igaro ondoren eta 8-12 ordu irauten du.
Glibenclamidak pankreako eta somatostatin gastrikoaren sekrezioa hobetzen du (baina ez glukagona); efektu diuretiko moderatua dauka (ur askeak giltzurrunaren areagotzearen ondorioz). Intsulina menpekorik ez duten (baskularrak, kardiopatia) eta diabetetasunarekin lotutako konplikazio guztiak garatzeko arriskua murrizten du. Eragina kardioprotektiboa eta antiarritmikoa ditu.
Farmakozinetika. Ahozko administrazioaren ondoren, tratamendu gastrointestinala azkar eta ia erabat xurgatzen da. Batez besteko jateak xurgapena motel dezake.
Dosi bakarraren ondoren odolean gehienezko kontzentrazioa 1-2 ordu igaro ondoren lortzen da.Heldu proteinei lotzea -% 98 baino gehiago. Plakaren hesiaren bidez gaizki barneratzen da.
Gibelean biotransformatu egiten da bi metabolismo inaktiboetan (gutxi gorabehera kopuru berdinetan), bata giltzurrunak kanporatzen ditu eta bestea behazunarekin. Ezabatzeko bizitza erdia 6-10 ordukoa da. Gorputzak ez du metatzen.
Farmakokinetika kasu kliniko berezietan. Gradu arina eta moderatua duten giltzurruneko funtzioa urrituta duten pazienteetan, ez dago desberdintasun klinikoki esanguratsurik botikaren farmakokinetikaren kasuan, 30 ml / min baino gutxiago duten kreatinina garbitzeko aukerarik ez baita.
Dosierra eta administrazioa:
Esleitu barruan, otorduak baino 20-30 minutu lehenago, mastekatu gabe, likido kopuru txikiarekin (gutxi gorabehera kilo).
Hasierako eta mantentze-dosiak, administratzeko denbora eta eguneroko dosia banatzeko banan-banan finkatzen dira odolean eta gernuan glukosa-maila erregulartasunez zehazteko emaitzen arabera.
Botikaren hasierako dosia 2,5 mg (1/2 pilula) eguneko 1 denbora da. Beharrezkoa bada, eguneroko dosiaren gehikuntza egiten da odol glukosaren mailaren jarraipen erregularrarekin, dosia pixkanaka handituz doa egun batzuetako tartea astean 1 mg 2,5 mg (1/2 pilularekin) dosi terapeutikoki eraginkorra lortu arte. Gehieneko dosi eraginkorra 15 mg da (3 pilulak). 15 mg / egunetik gorako dosiek ez dute efektu hipogluzemikoaren larritasuna handitzen.
Gehienez 10 mg (2 pilulak) eguneroko dosia hartzen da egunean 1, gosaldu baino lehen. Eguneroko dosi handiagoan, bi dosi zatitzea gomendatzen da: 2: 1 proportzioan, goizez eta arratsaldez.
Adineko gaixoen kasuan, tratamendua dosi erdi batekin hasten da, hau da, 2,5 mg / eguneko gehiagotan ez da handitzen astean tarte batekin.
Gaixoaren gorputz-pisuan edo bizimoduan aldatuz gero, baita hipotekemia edo hiperglicemia garatzeko arriskua areagotzen duten faktoreen itxurarekin ere, beharrezkoa da dosia egokitzea.
Intsulina konbinatuta erabili. Intsulinarekin batera glibenclamida preskribatzen da odolean glukosa-kontzentrazioa normalizatzea lortzen ez denean, glibenclamidaren dosi maximoa monoterapian hartuz. Gainera, gaixoari agindutako glibenklamidaren azken dosiaren atzetik, intsulina tratamendua gutxieneko dosiarekin hasten da, intsulina pixkanaka pixkanaka handituz gero odol glukosaren kontzentrazioaren kontrolpean. Tratamendu konbinatuak derrigorrezko gainbegiratze medikoa behar du. Glibenclamida intsulinarekin konbinatzerakoan, azken horren dosia% 25-50 murriztu daiteke.
Gaur egun, ez dago informaziorik haurren tratamendurako drogaren erabilerari buruz.
Aplikazioaren ezaugarriak:
Sendagaia zuhurtziaz erabiltzen da sindromea febrilarekin, alkoholismoarekin, tiroideo gaixotasunekin (hipo- edo), adineko pazienteetan eta gibeleko funtzio urria duten gaixoetan.
Monoterapia luzearekin (5 urte baino gehiago), bigarren mailako erresistentzia gerta daiteke.
Laborategiko parametroak kontrolatzea. Droga tratatzeko orduan, odolean eta gernuan glukosa-maila aldian behin kontrolatu behar da (astean behin dosia hautatzeko garaian), baita hemoglobina glukosilatuaren kontzentrazioa ere (gutxienez 1 aldiz 3 hilabetetan), eta horrek erresistentzia primarioa edo sekundarioa modu egokian detektatzea ahalbidetuko du. drogara. Gainera, gibeleko funtzioa eta odol periferikoaren argazkia kontrolatu behar da (batez ere plaketen eta leuzozitoen kopurua).
