Onglisa: diabetesarentzako droga bat, berrikuspen eta tableten analogiak

Orrialde honek Ongliz analogiko guztien zerrenda eskaintzen du erabiltzeko konposizioa eta adierazpenaren arabera. Analogo merkeen zerrenda, eta prezioak farmaziak ere alderatu ditzakezu.

• Onglizen analogiko merkeena:Trazhenta
• Onglizen analogo ezagunena:Vipidiya
• ATX sailkapena: saxagliptin
• Osagai aktiboak / konposizioa: saxagliptin
  

Kostua kalkulatzean Onglizen analogia merkeak kontuan hartu da farmaziak eskaintzen dituzten prezioen zerrendetan aurkitu den gutxieneko prezioa

du drogen analogien zerrenda gehien eskatu diren drogen estatistiketan oinarrituta

Analogikoak adierazpen eta erabilera metodoaren arabera

Konposizio desberdinak bat datoz adierazpenarekin eta aplikazio moduarekin

Nola aurkitu sendagai garestiaren analogia merkea?

Sendagai, generiko edo sinonimo baten analogia merke bat aurkitzeko, lehenik eta behin gomendatzen dugu osaerari arreta ematea, hots, erabiltzeko substantzia aktibo eta adierazpen berberei. Drogaren osagai aktibo berberek drogaren sinonimo dela adieraziko dute, farmakoki baliokidea edo alternatiba farmazeutikoa. Hala ere, ez ahaztu antzeko drogen osagai aktiboak, segurtasuna eta eraginkortasuna eragin ditzaketenak. Ez ahaztu medikuen argibideak, auto-botikek zure osasuna kaltetu dezakete, beraz, beti kontsultatu medikua edozein botika erabili aurretik.

Onglisa instrukzioa

JARRAIBIDEAK
drogaren erabilerari buruz
Ongliza

Kaleratze orria
Filmaz estalitako pilulak.

egitura
Saxagliptin 2,5 eta 5 mg,
Salbuespenak: laktosa monohidratoa, zelulosa mikrokristalinoa, sodio kroskarmelosa, magnesio-estearatoa, 1 M azido klorhidrikoa edo sodio hidroxidoaren disoluzioa 1 M, Opadray II zuria (polivinil alkohola, titanio dioxidoa, makrogol (PEG 3350), talkoa), Opadray II horia (alkohola) poliviniloa, titanio dioxidoa, macrogol (PEG 3350), talka, burdina koloratzaile oxido horia (E172)), tinta Opacode urdina (shellac alkohol etilikoa, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminio pigmentua (E132), n-butil alkohola, propilenglicol, alkohol isopropilikoa,% 28 amonio roksid).

ontziratzea
30 pilulatako pakete batean.

Ekintza farmakologikoa
ONGLISA - saxagliptin - dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitzaile lehiakorra eta itzulgarria.
2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, saxagliptin administrazioak DPP-4 entzimaren jarduera 24 ordutan iraungitzen du. Ahoz glukosa irenstu ondoren, DPP-4 inhibizioak 2-3 aldiz hazten da glukagona bezalako peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko insulinotropikoa. polipeptidoak (HIP), glukagonoaren kontzentrazioaren jaitsiera eta beta zelulen glukosiaren menpeko erantzuna handitzea da, eta horrek intsulinaren eta C-peptidoaren kontzentrazioa handitzea dakar.
Pankreako beta zelulek intsulina askatzeak eta pankreako alfa zeluletatik glukagona askatzeak gutxiagotzen dute glukemia baraztea eta gluzemia postprandiala.
Saxagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna 2,5 mg, 5 mg eta 10 mg 1 aldiz / 2 aldiz hartutakoan / 2 aldiz, itsu bikoitzeko, plazeboa kontrolatutako azterlanetan egin ziren, 2 motako diabetesarekin.Droga hartzea estatistikoki hobekuntza izan da hemoglobina glukosilatuan (HbA1c), bularreko plasma glukosa (GPN) eta odol-plasma postprandial glukosa (PPG) odolarekin.
Monoterapia gisa saxagliptinarekin lor ezin izan den xede maila glikemikoa lortzen zuten pazienteek metformina, glibenclamida edo tiazolidinazioak ere agindutakoak ziren. Saxagliptina 5 mg-ko dosian hartzerakoan, HbA1c-ren beherakada ikusi zen 4 asteren ondoren eta GPN 2 aste ondoren. Saxagliptina jasotzen duten gaixoen taldean, metforminarekin, glibenclamidarekin edo tiazolidinatuekin batera, HbA1c-ren beherakada ere ikusi zen 4 asteren ondoren eta GPN 2 aste ondoren.
Saxagliptinak lipidoen profilean duen eragina plazeboaren antzekoa da. Saxagliptin tratamenduarekin batera, ez da gorputz-pisuaren gehikuntzarik nabaritu.

Onglisa, erabiltzeko argibideak
2 motako diabetes mellitus dieta eta ariketa gain, kalitate kontrol kontrol glikemikoa hobetzeko:
- monoterapia,
- Metforminarekin konbinatutako terapia hastea,
- monoterapiarako gehikuntzak metforminarekin, tiazolidinazionalekin, sulfonilurearen deribatuekin, terapia honetan kontrol glicemiko egokia izan ezean.

contraindications
- 1 motako diabetesa (ez da erabili)
- intsulina erabili (ez da aztertu)
- diabetiko ketoakidosia,
- sortzetiko galactose intolerantzia, laktasa gabezia eta glukosa-galactosa gaizki xurgatzea;
- haurdunaldia
- edoskitzea,
- 18 urte arteko adina (segurtasuna eta eraginkortasuna ez dira aztertu);
- sendagaiaren edozein osagairekiko banakako sentsibilitatea.

Dosierra eta administrazioa
Droga ahoz preskribatzen da, edozein dela ere janari kontsumoa.
Monoterapiarekin, saxagliptinaren dosi gomendagarria 5 mg 1 aldiz / eguneko da.
Konbinazio terapian, saxagliptinaren dosi gomendatua 5 mg 1 aldiz / eguneko da metforminarekin, tiazolidinazionalekin edo sulfonilureekin batera.
Metforminarekin konbinazio terapia hasten denean, saxagliptin dosi gomendagarria 5 mg 1 aldiz / eguneko da, metforminaren hasierako dosia 500 mg / eguneko da. Erantzun eskasa izanez gero, metforminaren dosia handitu daiteke.
Ongliz® hartuz gero, galdutako tableta hartu beharko zenuke pazienteak gogoratu bezain laster, baina ez zenuke sendagaiaren dosi bikoitza hartu behar egun batez.
Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteentzat (CC> 50 ml / min), ez da beharrezkoa dosi doikuntza. Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteentzat (CC ≤50 ml / min), baita hemodialisi duten pazienteentzat ere, Ongliz®-ren dosia gomendatua 2,5 mg 1 aldiz / eguneko da. Medikuntza hemodialisi saio baten amaieran hartu behar da. Ez da aztertu saxagliptina erabiltzea dialisi peritoneala duten gaixoetan. Saxagliptin tratamenduarekin hasi aurretik eta tratamenduan zehar, giltzurruneko funtzioa ebaluatzea gomendatzen da.
Gibeleko funtzio okerren kasuan, ez da beharrezkoa dosi arina, moderatua eta larria egokitzea.
Adineko pazienteen dosia ez da beharrezkoa. Hala ere, dosi bat aukeratzerakoan, kontuan izan behar da gaixoen kategoria horretan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela.
Ez da aztertu sendagaiaren segurtasuna eta eraginkortasuna 18 urtetik beherako pazienteetan.
CYP 3A4 / 5 inhibitzaile indartsuak erabiltzen direnean, hala nola ketoconazol, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta telithromycin, Ongliz®-ren gomendatutako dosia 2,5 mg 1 aldiz / eguneko da.

Haurdunaldia eta edoskitzea
Haurdunaldian saxagliptina erabiltzea ezinezkoa denez, ez da farmakoa preskribatu behar aldi horretan.
Ez da ezagutzen saxagliptina bularreko esnetara pasatzen den ala ez.Saxagliptina bularreko esnetan sartzeko aukera baztertzen ez denez, edoskitzea eten egin behar da saxagliptinarekin tratamendu aldian edo terapia eten behar da, haurrarentzako arrisku ratioa eta amaren onura kontuan hartuta.

Bigarren mailako efektuak
Arnas traktuko goiko infekzioak
Gernu-traktuko infekzioak
gastroenteritisa,
sinusitisa,
oka,
Buruko mina.

Argibide bereziak
Ez da aztertu Onglisa® sendagaiaren intsulina eta, hala, terapia hirukoitzean metforminarekin eta tiazolidinatuekin edo metforminarekin eta sulfonilurea deribatuekin.
Giltzurruneko funtzio urria duten gaixoak.
Giltzurrunetako gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteentzat, baita hemodialisi duten pazienteentzat ere, dosiaren doikuntza gomendatzen da. Terapia hasi aurretik eta aldian behin botikarekin tratamendua egin bitartean, giltzurruneko funtzioa ebaluatzea gomendatzen da.
Erabili hipogluzemiak sor ditzaketen sendagaiekin batera.
Sulfonylureas deribatuek hipogluzemia eragin dezakete. Beraz, Ongliz® erabiltzen ari zaren bitartean hipogluzemia arriskua murrizteko, sulfonilureas dosia murriztea beharrezkoa da.
Hipersentsibilitate erreakzioak.
DPPa ez da eman behar hipersentsibilitate erreakzio larriak izan dituzten pazienteei DPP-4 inhibitzaileak erabiltzen dituztenean.
Adineko gaixoak.
Ikerketa klinikoen arabera, 65 urte edo gehiagoko pazienteen eraginkortasun eta segurtasun adierazleak ez ziren adin txikiagoko pazienteen antzeko adierazleekin alderatzen. Hala ere, gaixo batzuen saxagliptinarekiko sentikortasun handiagoa du.
Saxagliptina eta haren metabolito nagusia giltzurrunak kanporatzen dituzte neurri batean, beraz, kontuan izan behar da adineko pazienteetan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela. Onglisa®-k lactosa dauka. Galaktosa sortzetiko intolerantzia, laktasa gabezia eta glukosa-galactosa gaitzen duten gaixoek ez lukete droga hau hartu behar.

Ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan duen eragina.
Ez dira egin saxagliptinak ibilgailuak gidatzeko gaitasunean eta kontrol mekanismoetan izan duen eragina. Gogoan izan saxagliptinak zorabioak sor ditzakeela.

Droga elkarreragina
Saiakera klinikoko datuen azterketak iradokitzen du saxagliptinarekin elkarri erabiltzen direnean beste sendagaiekin elkarreragin klinikoki garrantzitsuak izateko arriskua txikia dela.
Saxagliptinaren metabolismoa batez ere P450 3A4 / 5 isoenzima sistema zitokromoak bitartekatzen du (CYP3A4 / 5). In vitro ikerketek erakutsi dute saxagliptina eta haren metabolito nagusia ez dutela CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 eta 3A4 isoenzimak eta ez dutela CYP 1A2, 2B6, 2C9 eta 3A4 isoenzimak. Boluntario osasuntsuak egin dituzten ikerketetan, saxagliptinaren parametro farmakokinetikoak eta haren metabolito nagusia ez dira nabarmen aldatu metformina, glibenklamida, pioglitazona, digoxina, simvastatina, diltiazem, ketokonazola, omeprazol, aluminio hidroxidoaren, magnesio hidroxidoaren eta simetikonaren eraginpean. Saxagliptinak ez ditu metformina, glibenklamida, pioglitazona, digoxina, simvastatina, diltiazem edo ketokonazolaren parametro farmakokinetikoak nabarmen aldatzen.
Ez da aztertu CYP 3A4 / 5 isoenzimen induzitzaileek saxagliptinaren farmakokinetikan duten eragina. Hala ere, saxagliptina eta CYP 3A4 / 5 isoenzimen induktoreen erabilera konbinatuak, hala nola, karbamazepina, dexametazona, fenobarbital, fenitoina eta rifampicinaren erabilera konbinatuak, saxagliptinaren plasmaren kontzentrazioa gutxitzea eragin dezake eta metabolito nagusiaren kontzentrazioa handitzea eragin dezake.Ez dira aztertu erretzeak, dietak, belar osagarriak eta alkohol-erabilerak saxagliptin-en duten eragina.

gaindosi
Intoxikazio sintomak ez dira deskribatzen botikaren erabilera luzea gomendatutakoa baino 80 aldiz handiagoa den dosietan.
Tratamendua: gaindosiaren kasuan, terapia sintomatikoa erabili behar da. Saxagliptina eta haren metabolito nagusia hemodialisi bidez kanporatzen dira (excretion rate: dosiaren% 23 4 ordutan).

Biltegiratzeko baldintzak
30 ºC-tik gorako tenperaturan

Onglisa: erabiltzeko argibideak, berrikuspenak, zenbat

2. motako diabetearen progresioarekin, endokrinologoak medikazio egokia aukeratu beharko du. Odolean glukosaren kontzentrazioa normalizatzea ahalbidetzen dute. Tresna horietako bat Onglisa da. Erosi aurretik, pazienteei komeni zaie jakitea botika horri buruzko beharrezko informazioa. Erabilerarako argibideak Ongliseak, analogiak, berrikuspenak eta prezioa - diabetikoek edozeinek interesa izan beharko lukete.

Produktuaren konposizioa eta askatzeko modua

Onglisaren osagai aktibo nagusia saxagliptin klorhidratoa da. Hau droga hipogluzemikoa da: dipeptidyl peptidase-4 inhibitzailea (DPP-4).

Produktua filmarekin estalita dauden piluletan dago eskuragarri. Salgai Ongliza aurkitu dezakezu 2,5 eta 5 mg substantzia aktiboaren dosifikazioarekin. Pilulak babak metatuta daude; kartoizko paketeetan salgai daude: bakoitzak hiru babak ditu.

Droga saxagliptin INN (izenik gabeko nazioarteko izenarekin) ezagutzen da.

Eragin farmakologikoak

Agente hipogluzemiko hau hartzerakoan, DDP-4 entzimaren jarduera 24 orduz kendu egiten da. Glukosa hartzerakoan, GLP-1 eta GUI kontzentrazioa 2-3 aldiz handitzen dira. Aldi berean, glukagona maila jaitsi egiten da, beta zelulen glukosaren menpeko erantzuna handitzen da. Mekanismo horien ekintza dela eta, C-peptidoaren eta intsulinaren kontzentrazioa handitzen da.

Intsulina pankreatik (bere beta zelula espezializatuak) askatzen denean, alfa-zeluletatik askatzen den glukogonaren prozesua minimizatuz, jan ondoren glukemiaren baja gutxitzen da.

Saxagliptinaren segurtasuna eta eraginkortasuna 2 placebo-kontrolatutako 6 ikerketetan probatu ziren 2 motako diabetesarekin. Enpirikoki aurkitu da hemoglobina glikatua, odol azukrea barau eta elikagai erregularrak jan ondoren hobetu egin dela.

Saxaliptina ondoren administratu ondoren, traktu gastrointestinalean xurgatzen da. Kontzentrazio maximoa 2 ordu igaro ondoren (metabolito nagusia - 4) ematen da. Hartutako dosiaren% 75 baino gehiago xurgatzen da. Substantzia aktiboa behazun eta gernurekin kanporatzen da.

Zantzuen zerrenda

"Onglisa" tresna diabetesa preskribatu daiteke, 2. motaren arabera garatu dena. Droga kontrol glukemikoaren laguntza gisa preskribatzen da dietak eta ariketa fisikoak egiten diren bitartean.

Preskribitu tableta hauek:

• monoterapia modu gisa,
• sulfonylurea deribatuekin, metforminarekin, tiazolidinazioekin monoterapiarako osagarri gisa
• metforminarekin konbinazio tratamendua hasteko.

Debekatuta dago medikazioa presarik gabe hastea medikuaren preskripziorik gabe.

"Onglizu" osagai osagarria da beste sendagaiekin konbinatuta, baldin eta azukrea gutxitzen duten monoterapiak kontrol glukemiko egokia lortzeko ezin badu.

Dosierra hautatzea, erabiltzeko modua

Endokrinologo bertaratuak dosia preskribatu beharko du, gaixoaren egoera kontuan hartuta.

"Onglise" monoterapiarekin, aukera 5 mg pilulen alde egiten da. Egun bat hartzen dute.

Terapia metodo konbinatuak erabiltzen direnean, saxagliptina 5 mg-tan hartzea gomendatzen da sulfonylurea deribatuekin, tiazolidinioneko sendagaiekin eta metforminarekin batera.

Metforminarekin eta saxagliptinarekin hasierako tratamendu konbinatua hastea erabaki ondoren, sendagaiak aukeratu behar dira lehenengo substantzia aktiboa gorputzean sartu ahal izateko 500 mg, bigarrena - eguneko 5 mg. Erantzun egokia izan ezean, handitu metforminaren dosia.

Onglizaren hurrengo tableta falta bada, berehala edan beharko zenuke, diabetikoak gogoratu bezain laster. Baina ezin duzu egunean 2 pilulak edan.

Gaixotasun koncomitanteak dituzten diabetesa zailtzen duten gaixoen dosia bereizita hautatu da:

• giltzurrunetako gutxiegitasun gutxiarekin, dosia ez da doitu,
• Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua eta larria izanik, "Ongliza" 2,5 mg aginduta dago (pilulak berak gomendatzen dira hemodialisi pazienteentzat),
• gibelaren disfuntzioak ez du dosia egokitu beharrik,
• Giltzurruneko funtzio normala duten adineko pazienteetan, botika dosi estandarrean aginduta dago.

Saxagliptin oinarritutako sendagaiak hartu aurretik, giltzurrunak egiaztatu behar dituzu, haien lana ebaluatu.

Contraindications

Onglisa preskribatu aurretik, medikuak pazientearen historia medikua ezagutu beharko luke eta drogak edan ote dezakeen jakiteko.

Aurkezpenen zerrendan honako hauek daude:

• produktuaren edozein osagairekiko sentikortasuna,
• galaktosarekiko intolerantzia, glukosa-galactosa desabsorzio diagnostikoa edo laktasa gabezia diagnostikatu dira.
• ketoacidosi diabetikoa,
• haurdunaldia eta edoskitze aldia.

Droga ez da intsulina menpeko motako diabetesa duten pazienteentzat eta intsulina erabiltzen duten pazienteentzat T2DM tratatzeko ere. Kasu horietan, ez da saxagliptinaren erabilera aztertu.

Arrazoi beragatik, ez da gomendagarria pilulak adingabeei errezetatzea.

Sulffonilurearen deribatuen prestaketekin batera, droga kontu handiz erabiltzen da.

Halaber, egoera giltzurrunetako gutxiegitasuna duten pazienteek (forma moderatu eta larria dutenek), adinekoek kontrolatu beharko lukete.

Haurdunaldian drogaren erabilera ez da aztertu. Ez da ere ezagutzen sendagaia bularreko esnetara pasatzen den ala ez. Hori dela eta, tratamendua egiteko unean, medikuek gomendatzen dute saxagliptinarekin elikadurari uztea edo uko egitea.

Bideragarriak diren bigarren mailako efektuak

Gaixo batzuek konplikazioak garatzen dituzte Onglisa hartzen duten bitartean.

Arrisku larria dago gertatzen direnean? Gaixoak bigarren mailako efektuak sumatu baditu, medikuaren kontsulta beharrezkoa da egoera kontrolatzeko eta tratamenduaren eraginkortasuna ebaluatzeko.

Azterketa esperimentalak egin ziren arren, honako hau ezarri zen. Saxogliptina hartzen duten gaixoen kasuan, gertakari kaltegarriak izan dira plazeboa hartu duten pazienteetan.

Aldi berean, ez zegoen desberdintasun nabarmenik monoterapia moduan hartzearen eta terapia konbinatuen artean.