Glibenklamidatik intsulina terapiara gaixoa lekualdatzea eskatzen duten baldintzak: trauma anizkoitza estentsiboa eta larria, kirurgia zabala, elikagaiak eta drogak gaitzestortzea tratamendu gastrointestinalean (hesteetako buxadura, hesteetako pareia), gibeleko eta giltzurruneko funtzioaren narriadura barne. hemodializian egotea. Intsulina aldi baterako lekualdatze beharra egoera larritan sor daiteke (lesioak, esku-hartze kirurgikoak, gaixotasun infekziosoak sukarrarekin batera).
Glibenklamidarekin tratamenduaren hasieran garatzeko arriskua. Tratamenduaren lehenengo asteetan, hipogluzemia garatzeko arriskua handitu daiteke (batez ere janari irregularrekin edo saltatzeko otorduekin). Honako faktore hauek bere garapenean lagundu dezakete:
nahigabea edo (batez ere zahartzaroan) gaixoak medikuarekin lankidetzan aritzeko gaitasun eskasa,
janari irregularra, otorduak saltatzea, desnutrizioa,
jarduera fisikoaren eta karbohidratoen kontsumoaren arteko desoreka.
dietan aldaketak
alkohola edatea, batez ere elikadura nahikoa ez eta otorduak saltatzeko,
giltzurrun-funtzioa gutxitzea,
gibeleko disfuntzio larria,
drogen gaindosi
Sistema endokrinoaren konposizio gabeko gaixotasun konparatuak, karbohidratoen metabolismoan eragiten dutenak edo hipogluzemiaren kontraregulazioa (tiroideen funtzio okertua, hipofisia edo adrenokortiko gutxiegitasuna barne),
beste droga batzuen aldibereko erabilera (ikus Beste drogekin elkarreragina).
Hipogluzemiaren sintomak arinak edo ausenteak izan daitezke pixkanaka-pixkanaka bere garapenean zehar adineko pazienteetan, baita disfuntzio autonomikoa duten pazienteetan edo aldi berean tratamendua jasotzen duten b-adrenoreceptor blokeatzaileekin, klonidina, reserpina, guanetidina edo beste simpatolitikoekin ere.
Droga agindutako dosietan eta eguneko une jakin batean bakarrik hartu behar da.
Sendagaiaren eguneroko dosia administratzeko eta banatzeko ordua medikuak zehazten du, gaixoaren eguneko erregimenaren ezaugarriak kontuan hartuta.
Nahitaezkoa da drogak hartu eta ordubete beranduago.
Glibenklamida preskribatzerakoan glikemia maila kontrolatu ahal izateko, beharrezkoa da dieta egokia jarraitzea, ariketa fisikoak egitea eta, beharrezkoa izanez gero, gorputzaren pisua murriztea. Eguzkiarekiko esposizio luzea utzi behar duzu eta elikagai gantzuen erabilera mugatu.
Glibenclamida administratzeko akatsak (ahaztearen ondorioz dosiaren omisioa) ezin dira inola ere zuzendu ondorengo dosi handiagoa ematean. Medikuak eta gaixoak lehenik eta behin drogak erabiltzerakoan akatsen kasuan (dosi bat saltatzea, otorduak saltatzea) edo drogak hartzea ezinezkoa den egoeretan eztabaidatu beharko lirateke.
Gaixoak berehala jakinarazi beharko dio medikua drogari dosi handiegia edo gehiegizkoa gertatuz gero ustekabean.
Gaixoa glibenclamidara transferitzea sulfonilurea beste prestakin batzuetatik (klorpramida izan ezik) eta intsulina (eguneroko dosia - 40 unitate baino gehiago). Pazientea glibenclamidera transferitzean, dosia pixkanaka handitzea gomendatzen da. Intsulina terapiarekin, lehenengo egunean intsulina dosi erdi bat eta 5 mg glibenklamida zehazten dira.
Ibilgailuak gidatzeko eta mekanismoekin lan egiteko gaitasunean duen eragina. Tratamenduaren hasieran edo glibenklamidaren erabilera irregularrarekin, arreta kontzentrazioaren beherapena eta hipotekemia edo hiperglicemia dela eta gaixoaren erreakzio psikomotorren abiadura murriztea nabaritzen da. Horrelako egoeretan, erreakzio psikomotorren arreta eta azkartasuna eskatzen duten jarduera arriskutsuetan parte hartu behar duzu.
Bigarren mailako efektuak:
Metabolismoaren aldetik. Hipogluzemia, gaueko barne (buruko mina, gosea, nekea, amesgaiztoak, mozkor egoera, ikara, nahasmena, hizketa eta ikusmen nahasteak oso gutxitan - koma). Gainera, feedback adrenergikoaren mekanismoaren ondorioz, zenbaitetan sintoma hauek gerta daitezke: hotza, izerdi itsaskorra, ... Alkoholarekiko hipersentsibilitatea, pisu igoera, dislipidemia, ehun adiposoen deposizioa, erabilera luzearen ondoren - hipotiroidismoa.
Hesietako gastrointestinatik. Batzuetan - goragalea, epigastrioan astun edo ondoeza sentitzea, sabeleko mina, gosea galtzea edo areagotzea, oso gutxitan - gibeleko funtzioaren narriadura, jaun kolestatikoa ...
Odol sistematik. Oso gutxitan - hemolitikoa edo aplastikoa, panitopenia.
Erreakzio alergikoak. Gutxitan - eritema multiformea, esfoliatiboa, fotosentsibilitatea. Alfonko gurutzea posible da sulfonilurea deribatuekin, sulfonamidekin eta tiazido moduko drogekin.
Beste. hormona antidiuretikoaren sekrezio desegokia edo hiposmolaritatea edo sindromea (depresioa, letargia, aurpegia, orkatilak eta eskuak, cramps, estupor, koma), ostatu iragankorreko nahastea.
Beste droga batzuekin interakzioa:
Anplifikazio hypoglycemic glibenclamide ekintza gerta daiteke berriz intsulina edo beste hypoglycemic drogak, angiotentsina bihurtzeko entzima inhibitzaileak, allopurinol, esteroide anabolikoen eta gizonezkoen sexu hormona, chloramphenicol, erabilera Cimetidine, deribatuak, cyclo-, Troiako eta ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibratoekin coumarin, fluoxetina, guanetidina, inhibitzaile MAO, miconazole, fluconazole, pentoxifilina, fenilbutazona, oxifenbutazona, azapropano om, Probenecid, salicylates, sulfinpyrazone, luze-antzeztea sulfonamides Tetracyclines, tritokvalinom.
Glibenklamidaren efektu hipogluzemikoa ahultzea posible da azetazolamidarekin, barbituridoekin, glukokortikosteroidekin, diazoxidoarekin, saluretikoekin, diuretikoekin, epinefrinarekin (adrenalina) eta beste simpatomimetikoekin, glukagonarekin, laxatiboekin (azido luzearekin) eta azidoarekin. , estrogenoak eta progestogenoak, fenotiazina, fenitoina, rifampicina, tiroide hormonak, litio gatzak, klorpromazina.
Glibenklamidaren efektu hipogluzemikoa indartzea eta ahultzea berarekin antzeman daiteke histamina H2 hartzaileen blokeatzaileekin, klonidina eta reserpina, alkohol kontsumo bakarra edo kronikoa duten aldibereko erabilerarekin.
Glibenclamida hartzearen atzean, kumarin deribatuen jardunaren hazkundea edo ahultzea antzeman daiteke.
Farmakodinamika eta farmakokinetika
Glibenclamida deribatuekin lotutako ahozko hipogluzemia da sulfonylureas. Glibenclamidaren ekintza-mekanismoak β-zelulen sekrezioaren estimulazioa dakar pankreaintsulinaren askapena handituz. Batez ere, eraginkortasuna intsulina ekoizteko bigarren fasean ageriko da. Horrek ehun periferikoek intsulinaren ekintzarekiko duen sentsibilitatea areagotzen du, baita xedeko zelulekin duten lotura ere. Gainera, glibenklamida efektu hipolipidemikoa eta propietate trombogenikoen jaitsiera da.
Gorputzean digestio-hoditik substantziaren xurgapen azkarra eta osoa nabaritu ziren. Plasmako proteinekin komunikazioa ia% 95ari dagokio. droga gibelean burutzen da, eta aktiboen eraketa sortzen da. Baztertzea gernuaren eta zati biliarren konposizioan gertatzen da batez ere, metabolitoen bidez.
Argibide bereziak
Gibela eta giltzurrunak nahastuta dituzten pazienteak arretaz tratatzea gomendatzen da, baldintza febrilekin, guruin adrenalen edo tiroide guruinaren funtzionamendu patologikoarekin eta alkoholismo kronikoarekin.
Erabateko prozesu terapeutikoa aurrera eramateko, odolean glukosa-maila eta glukosaren kanporatzea kontrolatu behar dira.
Kontzientzia duten gaixoetan hipogluzemia garatzen bada, azukrea edo glukosa ahoz administratzen da. Kontzientzia galtzen duten kasuetan, glukosa barne-bidez ematen da, eta glucagon - intramuskularki, larruazalpean edo intravenously.