Bigarren mailako efektu hauek maiz ager daitezke:

• arnas aparatuko infekzioak (goiko),
• gernu-traktuko infekzioak
• sinusitisa,
• gastroenteritisa,
• oka,
• buruko minak.

Ikerketek aurkitu dute terapiaren 24 astean gaixo batzuek hipersentsibilitate erreakzioak izan dituztela: Onglizu hartzen duten pertsonen% 1,5 eta plazeboa hartzen duten pertsonen% 0,4. Baina esperimentuetan sortutako hipersentsibilitate erreakzioek ez zuten gaixoen bizitzarako mehatxurik eta ez zuten tratamendurik behar.

Konbinazio terapiarekin honako hau ikusi zen.

Saxagliptina glibenklamidarekin batera erabiltzeak hipogluzemia eragin du kasuen% 0,8an, kontrol taldean (plazeboa hartuz) -% 0,7an. Hipogluzemia metformina eta tiazolidinatuak aldi berean erabiltzean intzidentzia antzekoa da plazeboa eman zitzaien gaixoen taldean.

Saxagliptina eta tiazolidinatuak konbinatuta, edema periferikoa kasuen% 8,1ean gertatu zen, kontrol taldean -% 4,3.Baina hantura arina edo moderatua izan zen, ez zen beharrezkoa tratamendua etetea. Monoterapia eta beste konbinazio batzuekin konplikazio hori% 1,7an gertatu zen, eta plazeboa% 2,4an, hurrenez hurren.

Onglisa eta metforminetan oinarritutako sendagaiak batera egiteak nasofaringitis eta buruko mina eragin dezake. Nasofaringitisa pazienteen% 6,9an gertatu zen: metforminaren monoterapiarekin -% 4, saxagliptinarekin - pazienteen% 4,2an. Buruhausteengatik% 7,5 kexu ziren: metformin monoterapiarekin -% 5,2, saxagliptin - gaixoen% 6,3.

Saxagliptinaren ikerketetan ez da aldaketarik nabaritu. Linfozitoen gutxitze txikia posible da, baina batez besteko kopurua maila egonkorrean mantendu zen.

Gaindosi kasuak

Saxagliptinetan oinarritutako sendagaien fabrikatzaileek, Onglisesak barne, ez dute gomendatzen hurrengo dosia saltatzeko egun berean bi sendagaiak kontsumitzea. Denera, gomendatutako gehienez 80 aldiz gainditzen duten dosietan denbora luzez hartzean, ez zen intoxikazio sintomarik antzeman.

Erabilerarako argibideek diotenez, gaindosi batekin, droga hemodialisi bidez kendu behar da. 4 orduz, drogaren% 23 kanporatu egiten da.

Droga elkarreragina

Onglisa preskribatzerakoan, medikuek oso gutxitan dute interesa oraindik zer nolako sendagaia erabiltzen duzun. Azken finean, droga honen eta beste droga batzuen elkarreragin garrantzitsua izateko arriskua oso txikia da.

Saxagliptinaren metabolito nagusiaren kontzentrazioa gutxitu egin daiteke CYP 3A4 / 5 isoenzimen induktoreak erabiltzerakoan (hala nola Fenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Dexamethasone, Rifampicin).

Sulffonilurearen deribatuekin konbinatuta, kontuz ibili behar da: hipogluzemia garatu daiteke. Arriskuak murriztu ditzakezu prestatutako sulfonilurea dosia murriztuz.

Argibide bereziak

"Ongliza" teknikak ibilgailuak gidatzeko eta gidatzeko mekanismoak nola eragiten duen ebaluatu du. Alkohol kontsumoak, erretzeak eta belar erremedioen erabilerak ere ez dute ezagutzen.

Gaixoek aurrez hipersentsibilitate erreakzioak izan badituzte D1111-4 inhibitzaileak erabiltzen zituztenean, orduan Ongliz ez da preskribatu behar.

Analogien prezioak eta aukeraketa

Botika farmazia askotan eros dezakezu. Baina bere prezioa nahiko altua da: 5 mg-ko 30 pilulatako pakete bati 1881 errublo eman behar zaizkio. Doako errezetarik gabe, 2. motako diabetesa duen paziente bati eman dakizkiokeen lehentasunezko sendagaien zerrendan ez dago droga hori.

Gaixoek eskubidea dute Onokisa ordezkatu dezakeen beste erremedioren bat dohainik emateko endokrinologoarentzako errezeta eskatzeko. Gainera, ordezkoak beharrezkoak dira gaixoak saxagliptinarekin intoleranteak badira.

Analogikoetan azukrea gutxitzen duten sendagaiak daude:

• "Galvus" - vildagliptin substantzia aktiboa,
• "Januvia" - sitagliptin,
• "Vipidia" - alogliptin,
• "Trazhenta" - linagliptin,
• "Glucovans" - glibenklamida, metformin klorhidratoa,
• Glucophage Metformin klorhidratoa da.

Baina bertaratutako endokrinologoak soilik diabetesa lortzeko "Onglisa" drogaren analogiak hautatu beharko lituzke.

Gomendatutako analogien zerrenda artean ez dago osagairik doan Osasun Ministerioaren baimenarekin. Analogo horien kostua ere ezin da baxua deitu.

Galvus-eko 50 mg-ko 28 comprimitutako pakete bat lortzeko, 810 errublo ordaindu behar dituzu.

"Januvia" 1650 errublo kostatuko zaie gaixoei. - 28 fitxa. 100 mg bakoitza.

Farmaziak "Vipidia" 1288 errublo kostatzen da. - 28 fitxa. 25 mg bakoitza.

"Trazhentak" 1785 errublo balio du. - 30 pilulak 5 mg bakoitza.

Baina metforminan oinarritutako drogak merkeagoak dira. Glucofagoak 114 errublo balio ditu. (30 pz. 500 mg bakoitza), "Glucovans" 277 errublo. 30 fitxa. 500 / 2,5 mg metformin eta glibenclamide hurrenez hurren.

Gaixoen berrikuspenak

Halako sendagai garestia erosi aurretik, askok jakin nahi dute nola eraginkorra den eta ea beste pazienteei laguntzen dien.Diabetikoek saxagliptin terapiarekiko duten sentsibilitatea ez da gauza bera: paziente batzuentzat erremedio hau panacea bihurtzen da, beste batzuek, berriz, bere eraginkortasunaz kexu dira.

Baina pazienteen berrikuspenek aukera ematen dute drogaren ekintza aurre egiteko. Beste pertsona batzuen iritzia izan arren, diabetikoek bere tratamendu endokrinologoaren gomendioak gidatu beharko lituzkete. Berarekin fidatzen ez badira, merezi du medikuak aldatzen saiatzea.

Zenbait gaixo kexatu dira Onglisak ez duela espero den efektua sortzen. Zenbaitetan, glukosaren kontzentrazioa areagotu egiten da drogak hartzen diren bitartean. Medikuek "Ongliz" askok prescriben terapia osagarria "Siofor", "Diabeton" tratamenduan.

Baina diabetiko askok, saxagliptinarekin monoterapia duten arren, emaitza bikainak lortzen dituzte eta gluzemia kontrolatzen dute. Droga honen onurak, askok pilulak hartzeko unean uneko gaitasuna egozten diete, edozein dela ere janari-kontsumoa.

Batzuek ere badakite metforminarekin konbinatzeak egoera normalizatzea ahalbidetzen duela. Baina nahi den emaitza lortzeko, epe luzerako tratamendua beharrezkoa da. Eta hau askorentzat atsegina da. Erregimen estandarrarekin, pilulak nahikoa dira hilabete batez.

Baina gaixo gehienek diabetesa gorputzaren organo eta sistemetan duten eragina gutxitzeko beste droga batzuk hartu behar dituzte.
Medikuak "Ongliza" aginduz gero, terapia honekin saiatu beharko zenuke droga honekin. Dieta bat jarraitu beharra eta jarduera fisiko bideragarria gauzatzeaz gogoratu behar den gauza nagusia.

Pilulak bakarrik erlaxatu eta edaten badituzu, ezingo duzu egoera normalizatu.

Onglisa droga - erabiltzeko argibideak eta argibideak

Diabetesa tratatzeko erabiltzen diren sendagaien artean, Onglisa izeneko droga ezaguna da.

Sendagai honen argibideak aztertzea merezi du, bere ezaugarri eta abantaila nagusiak identifikatzeaz gain, erabilera okerrak eragindako efektu kaltegarriak garatzea saihesten lagunduko duten neurriak zehazteko.

Informazio orokorra, osaera eta oharraren forma

Diabetesaren droga hau Estatu Batuetan dago eskuragarri. Odoleko azukre-gaixoen jarraipena egiteko diseinatuta dago. Efektu hipogluzemikoa du. Erabili medikuak bakarrik gomendatu behar du, osasuna ez kaltetzeko. Horregatik, Ongliz errezetarekin bakarrik eros dezakezu.

Drogaren oinarria Saksagliptin substantzia da. Droga honetan funtzio nagusia betetzen du. Osagaia hipergluzemiaren sintomak gelditzeko erabiltzen da, odol glukosa maila jaitsiz.

Gaixoak mediku gomendioak urratzen baditu, sendagaiak bigarren mailako efektuak eta konplikazioak garatzea eragin dezake.

Osaerak osagai laguntzaileak biltzen ditu:

• laktosa monohidratoa,
• sodio kroskarmelosa
• azido klorhidrikoa
• magnesio estereatua.

Horrez gain, drogak koloratzaile kopuru txikia dauka, tabletentzako estaldura film bat sortzeko beharrezkoak direnak (drogak tableta forma du).

Grabazio urdinarekin horia edo arrosa izan daitezke. Salgai, 2,5 eta 5 mg dosi dituzten pilulak aurki ditzakezu. Biak 10 piezako zelula paketeetan saltzen dira.

3 paketea pakete batean kokatzen dira.

Ongliz pilulen ordezko mesedegarriak

Analogikoa merkeagoa da 981 errubloetatik.