Kontzientzia zaharberritzen denean, pazienteari berehala ematen zaio karbohidrato aberatsak diren janariak hipogluzemiak behin eta berriz saihesteko.
Glibenclamida bigarren belaunaldiko sulfonilurea deribatuen klaseko propietate hipogluzemikoak dituen sendagaia da. Eragin hipolipidemikoa ere badu eta tronboi baskularra izateko arriskua murrizten du.
Ezaugarri orokorra
Nazioarteko formatuan Glibenclamide farmakoaren izena Glibenclamide da. Kanpoaldean, botika lerro zatitzailea duen diskoaren formako arrosa-pilula bat da. Estaldurak marmol egitura bat du, inklusio txikiak dituena.
Konprimitutako tabletak 10 piezako babak. Kutxa batean horrelako 12 plaka egon daitezke.
Glibenclamida errezeta bidez askatzen da, baldintza normaletan gordeta, haurrek sarbiderik gabe. Argibideek drogaren iraupena adierazi zuten - 5 urte. Iraungitako medikuntza ez da hartu behar.
Tableta bakoitzak 5 mg glibenklamida eta excipiente ditu: laktosa monohidrato, patata almidoia, magnesio-estearato, polivinilpirrolidona, E 124.
Etxeko farmazia konpainiek azukrea gutxitzeko agente bat ekoizten dute:
Osasunak eta Ukrainako enpresak abiarazten dute. Glibenclamidarentzat, Errusiako farmazia katearen prezioa 270-350 errublo da.
Drogaren farmakodinamika
Ahoko hipogluzemia. Glibenclamidan, ekintza mekanismoa pankreako β-zelulek intsulina ekoizpenaren estimulazioan oinarritzen da. Paraleloan, ehun periferikoen intsulinarekiko erresistentzia gutxitzen da. Sendagaiak hormona endogenoak sintetizatzen dituen pankrean nahikoa β-zelula aktibo badaude funtzionatzen du. Sendagaiak eta plaketen agregazioa murrizten ditu.
Ezaugarri farmakokinetikoak
Urdail hutsean ahozko administrazioa ondoren tratamendu gastrointestinala botika azkar xurgatzen da, odol proteinei lotzen zaie% 95. Substantzia aktiboaren metabolismo neutroetan eraldaketa gibelean egiten da. Baztertzeak giltzurrunak eta behazun hodiak kontrolatzen ditu. Odol-korrontearen erdibizitza ordu eta erdietatik hiru eta erdira artekoa da. Azukreak drogaren dosi bat kontrolatzen du gutxienez 12 orduz.
Patologia hepatikoekin drogen excretiona inhibitzen da.Gibeleko gutxiegitasuna forma ahulean adierazten bada, horrek ez du metabolitoen baztertze prozesuan eragina; baldintza larriagoetan ez da haien metaketa baztertzen.
Talde nosologikoen sinonimoak
ICD-10 goiburua | Gaixotasunaren sinonimoak ICD-10 arabera |
---|---|
E11 Intsulina ez den mendeko diabetesa | Diabetes ketonurikoa |
Karbohidratoen metabolismoaren deskonpensazioa | |
Intsulina ez den menpeko diabetesa | |
2. motako diabetesa | |
2. motako diabetesa | |
Intsulina ez den mendeko diabetesa | |
Intsulina ez den mendeko diabetesa | |
Intsulina ez den mendeko diabetesa | |
Intsulinaren erresistentzia | |
Intsulinaren aurkako diabetesa | |
Koma azido laktiko diabetikoa | |
Karbohidratoen metabolismoa | |
2. motako diabetesa | |
II motako diabetesa | |
Diabetes mellitus heldutasunean | |
Diabetes mellitus zahartzaroan | |
Intsulina ez den menpeko diabetesa | |
2. motako diabetesa | |
II motako diabetesa |
Tabletak zuriak edo zuriak dira, tonu horixka edo grisaxka arina eta ploskilindrisak dituzte.
Bigarren belaunaldiko sulfonilurea taldeko ahozko administraziorako agente hipogluzemikoa.
Glibenklamidak pankreatikoak eta estraparneko efektuak ditu. Intsulinaren sekrezioa estimulatzen du pankreako beta-zelulen glukosaren narritaduraren atalasea jaitsiz, intsulinaren sentsibilitatea areagotzen du eta xede zeluletara lotzen da, intsulinaren askapena handitzen du, intsulinak muskulu eta gibeleko glukosaren gaineko eragina areagotzen du eta lipolisia inhibitzen du ehun adiposoetan (pankreazko efektuak) . Intsulina jariatzeko bigarren fasean jarduten du. Eragin hipolipidemikoa du eta odolaren propietate trombogenikoak murrizten ditu.
Eragina hipogluzemikoa 2 orduren buruan garatzen da, gehienez 7-8 orduren ondoren iristen da eta 12 ordu irauten du. Sendagaiak intsulinaren kontzentrazioaren igoera leuna eta plasma glukosa gutxitzen dira eta horrek baldintza hipogluzemikoak izateko arriskua murrizten du. Glibenklamidaren jarduera pankrearen funtzio endokrinoarekin kontserbatzen da intsulina sintetizatzeko.
Ahoz hartzen denean, tratamendu gastrointestinalaren xurgapena% 48-84 da. Gehienezko kontzentrazioa lortzeko 1-2 ordukoa da, banaketa bolumena 9-10 litrokoa da. Plasmako proteinekin komunikazioa% 95-99 da. Glibenclamidaren biodisponibilitatea% 100ekoa da, eta horri esker, ia bazkariak baino lehen botikak hartzeko aukera dago. Plakaren hesia gaizki pasatzen da. Gibelean ia erabat metabolizatuta dago bi metabolismo inaktibo sortuz, bata giltzurrunak kanporatuz eta bestea behazunarekin. Ezabatzeko bizitza erdia 3-10-16 ordukoa da.
2 motako diabetes mellitus dieta terapiaren eraginkortasunarekin.
1 motako diabetesa
ketoacidosis diabetikoa, diabetikoen precoma eta koma,
pankreako erresekzioaren ondoren,
gibeleko disfuntzio larria,
giltzurruneko narriadura larria,
hipersentsibilitatea glibenclamidarekiko eta / edo bestelako sulfonilurearen deribatuek, sulfonamidek, molekulan sulfonamida talde bat duten diuretikoek eta probenekidearen arabera, anamnesian ezagutzen den bezala. zeharkako erreakzioak gerta daitezke
Karbohidratoen metabolismoaren deskonpensazioa gaixotasun infekziosoetan edo operazio kirurgiko handien ondoren intsulina terapia adierazten denean,
heste-buxadura, sabeleko paresa,
elikagaiak gaizki xurgatzearekin eta hipogluzemia garatzearekin batera;
haurdunaldia eta edoskitze aldia.
Glibenclamida honetarako erabili behar da:
tiroideo gaixotasunak (gutxiagotutako funtzioa),
aurreko hipofisiaren edo adrenal kortexaren hipofuntzioak,
adineko pazienteetan hipogluzemia garatzeko arriskua dagoelako.
Glibenklamidaren tratamenduan eragin kaltegarriena da hypoglycemia. Baldintza honek izaera luzea har dezake eta baldintza larriak garatzen lagun dezake, bizitza arriskuan dagoen gaixo komatoso batera edo gizentasunez amaituz. Polineuropatia diabetikoarekin edo sendagai sympatholytic-ekin batera tratamenduarekin (ikusi "Beste droga batzuekin elkarreragina"), hipogluzemiaren ohiko aitzindariak ohikoak izan daitezke.
Hipogluzemiaren garapenaren arrazoiak honakoak dira: drogearen gaindosi bat, zantzu okerra, bazkari irregular bat, adineko gaixoak, gorabeherak, beherakoa, ariketa fisiko handia, intsulina beharra murrizten duten gaixotasunak (gibeleko eta giltzurruneko funtzioa, giltzurruneko adrenalaren hipofuntzioa, hipofisi edo tiroide guruina) , alkohol gehiegikeria, baita beste drogekin elkarreragina ere (ikus atala "Beste drogekin elkarreragina"). Hipogluzemiaren sintomak honakoak dira: gosea larria, bat-bateko izerditze oparoa, palpitazioak, larruazalaren zuritasuna, ahultasuna, dardara, antsietate orokorra, buruko mina, lotsa patologikoa, lo istiluak, beldur sentimenduak, mugimenduen koordinazio okerra, aldi baterako nahaste neurologikoak (adibidez. ikusmen- eta hizketa-nahasteak, paresiaren edo paralisi-adierazpenak edo sentsazioen pertzepzio aldatuak). Hipogluzemiaren progresioarekin, gaixoek autokontrola eta kontzientzia galdu dezakete. Askotan horrelako gaixo batek larruazala hezea eta hotza du eta crampetarako predisposizioa.
Hipogluzemiarekin batera, hauek dira posibleak:
Digestio-nahasteak: oso gutxitan gertatzen dira goragalea, belching, oka, zapore "metalikoa", sabelean pisu eta betetasun sentsazioa, sabeleko mina eta beherakoa. Zenbait kasutan, "gibeleko" entzimenen jardueraren behin-behineko gehikuntza (fosfatasa alkalinoa, glutamina-amalotransferasa azetiko-oxalaketikoa, glutamina-piruvido aminotransferasa) deskribatu dira odol-serumean, drogen eragindako hepatitisa eta jaundizioa.