Galvus 2 motako diabetesa ere preskribatzen da, baina askoz ere merkeagoa da eta Onglis substantzia aktiboan ezberdintzen da. Vildagliptina erabiltzen du 50 mg-ko dosian. Kontraindikazioen artean desberdintasunak daude. Tratamendua hasi aurretik, irakurri argibideak.

Vipidia (pilulak) Balorazioa: 28 Gora

Analogikoa 799 errubloetatik merkeagoa da.

Vipidia ere konposizioaren desberdina da, baina aurreko sendagaien azpi-talde berean dago. 2 motako diabetes mellitus monoterapia gisa ere erabiltzen da eta ahozko beste agente hipogluzemikoekin edo intsulinarekin batera.

Farmakologia eta farmakokinetika

Drogaren eragina diabetikoan duen osagai aktiboa da. Gorputzean sartzean, saxagliptinak DPP-4 entzimaren ekintza inhibitzen du. Ondorioz, pankreako beta zelulek intsulinaren sintesia azkartzen dute. Une honetan glukagono kopurua gutxitzen da.

Ezaugarri horiek direla eta, gaixoaren odolean glukosa-kontzentrazioa murriztu egiten da eta horrek ongizatearen hobekuntzak dakartza (bere maila maila kritikoetara jaitsi ezean). Gaixoak gorputzean duen pisuari buruzko eraginik eza da. Ongliza erabiltzen duten gaixoek ez dute pisua irabazten.

Saxagliptinaren xurgapena oso azkar gertatzen da, sendagaiak jan aurretik. Aldi berean, substantzia aktiboaren zati garrantzitsu bat xurgatu egiten da.

Saksagliptinak ez du odol proteinekin lotzeko joerarik. Lotura horiek agertzeak osagaiaren kopuru txikia du. Drogaren gehienezko efektua 2 ordu inguru lor daiteke (gorputzaren banakako propietateek hori eragiten dute). 3 ordu inguru behar dira saxagliptinaren sarrerako erdia neutralizatzeko.

Adierazpenak eta kontraindikazioak

Oso garrantzitsua da botika izendatzeko zantzuen inguruko argibideak jarraitzea. Onglisa nahitaez erabiltzeak osasunerako eta bizitzarako arrisku larria suposatzen du. Efektu hipogluzemikoa duten sendagaiak glukosa maila altua duten pertsonentzat bakarrik erabili behar dira, beste batzuentzat erremedio hau kaltegarria da.

Horrek esan nahi du droga horren adierazpena 2 motako diabetesa dela. Tresna dieta eta jarduera fisikoak azukrearen kontzentrazioan nahi ez duten kasuetan erabiltzen da.

Onglisa banan-banan eta beste droga batzuekin batera erabil daiteke (Metformin, sulfonylurea deribatuak, etab.).

Drogak kontraindikazioak ditu:

• 1 motako diabetesa
• haurdunaldia,
• elikadura naturala
• Drogaren konposiziorako alergia,
• laktasa gabezia
• diabetesa ketoacidosis
• galactosaren intolerantzia

Zerrendako gutxienez elementuren baten presentzia pilulak erabiltzeari uko egiteko arrazoia da.

Bereiz itzazu Onglisa erabiltzeko baimena duten pertsonen taldeak, baina zaintza mediko handiagoarekin. Horien artean, adinekoak eta giltzurrun-gutxiegitasuna duten gaixoak daude.

Erabilerarako argibideak

Erabili droga hau arauen arabera. Medikuak beste dosi bat eman ez badu, ustez pazienteak egunero 5 mg botika erabiltzen ditu. Antzeko dosi bat gomendatzen da Onglisa Metformin-ekin batera erabiltzearekin (Metformin-eko egunerokoa 500 mg da).

Drogaren erabilera barrutik bakarrik dago. Janari dagokionez, ez dago zantzurik, pilulak edan ditzakezu otorduak baino lehen eta ondoren. Desio bakarra medikuntza erloju moduan erabiltzea da.

Hurrengo dosia saltatzerakoan, ez duzu itxaron behar drogaren dosi bikoitza edateko. Gaixoak gogoratu bezain laster medikazioaren ohiko zatia hartu behar da.

Bigarren mailako efektuak eta gaindosi

Onglisa erabiltzearen bigarren mailako efektuen agerraldia ez da beti bere intolerantziarekin lotzen. Batzuetan, egokitu gabeko organismo batek eragiten ditu bere efektuetarako. Hala ere, hautematen badira, medikuaren berri ematea gomendatzen da.

Drogaren jarraibideek honako efektu hauek adierazten dituzte:

• gernu-traktuko infekzioak
• buruko mina,
• goragalea,
• urdaileko minak
• sinusitisa,
• nasofaringitisa (metforminarekin aldi bereko erabilerarekin).

Terapia sintomatikoa arazo hauek kentzeko erabiltzen da. Zenbait kasutan, medikuak berehala bertan behera uzten du droga.

Ez dago inolako informaziorik droga honekin overdose baten ezaugarriei buruz. Hala gertatzen bada, beharrezkoa da tratamendu sintomatikoa.

Gaixoen iritziak

Onglisa drogaren inguruko berrikuspenak aztertu ondoren, ondorioztatu dezakegu drogak odol glukosa ondo murrizten duela, baina ez da guztiontzako egokia eta ikuspegi eta kontrol indibiduala behar duela.

Drogaren emaitzak oso onak dira. Nire azukrea orain egonkorra da, ez da bigarren mailako efektuak eta ez. Gainera, oso komenigarria da erabiltzea.

Dmitry, 44 urte

Onglizen erremedioa ahula iruditu zitzaidan. Glukosa maila ez da aldatu, gainera, buruko mina etengabe sufritzen nuen, antza denez, bigarren mailako efektua. Hilabete bat hartu nuen eta ezin nuen jasan; beste sendagai bat eskatu behar izan nuen.

Alexander, 36 urte

3 urte daramatzat Onglise erabiltzen. Niretzat tresna onena da. Aurretik hainbat droga edan zituen, baina emaitzak oso baxuak izan ziren, edo bigarren mailako efektuak sufritu zituen. Orain ez dago horrelako arazorik.

diabetesa tratatzeko droga berriak biltzea:

Droga nahiko garestien artean dago - pakete bakoitzeko prezioa 30 piezakoa da. 1700-2000 igurtzi inguru. Funtsak erosteko, errezeta behar duzu.

Gainerako artikuluak gomendatzen ditugu

Onglisa - diabeterako pilulak

2. motako diabetea garatzen bada, mediku asistenteak pazienteari botika egokia eman behar dio.

Preskribatutako maiztasunetako bat Onglisa da.

Erabili aurretik, gomendagarria da erabiltzeko argibideak, berrikuspenak (erabiltzearen ondoren arrisku larria dago), eskuragarri dauden analogiak eta prezioa.

Erabilerarako adierazpenak

2. motako diabetean zelulek glukosarekiko duten suszeptibitatea nabarmen murrizten da. Etapa honetan hormona sintesiaren lehen fasean atzerapena dago.

Etorkizunean, bigarren fasea galdu egiten da, incretinak ez izateagatik. Onglisa DPP 4 entzimarekiko esposizioa atzeratzen da, intretinak odolean luzeagoak dira, intsulina gehiago sortzen da. Urdail huts bat eta glicemia zuzentzen da, pankrearen funtzionamendua leheneratzen da. Horrela, Onglisak bere hormonen lana luzatzen du, edukia handitzen du.

2 motako diabetesa duen Onglisa droga (elikadura egokia eta kirolaz gain) honela agertzen da:

• hasierako tratamendua hainbat sendagairekin batera, metforminarekin batera,
• metformina, intsulina eta sulfonilurea deribatuak dituzten terapiarako aditua,
• monoterapian.

Onglises erabiltzeak kontrol glikemikoa hobetzen du.

Kaleratze orria

Jatorrizko herrialdea - AEB, baina prest dauden pilulak Erresuma Batuan edo Italian paketatu daitezke.

Tableta biribilkatuak dira, bi aldeetan ganbilak, kanpoaldea estalita dago. Tablet bakoitzak zenbaki urdinak ditu. Onglisaren kolorea substantzia aktiboaren kontzentrazioaren araberakoa da: 2,5 mg bakoitza itzal horia zurbila da ("2,5" alde batetik idatzita dago, "4214" bestetik idatzia da), eta 5 mg bakoitza arrosa da ("5" eta "4215 zenbakiak dira). ").

Pilulak aluminiozko paperezko babak daude: pakete bakarrean 10 piezako 3 babak. Blister bakoitzak zulaketa bat 10 zatitan banatzen du (pilulen kopuruaren arabera). Kartoizko paketatzeak sare horia irudikatzen duten pegatina gardenekin manipulatzea babesten da.

Odoleko azukrea 3,8 mmol / L da beti

Nola mantendu azukrea normalean 2019an

Onglizu diabeterako sendagaia erosi ahal izango duzu dendetan. Preskripzioa eskuragarri dago, baina botikari guztiek ez dute arau hau jarraitzen. 2015ean droga funtsezkoen zerrendan sartu zen, beraz, diabetikoa erroldatuta badago, doan eskuratu ahal izango du.

Batez beste, 30 pilulatako ontzien prezioa 1800 errublo ingurukoa da. Mantendu sendagaia haurrengandik 30 gradu baino gutxiagoko tenperaturan. Biltegiratzea 3 urtekoa izan behar da.

Substantzia aktiboa saxagliptin klorhidratoa da (2,5 edo 5 mg). DPP-4 inhibitzaile modernoaren ordezkaria da.

Onuradunak hauek dira:

• MCC
• laktosa monohidratoa,
• sodio kroskarmelosa
• magnesio estearatua,
• azido klorhidrikoa
• tindagai.

Tabletaren kanpoaldea OpadryII koloratzailea da.

Aplikazioaren ezaugarriak

Giltzurrunak funtzionatzeko aldaketen hasierako fasean, ez da beharrezkoa dosia aldatu beharrik.Gaixotasun larriagoetan, hemodialisia, Ongliza medikuntzaren gomendatutako dosia eguneko 2,5 mg da. Odolak arazteko prozedura amaitu ondoren administratzeko gomendatzen da. Tratamenduaren aurretik eta zehar, giltzurruneko egoera ebaluatu behar da.