Gutxitan agertzen dira larruazaleko erreakzio alergikoak: larruazala, azkura, urtikotasuna, larruazalaren gorritasuna, Quincke-ren edema, lekuko hemorragiak larruazalean, erupzio malkoak larruazaleko azalera handietan eta fotosentsibilitate handiagoa. Oso gutxitan, larruazaleko erreakzioek baldintza larrien garapenaren hasiera izan dezakete, arnasa gutxitasuna eta odol presioa gutxitzea eragiten duten kolpeak sortu arte, gaixoaren bizitza mehatxatzen duten arte. Deskribatutako kasu indibidualak Erreakzio alergiko orokortu larriak ditu larruazaleko rash, artikulazio mina, sukarra, proteina agerpena gernuan eta suffizioa.
Sistema hemopoietikotik: trombocitogenia oso gutxitan ikusten da edo oso gutxitan leukozitopeia, agranulozitosia. Kasu isolatuetan, anemia hemolitikoa edo panitopenia garatzen dira.
Bigarren mailako efektuetara Kasu isolatuetan ikusitakoak honakoak dira: efektu diuretiko ahula, proteina aldi baterako agerraldia gernuan, ikusmen urritasuna eta ostatua, baita edatearen ondoren alkoholarekiko intolerantziaren erreakzio akutua ere, zirkulazio eta arnas organoen konplikazioek adierazita (disulfira moduko erreakzioa: oka, sentsazioa beroa aurpegian eta goiko gorputzean, takikardia, zorabioak, buruko mina).
Gaindosi izanez gero, hipogluzemiaren garapena posible da.
Hipogluzemia arin edo moderatuekin, glukosa edo azukre soluzioa ahoz hartzen da.
Hipogluzemia larria gertatuz gero (kontzientzia galtzea), 40% dextrosa (glukosa) disoluzioa edo glukagonoa administratzen da barnean, intramuskularki, larruazaletik.
Kontzientzia berreskuratu ondoren, gaixoari karbohidratoetan aberatsak diren elikagaiak eman behar zaizkio, hipogluzemiak berriro garatzea ekiditeko.
Glibenclamidaren efektu hipogluzemikoa indartzen da, angiotensina inhibitzen duten entzima inhibitzaileen eta agente anabolikoen aldibereko erabilerarekin antzematen da.
sendagai hipogluzemikoen beste inhibitzaile batzuk (adibidez, akarbosa, biguanidoak) eta intsulina, antiinflamatorio ez esteroideak (AINEak), beta-blokeatzaileak, kinina, chinolona deribatuak, kloramfenikola, klofibratoa, deribatuen kumarinina, disoyramidina, mikrofenoxilamina, fenfolmonafenofuramona azido para-aminosalicílico, pentoxifilina (dosi handietan parenteralki administratua), perhexilina, pirazolona deribatuak, fenilbutazonak, fosfamidoak (adibidez, ziklofosfamida, ifos amide, trofosfamide), probenecid, salicylates, sulfinpirazona, sulfamida, Tetracyclines eta tritokvalina. Gernuaren azido eragileek (amonio kloruroa, kaltzio kloruroa) glibenklamidaren eragina areagotzen dute, disoziazio maila murriztuz eta reabsorzioa areagotuz.
Hezur-muineko hematopoiesia inhibitzen duten sendagaiek mielosupresio arriskua areagotzen dute.
Ekintza hipogluzemikoa areagotzearekin batera, beta-blokeatzaileak, klonilipak, guanetidina eta reserpina eta ekintza mekanismo zentrala duten drogak bezala, hipogluzemiaren aitzindarien sentsazioa ahuldu dezakete.
Glibenklamidaren efektu hipogluzemikoa murriztu daiteke barbiturriak, isoniazidoak, ziklosorinoak, diazoxidoak, glukortizostroideak, glukagonoak, nikotinatuak (dosi altuetan), fenitoina, fenotiazinak, rifampicip, tiazido diuretikoak, acetaminofen dimes, tiroide guruina, kaltzio kanal “motelak”, eragile sinpatomimetikoak eta gatz litikoak.
Alkoholaren eta laxatiboen gehiegizko erabilera kronikoak karbohidratoen metabolismoaren urraketa larriagotu dezake.
H2 hartzailearen antagonistek ahultzen dezakete, batetik, eta Glibenclamidaren efektu hipogluzemikoa hobetu dezakete bestetik. Gutxitan, pentamidinak odol glukosa kontzentrazioan gutxitzea edo areagotzea eragin dezake. Coumarin deribatuen eragina handitu edo txikitu daiteke.
Beta blokeatzaileen efektu hipogluzemikoa areagotzearekin batera, klonidina, guanetidina eta reserpina, eta baita ekintza mekanismo zentrala duten drogak ere, hipogluzemiaren aitzindarien sentsazioa ahuldu dezakete.
Droga aldizka hartu behar da eta, ahal bada, aldi berean. Droga eta dieta erregimena arretaz behatu behar da.