Onglisesek gorputzean odola garbitzeko metodo intrakorporalarekin duten eragina ez da ikertu.

Gibeleko jardueren aldaketekin, larritasuna edozein dela ere, ez da beharrezkoa dosi bakar bat egokitzea.

65 urtetik gorako diabetikoetan Onglisa erabiltzearen eragina paziente gazteen antzekoa da. Zahartzaroan, eguneroko ohiko dosia hartu behar duzu. Gogoratu behar da garapen-fase honetan giltzurrunak funtzionatzen duela gutxitzen dela, kantitateren batean osagai aktiboa haiek kanporatzen dutela.

Ez dago daturik 18 urte baino gutxiagoko Onglisaren arrisku eta eragin positiboari buruz.

Tratamenduan zehar Onglisa batera intsulina batera ematea ez da ikertu. Ez dago daturik drogak gidatzeak eta jarduerek sistema mekanizatuekin duten eraginari buruz. Sendagarria hartu daiteke sendagaia hartu ondoren.

Ez da aztertu haurdun dagoen eta edoskitzen ari den emakume baten gorputzean substantzia aktiboaren eragina.

Ez dago informaziorik substantzia aktiboa plazentaren bidez fetuarengana eta bularreko esnetan sartzeko gai den ala ez, eta, beraz, medikuntza ez da oraingoz agindutakoa.

Onglisa erabiltzea saihestu ezin bada, botika hartzerakoan, edoskitzea gelditzen da. Kasu honetan, haurrarentzako izan litekeen arriskua eta amak izan dezakeen eragin positiboa kontuan hartzen dira.

Sulfonilurearen deribatuak glukosa-maila nabarmen jaisten dute. Onglisarekin tratamendu konbinatuarekin horrelako patologia ekiditeko, beharrezkoa da sulfonilurea edo intsulina dosia murriztea.

Diabetikoen sentikortasun handiko erreakzio larrien historiarekin (berehalako erreakzio alergikoa eta Quincke-ren edema barne), Ongliza ez da DPP-4 beste inhibitzaile batzuk erabili bitartean. Beharrezkoa da hipersentsibilitatearen arrazoiak identifikatzea eta tratamendu alternatiboa gomendatzea (Onglisa drogaren analogiak).

Drogaren erabilerarekin pancreatitis akutuaren frogak daude. Onglisa preskribatzerakoan horrelako erreakzioen berri eman behar zaie pazienteei. Pankreatitisaren lehen zantzuak agertzeko arriskua badago, botikak bertan behera uzten du.

Tabletek laktosa dute, beraz, galaktosa intolerantzia genetikoa duten diabetikoek, laktasa gabeziak ezin du Onglisa hartu.

Beste drogekin elkarreragina

Oinarrizko terapia metformina da bizimodu aldaketen beharrarekin. Tratamendu horrek espero ez duen eragina lortzen ez badu, onartutako sendagaiak gehitzen dira.

Saxagliptina eta beste drogak konbinatzeko arrisku nahiko txikia dagoela erakutsi dute.

CYP 3A4 / 5 isoenzima induktoreekin batera erabiltzeak saxagliptinaren produktu metabolikoen edukia murrizten laguntzen du.

Sulfonilurea deribatuak hartzeak odolean glukosaren kontzentrazioa nabarmen murrizten du. Halako arriskua ekiditeko, beharrezkoa da Onglisa sendagaiaren dosia murriztea.

Ez da azterketarik egin erretzeak, dietak edo alkoholak edateak saxagliptinean izan dituzten eraginen inguruan.

Kautelazko neurriak

Onglisa sendagai nahiko segurua da, nahi gabeko efektuak ia ez dira gertatzen. Saxagliptinarekin bezainbeste erreakzio negatibo daude plazeboaren tratamenduarekin.

Onglises erabiltzea guztiz debekatuta dago:

• 1 motako diabetesa
• Intsulinarekin batera egitea
• laktasa gabezia,
• ketoacidosi diabetikoa,
• haurdunaldia,
• breastfed
• 18 urtetik beherakoak
• Drogaren osagaietako baten banakako intolerantzia.

Oso beharrezkoa da gaixoek erabiltzea:

• iraganean giltzurruneko funtzio moderatua eta larria edo pankreatitisa pairatzen zuten
• adineko pertsonak
• sulfonilureekin batera aldibereko erabilerarekin.

Onglisarekin tratatzen den bitartean, bigarren mailako efektuak daude:

• gernu-traktuko infekzioak
• goiko arnas traktuko infekzioak
• sinusaren mukosaren hantura,
• sabeleko eta heste txikiaren hantura,
• retching,
• pankreatitis akutua
• migraine.

Metforminarekin tratamendu mistoarekin, nasofaringitisa zenbait kasutan manifestatzen da.

Hipersentsibilitatea kasuen% 1,5etan nabaritu zen, ez zuen bizitza mehatxatzen eta ospitaleratzea ez zen beharrezkoa.

Thiazolidinediones-ekin batera, Onglisen berrikuspenen arabera, edema periferiko ahula edo moderatua gertatu zen, terapia ez zen beharrezkoa.

Onglizarekin tratamenduan zehar hipogluzemiaren intzidentzia bateratua izan zen plazeboarekin lortutako emaitzekin.

Gaindosi

Droga gehiegizko erabilerarekin batera, intoxikazio seinaleak ez dira deskribatzen. Gaindosi izanez gero, sintomak arindu behar dira. Substantzia aktiboa eta haren produktu metabolikoa hemodialisi bidez kanporatzen dira.

Analogikoak ez dira substantzia aktibo bera duten zelulak. Hau da saxagliptina duen sendagai bakarra. Nesin, Transient, Galvus-ek bere gorputzean eragina du. Ongliz analogikoa erabiltzea debekatuta dago bertaratutako medikuaren baimenik gabe.

Ongliseko diabetesa sendagaiak odol glukosa kontrolpean mantentzen laguntzen du. Tabletak hartzeko nahiko egokiak dira. Abantaila nabarmentzen dut ez nituela bigarren mailako efektuak behatu. Minus artean, gehiegizkoa den izena eman dezaket.

Onglisa droga gustatzen zait erabiltzeko argibide garbia dago erabiltzeko erraza. Batzuetan buruhauste moderatuak agertzen ziren. Medikuntza gomendatzen dut

Ongliza medikuntza azukrea gutxitzen duten sendagaien talde berri baten ordezkaria da. Eragin desberdineko mekanismoa du, baina eraginkortasunari dagokionez sendagai tradizionalen antzekoa da eta segurtasunean nabarmen gainditzen ditu. Droga konbinaziozko gaixotasunetan eragin positiboa du, diabetearen progresioa eta konplikazioak inhibitzen ditu.

Zalantzarik gabe, abantailak dira hipogluzemiaren arriskua ez izatea, gaixoaren pisuan duen eragina eta azukrea gutxitzen duten beste droga batzuekin erabiltzeko aukera. Etorkizunean, zientzialariek denbora luzean pankrearen funtzioa leheneratuko duten drogak sortu nahi dituzte.

Diabetesak betiko konplikazioak dakartza beti. Odol azukre gehiegizkoa oso arriskutsua da.

Lyudmila Antonova-k 2018ko abenduan diabetearen tratamenduari buruzko azalpenak eman zituen. Irakurri osoa

Artikulua lagungarria izan al zen?

Diagnosi mellitusetik Onglisa droga - erabiltzeko argibide zehatzak

Gaur egun gaixotasun honek munduko biztanleriaren% 9ri eragiten dio. Munduko munduko herrialde garrantzitsuenetako farmazia-konpainiek eta osasun-sistemek milioika dolar inbertitzen ari dira, eta diabetesa garaipen handia da planeta osoan zehar, gazteago bihurtzen ari da, oldarkorragoa bihurtuz.

Epidemiak espero ez zuen eskala hartzen ari da: 2020. urterako, 2. motako diabetesa duten milioi bat paziente aurreikusten dira, eta medikuek ez dute gaixotasuna modu eraginkorrean kontrolatzen ikasi.

1 motako diabetearekin, diabetiko guztien% 10 baino gutxiago eragiten badu, dena sinplea da: odolean glukosaren kontzentrazioa murriztea intsulina injektatuz (ezingo da beste ezer eman) eta dena ondo egongo da (gaur, horrelako gaixoentzat, pankrea artifiziala ere asmatu dute). ), gero 2 motako diabetesa dutenekin, teknologia altuak ez du funtzionatzen.

Analogikoki, 2 motako diabetesa dela eta, azukrea etsai nagusia izendatu zuten, merkatua azukrea jaisteko sendagaiekin betez. Piramide terapeutikoen laguntzarekin diabetikoen tratamendua areagotu egiten da, beste sendagai bat botika bati aplikatzen zaionean, gero hirugarren sendagai bat gehitzen zaio konplexu honi intsulinaren txanda iritsi arte.

Azken 20 urteetan medikuek azukrearen aurka borrokan ari dira aktiboki, baina efektua zero azpitik dago, izan ere, drogek dituzten bigarren mailako efektuak eta konplikazioak askotan eraginkortasuna gainditzen dute, batez ere dosia jarraitzen ez baduzu, ez ezazu kontuan hartu norentzat egokia den eta nork ez.

Xede organo horietako bat bihotza eta odol hodiak dira. Frogatuta dago diabetearen gehiegizko tratamenduak kontrako efektua ematen duela eta hildako baskularra eragiten duela. Azukrea 2 motako diabetearen markatzailea besterik ez da; gaixotasuna sindrome metabolikoan oinarritzen da.

Britainia Handiko eta Italiako zientzialariek garatutako Onglisa belaunaldi berriaren drogak antidiabetikoak ez ezik, kardioprotektiboak ere baditu. Onglisa biltzen duten incretin serieko sendagaiak dira diabetologiaren arloan egindako azken garapenak. Gosea eta pisua galtzea murrizteko lan egiten dute - 2 motako diabetesa garatzeko arrazoi nagusietako bat.

Gainera, inkretinomimetikoek ez dute hipogluzemia eragiten, hipertentsioa murrizten eta pankreako zelulak babesten laguntzen dute. Drogaren erabilera epe laburra dela eta prezio altua eta esperientzia kliniko eza Onglisa desabantailak egotz daitezke, baina denbora kontua ere bada.

Osaketa eta askapenaren forma

Onglisa pilula bakoitzak, atal honetan aurkezten den argazkia, saxagliptin klorhidratoaren 2,5 edo 5 mg daude oskolan. Formula soberakinekin osatu zen: zelulosa, laktosa monohidrato, krosarmellosa sodikoa, magnesio-estearato eta Opadray koloratzaileak (zuriak, horia eta urdina 2,5 mg piluletarako eta zuriak, arrosak eta urdinak 5 mg-ko dosirako).

Botikak formaren arabera identifikatu daitezke (kolore bizkotxikoko tabletak horixka kolorekoa eta 2.5 / 4214 markakoa eta 5/4215 grabazioarekin arrosakoa). Inskripzioa alde bakoitzean zigilatuta dago tinta urdinez.

Errezeta sendagaia erosi ahal izango duzu. Onglizko tabletetarako, prezioa ez da aurrekontuen kategoriatikkoa: 30 piezarako. 5 mg Moskutan 1700 errublo ordaindu behar dituzu. Fabrikatzaileak medikazioaren iraupena 3 urteko epean zehaztu zuen. Droga gordetzeko baldintzak estandarrak dira.

Ezaugarri farmakologikoak

Onglisaren osagai nagusia saxagliptina da. Digestio-hodian sartu eta handik egun batzuetara, DPP-4 peptidoaren jarduera inhibitzen du. Glukosarekin harremanetan egonez gero, entzimaren supresioak nabarmen (2-3 aldiz) hobetzen du glukagona bezalako peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa (HIP).

Aldi berean, b zeluletan glukogagon maila jaisten da, intsulina endogenoa ekoizteko ardura duten b zelulen jarduera handitzen da. Ondorioz, barazki eta glukemia postprandialen adierazleak nabarmen murrizten dira.

Drogaren segurtasuna eta eraginkortasuna 6 esperimentutan aztertu ziren, eta horietan 2 motako gaixotasuna zuten 4148 boluntariok parte hartu zuten.

Parte-hartzaile guztiek hemoglobina glikatuaren, gosearen azukrearen eta glikemiaren dinamika positiboak erakutsi zituzten karbohidratoen kargaren ondoren.

Botika osagarriak, hala nola tiazolidinazioak, metformina, glibenklamida,% 100eko kontrol glukemikoa lortu ez zuten parte-hartzaileei eman zitzaizkien.

Onglis-i buruz, plazeboarekin paraleloan egindako esperimentuetan parte hartu duten boluntarioen berrikuspenek adierazten dute dosi desberdinetan hemoglobina glikatua eta odolaren konposizioa hobetu direla 2 asteren buruan.

Antidiabetiko osagarriak hartzen zituzten pazienteek antzeko emaitzak erakutsi zituzten. Esperimentuetan parte-hartzaile guztien pisua egonkor mantendu zen.

Ahoko hipogluzemia

Ekintza farmakologikoa

Saxagliptin dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitzaile lehiakorra eta itzulgarria da.

2 motako diabetes mellitus duten pazienteetan, saxagliptin administrazioak DPP-4 entzimaren jarduera 24 orduz kendu dezake.

Glukosa irenstu ondoren, DPP-4 inhibizioak glukona bezalako 1 peptido-1 (GLP-1) eta glukosoaren menpeko polipeptido insulinotropiko (HIP) kontzentrazioan 2-3 aldiz gehitzea eragiten du, eta horrek glukagonaren kontzentrazioaren beherakada eta glukosaren menpeko beta zelulen erantzuna handitzea eragiten du. intsulina eta C-peptidoa.

Pankreako beta zelulek intsulina askatzeak eta pankreako alfa zeluletatik glukagona askatzeak gutxiagotzen dute glukemia baraztea eta gluzemia postprandiala.

Saxagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna 2,5 mg, 5 mg eta 10 mg 1 aldiz / eguneko dosietan hartutakoan, itsu bikoitzeko eta placebo-kontrolatutako sei azterlanetan 214 diabetesa duten pazienteek egin zuten.

Droga hartzea estatistikoki hobekuntza izan da hemoglobina glukosilatuan (HbA1c), bularreko plasma glukosa (GPN) eta odol-plasma postprandial glukosa (PPG) odolarekin.

Monoterapia gisa saxagliptinarekin lor ezin izan den xede maila glikemikoa lortzen zuten pazienteek metformina, glibenclamida edo tiazolidinazioak ere agindutakoak ziren.

Saxagliptina 5 mg-ko dosian hartzerakoan, HbA1c-ren beherakada ikusi zen 4 asteren ondoren eta GPN 2 aste ondoren.

Saxagliptina jasotzen duten gaixoen taldean, metforminarekin, glibenclamidarekin edo tiazolidinatuekin batera, HbA1c-ren beherakada ere ikusi zen 4 asteren ondoren eta GPN 2 aste ondoren.

Saxagliptinak lipidoen profilean duen eragina plazeboaren antzekoa da. Saxagliptin tratamenduarekin batera, ez da gorputz-pisuaren gehikuntzarik nabaritu.

Farmakozinetika

2 motako diabetes mellitus duten eta boluntario osasuntsuak dituzten pazienteetan, saxagliptin-en antzeko farmakokinetika eta haren metabolito nagusia nabaritu ziren.

Saxagliptina oso azkar xurgatzen da urdaileko huts batean irenstu ondoren saxagliptin Cmax eta plasmako metabolito nagusia 2 orduz eta 4 orduz hurrenez hurren.

Saxagliptin dosiaren gehikuntzarekin, saxagliptinaren Cmax eta AUC gehikuntza proportzionalak eta haren metabolito nagusia nabaritu ziren.

Boluntario osasuntsuek saxagliptinaren ahozko administrazioa 5 mg-ko dosian egin ondoren, saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren AUCaren balioak 78 ng × h / ml eta 214 ng × h / ml izan ziren, eta plasma Cmax balioak 24 ng / ml eta 47 ng / ml izan ziren, hurrenez hurren. .

Saxagliptinaren T1 / 2aren eta haren metabolito nagusiaren batez besteko iraupena 2,5 ordu eta 3,1 ordukoa izan zen, hurrenez hurren, eta DPP-4ko T1 / 2 plasmaren batez besteko inhibizioa 26,9 ordukoa zen.

Saxagliptina hartu ondoren gutxienez 24 orduz jarduera plasmatikoa inhibitzea DPP-4arekiko afinitate handia du eta harekin lotura luzea du. Ez zen saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren botikaren erabilera 1 aldiz / eguneko luzaroan metatu.

Saxagliptina eta bere metabolito nagusia botiken dosiaren eta terapiaren iraunaldiaren arabera, ez da saxagliptina 1 aldiz / eguneko dosietan 2,5 mg eta 400 mg bitarteko 14 egunetan hartzen.

Ahoz eman ondoren, saxagliptin dosiaren% 75 gutxienez xurgatzen da. Elikatzeak ez zuen saxagliptinaren farmakokinetika nabarmen eragin boluntario osasuntsuetan.

Gantz gutxiko otorduak ez zuen saxagliptin Cmax-en eraginik izan, AUC% 27 igo zen barauarekin alderatuta. Saxagliptina Cmaxera iristeko denbora gutxi gorabehera 0 handitu zen.

Droga janariarekin hartzerakoan 5 ordu barauarekin alderatuta. Hala ere, aldaketa horiek ez dira klinikoki esanguratsuak.

Saxagliptina eta haren metabolito nagusia odol-serum proteinei lotzeak ez du garrantzirik; horregatik, pentsa daiteke saxagliptina banatzeak hepatiko edo giltzurrun-gutxiegitasunean behatutako odol-serumaren proteinen osaketan aldaketak ez dituela aldaketa garrantzitsuak izango.

Saxagliptina metabolizatuta dago batez ere, P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) zitozromo isoenzimen partaidetzarekin metabolito nagusia aktiboaren osaerarekin. DPP-4aren aurkako efektu inhibitzailea saxagliptinaren aurka baino 2 aldiz ahulagoa da.

Saxagliptina gernuan eta behazunetan kanporatzen da. 14C-saxagliptin etiketatu duten 50 mgko dosi bakarraren ondoren, dosiaren% 24 giltzurrunak kanporatu zituzten saxagliptina aldatu gabe eta% 36 saxagliptinaren metabolito nagusi gisa.

Gernuan detektatutako erradioaktibitate osoa hartutako dosiaren% 75 izan zen.Saxagliptinaren giltzurruneko batez besteko garbitasuna 230 ml / min ingurukoa izan zen, filtrazio glomerularraren batez besteko balioa 120 ml / min ingurukoa zen.

Metabolito nagusiarentzat, giltzurrunaren garbiketa filtrazio glomerularren batez besteko balioekin konparatzen zen.

Erradioaktibitate osoaren% 22 inguru fekaletan aurkitu da.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteetan, saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioak 1,2 eta 1,7 aldiz handiagoa izan ziren, hurrenez hurren, giltzurrun-funtzio normala duten gizabanakoak baino. AUC balioen igoera hori ez da klinikoki esanguratsua, beraz, ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan, baita hemodialisi duten pazienteetan ere, saxagliptina eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioak 2,1 eta 4 ziren, hurrenez hurren.

Giltzurruneko funtzio normala duten gizabanakoetan antzeko adierazleak baino 5 aldiz handiagoa da.

Giltzurruneko funtzio moderatua eta larria duten pazienteentzat, baita hemodialisia duten pazienteentzat ere, saxagliptina dosia 2,5 mg 1 egunean / 1 izan behar da.