Medikuak arretaz aztertu beharko luke Glibenclamida izendapena gibeleko eta giltzurruneko funtzioa duten pazienteetan, baita tiroide guruinaren, aurreko hipofisiaren edo adrenal kortexaren hipofuntzioarekin ere. Glibenclamidaren doikuntza beharrezkoa da gehiegizko estresa fisiko eta emozionalarekin batera, dietaren aldaketa. Minbizia sindromea duten gaixotasun infekziosoak eta zauritu handiak, erredura handiak, gaixotasun infekziosoak ahozko sendagai hipogluzemikoak etetea eta intsulina administratzea eskatzen dute.
Pazienteei abisatu behar zaie hipogluzemiak izateko arrisku handiagoa izateak alkoholemia, AINEak eta gosea eragiten duten kasuetan.
Tratamenduaren hasieran, dosi hautaketa egitean, ez da gomendatzen hipogluzemia garatzeko joera duten gaixoek erreakzio psikomotorren arreta eta azkartasuna eskatzen duten jardueretan jardutea.
Laktasa gabezia duten gaixoak tratatzean, kontuan hartu behar da drogak laktosa monohidratoa duela.
Leku ilunean 25 ºC-tik gorako tenperaturan.
Ez mantendu haurren eskura.
Farmaziako opor baldintzak
Droga dauka antitrombotikoak, lipidoen jaitsiera eta hypoglycemicekintza.
Dosiak eta tratamenduak
Glibenclamida bazkal ostean berehala erabiltzeko gomendatzen da. Endokrinologoak azukrearen odol azterketen emaitzen, gaixoaren adinaren, azpiko gaixotasunaren larritasunaren, konbinazioen patologien eta osasun orokorraren arabera kalkulatzen du dosia.
Gaixotasunaren lehen fasean, arau estandarra 2,5-5 mg / eguneko da. Hartu medikuntza gosaldu ondoren. Glukemiaren kalte-ordain osoa lortzen ez bada, sendagileak doitu dezake dosia astearen ondoren 2,5 mg gehituz. Tasa marjinala (gehienez 15 mg / eguneko) hiru pilulen baliokidea da. Gehieneko dosia gutxitan preskribatzen da, eta ez da glukemian gehikuntza nabarmenik.
Diabetiko batek 50 kg baino gutxiagoko gorputz pisua badu, lehenengo dosia 2,5 mgetan preskribatzen da, hau da, tabletaren erdia da. Eguneroko arauak bi pieza gainditzen ez baditu, goizean erabat edaten dira gosarian; beste kasu batzuetan, sendagaia bi aldiz banatzen da, goiz eta arratsaldez 2: 1 proportzioan.
Glibenclamida tratamendu arrakastatsuaren ondoren hipogluzemikoekin tratamendu arrakastatsua transferitzen denean, hasierako dosia 2,5 mg izango da behin, goizean.
Eraginkortasun eskasarekin, araua astean behin doitu dezakezu 2,5 mg gehituz.
Beste antidiabetikoekin sendatutako tratamenduaren emaitza aski ez bada, hasierako dosia goizean 5 mg izango da, otorduen ondoren. Beharrezkoa bada, astean 2,5-5 mg doitzea onartzen da. Muga araua berdina da - 15 mg / egun.
Glibenclamidaren eguneroko gehienezko tasak, karbohidrato baxuko dieta eta jarduera fisiko optimoa errespetatzen badu ere,% 100eko azukre konpentsazioa ematen ez badu, diabetesa tratamendu erregimen osora eramaten da. Droga nagusia biguanidoak, intsulina eta beste agente hipogluzemiekin osatzen da.
Bigarren gaixotasuna duten diabetikoengan hormona-intsulinaren produkzio endogenoak erabat ezabatzen badu, tratamendu konplexuak ez du emaitza berdina bermatzen intsulina prestaketekin monoterapiarekin gertatzen den bezala.
Arrazoiren batengatik Glibenclamida hartzeko ordua edo bi ordu baino gehiago igaro bada, etorkizunean ezin duzu drogarik hartu. Hurrengo goizean, hartu dosi estandarra, ez gomendatu tasa handitzea.
Bigarren mailako efektuak
Sendagaiaren sobredosi batekin, larritasun desberdineko egoera hipogluzemikoak posible dira, koma barne. Alkoholaren gehiegikeriarekin eta egunean otordu bat edo bi, lan gehiegizkoa, gibela, tiroide guruina eta giltzurrunak, ondorioak nahi ez badira ere.