Gaixotasun hepatiko arina, moderatua eta larria duten pazienteetan ez da saxagliptinaren farmakokinetikaren aldaketa klinikoki esanguratsurik egon, eta, beraz, ez da beharrezkoa horrelako pazienteen doikuntza doitzea.

65-80 urte bitarteko pazienteetan ez zen saxagliptinaren farmakokinetika aldean klinikoki esanguratsurik izan adin txikiagoko pazienteekin alderatuta (18-40 urte), beraz, ez da beharrezkoa adineko pazienteen doikuntza egokitzea. Hala ere, kontuan izan behar da gaixoen kategoria horretan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela.

2 motako diabetes mellitus dieta eta ariketa gain, kalitate kontrol kontrol glikemikoa hobetzeko:

- Metforminarekin konbinatutako terapia hastea,

- monoterapiarako gehikuntzak metforminarekin, tiazolidinazionalekin, sulfonilurearen deribatuekin, terapia honetan kontrol glicemiko egokia izan ezean.

Droga ahoz preskribatzen da, edozein dela ere janari kontsumoa.

tan monoterapian saxagliptin dosi gomendatua 5 mg 1 aldiz / eguneko da.

tan konbinazio terapia saxagliptinaren dosi gomendatua 5 mg 1 aldiz / eguneko da metforminarekin, tiazolidinazionalekin edo sulfonilurea deribatuekin konbinatuta.

tan terapia konbinatua metforminarekin hastea saxagliptinaren dosi gomendatua 5 mg 1 aldiz / eguneko da, metforminaren hasierako dosia 500 mg / eguneko da. Erantzun eskasa izanez gero, metforminaren dosia handitu daiteke.

tan salta Medikuntza galdutako Ongliza galdutako tableta berehala hartu behar da gaixoak hori gogoratu bezain pronto, ordea, ez da hartu behar drogaren dosi bikoitza egun batez.

egiteko giltzurruneko gutxiegitasun arina duten gaixoak (KK> 50 ml / mina) dosia doitzea ez da beharrezkoa.

egiteko Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteak (KK ≤50 ml / min), baita hemodialisi pazienteak Onglizaren dosi gomendatua 2,5 mg 1 aldiz / eguneko da. Medikuntza hemodialisi saio baten amaieran hartu behar da.

Ez da aztertu saxagliptina erabiltzea dialisi peritoneala duten gaixoetan. Saxagliptin tratamenduarekin hasi aurretik eta tratamenduan zehar, giltzurruneko funtzioa ebaluatzea gomendatzen da.

tan gibeleko funtzioa arina, moderatua eta larria dosia doitzea ez da beharrezkoa.

Dosiaren doitzea adineko gaixoak ez da beharrezkoa. Hala ere, dosi bat aukeratzerakoan, kontuan izan behar da gaixoen kategoria horretan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela.

Drogaren segurtasuna eta eraginkortasuna 18 urte baino gutxiago dituzten gaixoak ikasi gabe.

tan aldi berean CYP 3A4 / 5 inhibitzaile potenteahala nola ketoconazol, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir eta telithromycin, Onglizaren dosi gomendatua 2,5 mg 1 aldiz / eguneko da.

Ongliza 5 mg hartzerakoan monoterapian eta metforminarekin, tiazolidinionearekin edo glibenklamidarekin tratamenduarekin batera plazeboko taldearekin alderatuz gertaera kaltegarrien maiztasuna.

Erreakzio kaltegarrien maiztasunaren eskala: oso maiz (≥1 / 10), maiz (≥1 / 100,

Onglisa: diabetesarentzako droga bat, berrikuspen eta tableten analogiak

Intsulina ez den menpeko diabetearen progresioarekin, gaixoek ez dute beti gai glicemia maila kontrolatzeko dieta berezi bat eta jarduera fisikoa erabiliz. Onglisa kasu horietan erabiltzen den azukrea gutxitzen duen droga da odolean glukosa-kontzentrazioa egonkortzeko.

Edozein sendagaiak bezala, Onglisa-k zenbait kontraindikazio, kontrako erreakzio eta erabileraren ezaugarriak ditu. Hori dela eta, droga erabili aurretik, horren inguruko informazio zehatza bilatu behar duzu.

Onglisa (lat. Onglyza) mundu osoko 2 motako diabetesa erabiltzen den droga ezaguna da. Drogaren nazioarteko jaberik gabeko izena (INN) da Saxagliptin.

Agente hipogluzemiko honen fabrikatzailea Bristol-Myers Squibb enpresa farmakologiko estatubatuarra da. Osagai nagusia - saxagliptina dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitzaile lehiakor iraultzaile indartsuenetako bat da. Horrek esan nahi du drogak ahoz hartzen direnean, substantzia nagusiak DPP-4 entzimaren jarduna irauten duen bitartean.

Saxagliptinaz gain, Onglis pilulek osagai osagarri ugari dituzte: laktosa monohidratoa, kriskarmelosa sodioa, zelulosa mikrokristalinoa, macrogol, talka, titanio dioxidoa, magnesio estearatua eta beste batzuk. Askatzeko formaren arabera, sendagaiaren pilulak substantzia aktiboaren 2,5 edo 5 mg eduki ditzake.

Nola jokatzen du Onglisa agente antidiabetikoak giza gorputzean sartu ondoren? Saxagliptina oso azkar xurgatzen da digestio-hodian. Odolaren plasmako eduki altuena erabili ondoren 2 eta 4 ordu behatzen da. Botikak halako eragina du:

1. ISU eta GLP-1 maila handitzen ditu.
2. Glukagonoaren edukia murrizten du eta beta zelulen erreakzioa ere hobetzen du eta horrek C-peptidoen eta intsulinaren maila handitzea dakar.
3. Azukrea jaisten duen hormona pankreasan kokatuta dauden beta zelulek askatzea eragiten du.
4. Langerhans uharteetako alfa zeluletatik glukagona askatzea eragozten du.

Goian aipatutako prozesuak gorputzean eraginez, Onglis sendagaiak hemoglobina glikatuaren (HbA1c), glukosa adierazleen balioak hobetzen ditu eta jan ondoren. Medikuek beste agente hipogluzemiko batzuekin batera (metformina, glibenklamida edo tiazolidinazioak) batera errezeta dezakete droga.

Substantzia aktiboa gorputzetik kanporatzen da aldatu gabe eta gernu eta gernua duen metabolito baten moduan.

Batez beste, saxagliptinaren giltzurrun-garbiketa minutu bakoitzeko 230 mlkoa da eta filtrazio glomerular tasa (GFR) 120 ml minutuko da.

Sendagaia hartu aurretik, pazienteak bere osasun profesionalarekin kontsultatu behar du diabetesaren azukre mailaren arabera banakako dosia zehaztuko duena. Onglisa droga erosterakoan, erabiltzeko argibideak arretaz irakurri behar dira eta galderak izanez gero galdetu medikuari.

Tabletak erabiltzen dira bazkariaren ordua edozein dela ere, garbitu ur edalontzi batekin. Droga monoterapia gisa hartzen bada, orduan eguneroko dosia 5 mg da. Medikuak tratamendu konbinatua preskribatzen badu, egunen batean Onglisa 5 mg-koa da metforminarekin, tiazolidinazionarekin eta hipogluzemiako beste sendagaiekin erabiltzeko.

Onglisa eta metformina konbinatuz, 5 mg eta 500 mgko hasierako dosiari atxiki behar zaie, hurrenez hurren. Gaixoak medikazioa bere garaian ahazten denean dosi bikoitzak hartzea debekatuta dago. Hori gogoratu bezain pronto pilula bat edan behar du.

Giltzurrun-gutxiegitasuna pairatzen duten pazienteak dira bereziki aipagarriak. Giltzurruneko disfuntzioaren forma arina izanik, ez da beharrezkoa sendagaiaren dosia doitzea. Giltzurrun-gutxiegitasun moderatua edo larria duten pazienteetan, baita hemodialisi jasaten dutenetan ere, eguneroko dosia 2,5 mg da. Gainera, CYP 3A4 / 5 inhibitzaile sendoak erabiltzen direnean, Onglis botiken dosia minimoa izan beharko litzateke (2,5 mg).

Fabrikatzaileak ontzian iraungitze data adierazten du, gehienetan 3 urte izaten baitira. Sendagaia haur txikiengandik kanpo mantentzen da, 30 gradu baino gehiagotan.

Filmaz estalitako pilulak horia zurbiletik horia argira, biribila, biribila eta kolorekoa, alde batetik "2,5" inskripzioak dituena eta "4214" bestean, koloratxo urdinez estalita.

Honakoak: laktosa monohidratoa - 99 mg *, zelulosa mikrokristalinoa - 90 mg, sodio kroskarmelosa - 10 mg, magnesio estearatua - 1 mg **, azido klorhidrikoa 1 M edo sodio hidroxidoaren soluzioa 1 M - behar den kantitatea, Opadry II zuria (% pisua / pisua) - 26 mg (alkohol polivinilikoa% 40, titanio dioxidoa% 25, ​​macrogol (PEG 3350)% 20,2, talka% 14,8), Opadry II horia (% pisua / pisua) - 7 mg (polivinil alkohola% 40, titanio dioxidoa % 24,25, macrogol (PEG 3350)% 20,2, talca% 14,8, tinta burdin oxidoa horia (E172)% 0,75), tinta Opacode urdina *** - behar den kopurua.

10 pieza - aluminiozko paperak (3) - kartoizko paketeak.

* Laktosa-kopurua aldatu egin daiteke erabilitako magnesio-estearato kopuruaren arabera.
** Magnesio-estearato kopurua 0,5-2 mg artean alda daiteke. 1 mg kantitate optimoa.
*** Tintaren konposizioa Opacode urdina (% pisua / pisua): shellac% 45 alkohol etilikoan% 55,4, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminio pigmentua (Е132)% 16, n-butil alkohol% 15, propilenglicol% 10,5, isopropil alkohol % 3,% 28 amonio hidroxidoa% 0,1. Shellac eta FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminio-pigmentu kopuru txikiak piluletan geratzen dira markatuta daudenean. Tintan sartutako disolbatzaileak fabrikazio prozesuan kentzen dira.

Filmaz estalitako pilulak arrosa, biribila, bikonbaxa, "5" inskripzioak alde batean eta "4215" bestean, koloratxo urdinarekin margotuta.

Honakoak: laktosa monohidratoa - 99 mg *, zelulosa mikrokristalinoa - 90 mg, sodio kroskarmelosa - 10 mg, magnesio estearatua - 1 mg **, azido klorhidrikoa 1 M edo sodio hidroxidoaren soluzioa 1 M - behar den kantitatea, Opadry II zuria (% pisua / pisua) - 26 mg (alkohol polivinilikoa% 40, titanio dioxidoa% 25, ​​macrogol (PEG 3350)% 20,2, talka% 14,8), Opadry arrosa arrosa (% pisua / pisua) - 7 mg (polivinil alkohola% 40, titanio dioxidoa % 24,25, macrogol (PEG 3350)% 20,2, talka% 14,8, tinta burdin oxidoa gorria (E172)% 0,75), tinta Opacode urdina *** - behar den kopurua.

10 pieza - aluminiozko paperak (3) - kartoizko paketeak.

* Laktosa-kopurua aldatu egin daiteke erabilitako magnesio-estearato kopuruaren arabera.
** Magnesio-estearato kopurua 0,5-2 mg artean alda daiteke. 1 mg kantitate optimoa.
*** Tintaren konposizioa Opacode urdina (% pisua / pisua): shellac% 45 alkohol etilikoan% 55,4, FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminio pigmentua (Е132)% 16, n-butil alkohol% 15, propilenglicol% 10,5, isopropil alkohol % 3,% 28 amonio hidroxidoa% 0,1. Shellac eta FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminio-pigmentu kopuru txikiak piluletan geratzen dira markatuta daudenean. Tintan sartutako disolbatzaileak fabrikazio prozesuan kentzen dira.

Saxagliptin dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitzaile lehiakorra eta itzulgarria da.

2 motako diabetes mellitus duten gaixoetan, saxagliptin administrazioak DPP-4 entzimaren jarduera 24 ordutan iraungitzen du. Ahoz glukosa irenstu ondoren, DPP-4 inhibizioak 2-3 aldiz hazten da glukagona bezalako peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko insulinotropikoa. polipeptidoak (HIP), glukagonoaren kontzentrazioaren jaitsiera eta beta zelulen glukosiaren menpeko erantzuna handitzea da, eta horrek intsulinaren eta C-peptidoaren kontzentrazioa handitzea dakar.

Pankreako beta zelulek intsulina askatzeak eta pankreako alfa zeluletatik glukagona askatzeak gutxiagotzen dute glukemia baraztea eta gluzemia postprandiala.

Saxagliptinaren eraginkortasuna eta segurtasuna 2,5 mg, 5 mg eta 10 mg 1 aldiz / eguneko dosietan hartutakoan, itsu bikoitzeko eta placebo-kontrolatutako sei azterlanetan 214 diabetesa duten pazienteek egin zuten. Droga hartzearen ondorioz, hemoglobina glikatuaren (HbA) hobekuntza estatistikoki garrantzitsua izan zen_1c), bularreko plasma glukosa (GPN) eta glukosa postprandial (PPG) odol-plasma kontrolarekin alderatuta.

Monoterapia gisa saxagliptinarekin lor ezin izan den xede maila glikemikoa lortzen zuten pazienteek metformina, glibenclamida edo tiazolidinazioak ere agindutakoak ziren. Saxagliptina 5 mg-ko dosian hartzerakoan, HbA-ko beherakada_1c 4 aste igaro ondoren eta GPN - 2 aste ondoren nabaritu zen. Saxagliptina jasotzen duten gaixoen taldean, metforminarekin, glibenklamidarekin edo tiazolidinatuekin batera, HbAren beherakada_1c 4 aste ondoren eta GPN ere nabaritu dira - 2 aste ondoren.

Saxagliptinak lipidoen profilean duen eragina plazeboaren antzekoa da. Saxagliptin tratamenduarekin batera, ez da gorputz-pisuaren gehikuntzarik nabaritu.

2 motako diabetes mellitus duten eta boluntario osasuntsuak dituzten pazienteetan, saxagliptin-en antzeko farmakokinetika eta haren metabolito nagusia nabaritu ziren.

Saxagliptina azkar xurgatu da urdaileko huts batean irenstu ondoren C lortuz_Gehienez saxagliptin eta metabolito nagusia plasmako 2 ordu eta 4 orduz hurrenez hurren. Saxagliptin dosiaren gehikuntzarekin, C-ko igoera proportzionala nabaritu zen_Gehienez eta saxagliptinaren AUC eta haren metabolito nagusia. Boluntario osasuntsuek saxagliptinaren ahozko administrazioa 5 mg-ko dosian egin ondoren, saxagliptina eta A metabolitoaren batez besteko AUC-ko balioak 78 ng × h / ml eta 214 ng × h / ml izan ziren._Gehienez plasma - 24 ng / ml eta 47 ng / ml hurrenez hurren.

Azken Taren batez besteko iraupena_1/2 saxagliptina eta bere metabolito nagusia 2,5 ordu eta 3,1 ordu izan ziren, hurrenez hurren, eta T inhibizioaren batez besteko balioa_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 ordu. DPP-4 plasmaren jarduera debekatzea saxagliptina administratu ondoren gutxienez 24 orduz, DPP-4arekiko afinitate handia duelako eta harekin lotura luzea da. Ez zen saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren botikaren erabilera 1 aldiz / eguneko luzaroan metatu. Saxagliptina eta bere metabolito nagusia botiken dosiaren eta terapiaren iraunaldiaren arabera, ez da saxagliptina 1 aldiz / eguneko dosietan 2,5 mg eta 400 mg bitarteko 14 egunetan hartzen.

Ahoz eman ondoren, saxagliptin dosiaren% 75 gutxienez xurgatzen da. Elikatzeak ez zuen saxagliptinaren farmakokinetika nabarmen eragin boluntario osasuntsuetan. Gantz gantz handiko bazkek ez zuten C-en eraginik izan_Gehienez saxagliptin, AUC, berriz,% 27 igo zen barauarekin alderatuta. C-ra iristeko denbora_Gehienez saxagliptina 0,5 aldiz handitu zen, gutxi gorabehera, sendagaia janarekin hartzerakoan. Hala ere, aldaketa horiek ez dira klinikoki esanguratsuak.

Saxagliptina eta haren metabolito nagusia odol-serum proteinei lotzeak ez du garrantzirik; horregatik, pentsa daiteke saxagliptina banatzeak hepatiko edo giltzurrun-gutxiegitasunean behatutako odol-serumaren proteinen osaketan aldaketak ez dituela aldaketa garrantzitsuak izango.

Saxagliptina metabolizatuta dago batez ere, P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) zitozromo isoenzimen partaidetzarekin metabolito nagusia aktiboaren osaerarekin. DPP-4aren aurkako efektu inhibitzailea saxagliptinaren aurka baino 2 aldiz ahulagoa da.

Saxagliptina gernuan eta behazunetan kanporatzen da. 14 C-saxagliptin etiketatu duten 50 mgko dosi bakarraren ondoren, dosiaren% 24 giltzurrunak kanporatu zituzten saxagliptina aldatu gabe eta% 36 saxagliptinaren metabolito nagusi gisa. Gernuan detektatutako erradioaktibitate osoa hartutako dosiaren% 75 izan zen.Saxagliptinaren giltzurrunetako batez besteko garbitasuna 230 ml / min ingurukoa izan zen, batez besteko filtrazio glomerularra 120 ml / min ingurukoa zen. Metabolito nagusiarentzat, giltzurrunaren garbiketa filtrazio glomerularren batez besteko balioekin konparatzen zen.

Erradioaktibitate osoaren% 22 inguru fekaletan aurkitu da.

Farmakokinetika kasu kliniko berezietan

Giltzurruneko gutxiegitasun arina duten pazienteetan, saxagliptinaren eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioak 1,2 eta 1,7 aldiz handiagoa izan ziren, hurrenez hurren, giltzurrun-funtzio normala duten gizabanakoak baino. AUC balioen igoera hori ez da klinikoki esanguratsua, beraz, ez da beharrezkoa dosi doikuntza.

Giltzurruneko gutxiegitasun moderatua eta larria duten pazienteetan, baita hemodialisia duten pazienteetan ere, saxagliptina eta haren metabolito nagusiaren AUC-ren balioa 2,1 eta 4,5 aldiz handiagoa izan zen, hurrenez hurren, giltzurrun-funtzio normala duten gizabanakoetan baino. Giltzurruneko funtzio moderatua eta larria duten pazienteentzat, baita hemodialisia duten pazienteentzat ere, saxagliptina dosia 2,5 mg 1 egunean / 1 izan behar da.

Gaixotasun hepatiko arina, moderatua eta larria duten pazienteetan ez da saxagliptinaren farmakokinetikaren aldaketa klinikoki esanguratsurik egon, eta, beraz, ez da beharrezkoa horrelako pazienteen doikuntza doitzea.

65-80 urte bitarteko pazienteetan ez zen saxagliptinaren farmakokinetika aldean klinikoki esanguratsurik izan adin txikiagoko pazienteekin alderatuta (18-40 urte), beraz, ez da beharrezkoa adineko pazienteen doikuntza egokitzea. Hala ere, kontuan izan behar da gaixoen kategoria horretan giltzurrun-funtzioaren jaitsiera handiagoa dela.

2 motako diabetes mellitus dieta eta ariketa gain, kalitate kontrol kontrol glikemikoa hobetzeko:

- Metforminarekin konbinatutako terapia hastea,

- monoterapiarako gehikuntzak metforminarekin, tiazolidinazionalekin, sulfonilurearen deribatuekin, terapia honetan kontrol glicemiko egokia izan ezean.

- 1 motako diabetesa (ez da erabili)

- intsulina erabili (ez da aztertu)