Organoak eta sistemak | Bigarren mailako efektuak | Adierazpen maiztasuna |
CNS | Ikusmen periodikoaren narriadura, parestesia | batzuetan |
Odol-fluxua | Trombocitopenia, eritrocitopenia, leukocitopenia, granulokitopenia, panitopenia, baskulitis, anemia hemolitikoa | Gutxitan |
Tratamendu gastrointestinala | Nahaste dispeptikoak, zapore aldaketak, hesteetako mugimenduen erritmoaren urraketa, urdaileko mina, gibeleko disfuntzioak, kolestasia, zundaketak | gutxitan |
Gernu sistema | Diresi nahikoa | askotan |
alergiak | Erreakzio hiperergikoak, Lyell eta Stevens-Johnson sindromeak, fotosentsibilitatea, eritrodermia, dermatitis exfoliatiboa, exantema, urtikaria | gutxitan |
Beste aukera batzuk | Tiroidearen disfuntzioa, pisu igoera | Luzea den erabilerarekin soilik |
Glibenclamidaren sobredosi kasuak
Drogaren zati gainestimatuen erabilera sistematikoak hipogluzemia larria eragiten du, biktimaren bizitzarako arriskutsua.
Antzeko emaitza lor daiteke drogaren erabilerarekin batera elikadura irregularraren, gehiegizko lan fisikoaren eta Glibenclamidarekin batera hartutako sendagaien eragina.
Egoera hipogluzemikoaren seinaleak:
- Gose kontrolaezina
- Loaren kalitatea gutxitzea
- urduritasuna,
- Energia falta,
- Izerdi handiagoa
- Buruko mina,
- Nahaste dispeptikoak
- hypertonicity,
- Eskuak dardara
- Takikardia.
Arazo endokrinoak dituzten psikearen lanean desbideratzeak kontzientzia nahasian, lozorroan, cramps, keinu ahulak, arreta urritzea, fokua zatitzea, izua ibilgailua gidatzerakoan edo mekanismo zehatzak, egoera depresiboak, agresibitatea, odol hodien arazoak eta arnas organoak kontrolatzea dira. koman.
Bai absolutuaren kasuan, bai erlatibo baten moduan, hipogluzemia nabarmenagoa izango da lehen belaunaldiko sulfanylurea deribatuen gaindosi batekin alderatuta.
Erasoaren larritasun arina eta moderatua duen biktimaren egoera arintzeko, berehala hartu ditzakezu karbohidrato azkarrak - gozokiak, edalontzi erdi bat azukre edo zukuarekin (edulkoratzaile artifizialik gabe). Horrelako neurriak jada nahikoak ez badira, glukosa (% 40) edo Dextrosa (% 5-10) zainetan injektatzen da, glukagonoa (1 mg) muskulura injektatzen da. Diazoxidoa ahoz hartu daiteke. Biktimak akarbosa hartu bazuen, ahozko hipogluzemia glukosarekin bakarrik zuzendu daiteke, baina ez oligosakaridoekin.
Hipogluzemiaren biktima oraindik kontziente bada, azukrea preskribatzen da barne-erabilerarako. Kontzientzia galtzen bada, glukosa iv, glukagonoa - iv, i / m eta azalaren azpian ematen da. Kontzientzia bueltatu bada, berriro gertatzeko prebentziorako, diabetiko bati karbohidrato bizkorretan oinarritutako elikadura eman behar zaio.
Glukemiaren, pHaren, kreatininaren, elektrolitoen, urearen nitrogenoaren jarraipena etengabe kontrolatzen da.
Glibenclamide drogen elkarreraginaren emaitzak
Glimenclamidaren kanporatzea atzeratu egiten da eta, aldi berean, bere potentzial hipogluzemikoa, azopropanona, miconazola, azido kukamikoko prestaketak, oxifenbutazona, sulfonamida taldeko drogak, fenilbutazona, sulfapirazonfeniramidola hobetzen dira.
Intsulinarekiko erresistentzia arintzen duten azukrea gutxitzeko sendagai alternatiboekin egindako terapia konbinatuak antzeko emaitzak erakusten ditu.
Droga anabolikoen aldibereko erabilerarekin, alopurinola, cimetidina, β-adrenorrezeptore blokeatzaileak, ziklofosfamidoa, guanetidina, azido klofibrinikoa, monoamina oxidasaren inhibitzaileak, sulfonamidak ekintza luzearekin, salicilatoak, tetraziklinak, alkohola, oinarrizko oinarrizko propietate hipogluzemikoak dira.
Erregimen terapeutikoak barbiturriak, klorpromazina, rifampicina, diazoxidoa, adrenalina, acetazolamida, beste droga sympathomimetic, glucocorticosteroids, glucagon, indomethacin, diuretikoak (acetazolamide, nikotinate (dosi handietan)), fenotiazinak, fenitoinoideak, janak , saluretikoak, gatz litikoak, alkohol dosi handiak eta laxagarriak, glimenclamidaren eragina murriztu egiten da.
Erabilera paraleloarekin interakzioaren emaitza ezustekoak H2 hartzailearen antagonistek erakusten dituzte.